Penicilinas

Question 1

Penicilinas

Answer 1

Fazem parte dos B-lactâmicos caracterizados por inibir a síntese da parede celular bacteriana e apresentarem um anel B-lactâmico.

Question 2

Estrutura

Answer 2

Anel tiazolidina + anel beta lactâmico = penicilina. As cefalosporinas também tem o anel beta lactâmico, porém o que muda é o anel tiazolidina.

Question 3

Característica

Answer 3

São drogas bactericidas

Question 4

Mecanismo de ação

Answer 4

Pra fazer essa parede celular é necessário uma enzima transpeptidase.
As penicilinas se ligam às proteínas de ligação de penicilinas (PVPs - se ligam a cefalosporinas também) que são as transpeptidases. Portanto, as penicilinas inibem a transpeptidação.
Com isso impede a formação da parede celular levando a morte bacteriana.

Question 5

Mecanismo de resistência

Answer 5

1º betalactamases (principal)

2º Ligação às PVP (a bactéria pode mudar sua PVP -> ATB não consegue se ligar, se não se ligar a PVP não consegue impedir a formação do peptideoglicano)

Barreiras físicas
1)Membranas externas
2)Porinas
3)Bombas de efluxo
Biofilme

Question 6

Efeitos adversos

Answer 6

Reações de hipersensibilidade ao ácido penicilóico
Alergias
Farmacodermias
Nefrite intersticial

Question 7

Benzetacil - penicilina G

Answer 7

Penicilina natural
Benzilpenicilina - é o protótipo da penicilina. A penicilina que está na benzetacil é liberada de forma lenta e mantem seus níveis séricos adequados por 28 dias
Uso exclusivamente para injeção intramuscular profunda
Uso adulto e pediátrico
Não atravessam BHE

Question 8

Indicações da Benzetacil

Answer 8

1) Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à penicilina G, que sejam suscetíveis aos níveis séricos baixos, porém muito prolongados.
2) Infecções estreptocócicas (grupo A, sem bacteremia, pyogenes) - faringoamigdalite
3) Infecções leves e moderadas do trato respiratório superior e da pele.

4 ) Infecções venéreas: sífilis, bouba (doença tropical infecciosa), bejel (sífilis endêmica) e pinta.

5) Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doença reumática.
6) Profilaxia de recorrências da febre reumática e/ou coréia de Sydenham.

Question 9

Contraindicações e precauções da Benzetacil

Answer 9

hipersensibilidade às penicilinas.
Não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.
As penicilinas atravessam a placenta rapidamente.
A benzilpenicilina é excretada no leite materno.
A excreção da benzilpenicilina é retardada nos pacientes com comprometimento renal.
Pacientes portadores de epilepsia têm um risco maior de convulsões quando expostos à penicilina.

Question 10

Piperacilina + tazobactam

Answer 10

Tazobactam é mais potente que o ácido clavulânico contra a beta-lactamase.
Não tem via oral, apenas parenteral
Para bactérias de perfil hospitalar
Piperacilina - streptococcus sp., staphylo, moraxella, E.coli, klebsiella, incluindo anaeróbios, pseudomonas (amplo espectro)
Penicilina semi-sintética

Question 11

Indicações da Piperacilina + tazobactam

Answer 11

Pacientes adultos:
1) ITRI
2) ITU
3) Infecções intra-abdominais
4) Infecções da pele e tecidos moles
5) Sepse bacteriana.
6) Infecções ginecológicas (endometrite pós-parto e DIP)
7) Infecções neutropênicas febris (associado a um aminoglicosídeo)
8) Infecções osteoarticulares
9) Infecções polimicrobianas (microrganismos Gram-positivos/Gram-negativos aeróbios e anaeróbios).
Crianças ( >2 anos )
1) Infecções neutropênicas febris em pacientes pediátricos associação a um aminoglicosídeo).
2) Infecções intra-abdominais.

Question 12

Amoxicilina:

Answer 12

Antibiótico semi sintético, derivada da ampicilina - produzido por fungo + um anel de amino

*Via oral - ácido livre (anidro) ou tri-hidratado
Via parenteral - sal sódico

Question 13

Espectro de Ação da Amoxicilina

Answer 13

Efetivo contra uma variedade de cocos Gram-positivos; cocos Gram-negativos, como Neisseria gonorrhoeae e N. meningitidis, e bacilos Gram-negativos, como E. coli

Ação contra Streptococcus beta hemolíticos, Streptococcus pneumoniae, E.coli de comunidade,.

Infecções do TRI não complicadas, otite, sinusite e faringoamigdalite

Não tem ação em staphylo. Cerca de 90% de Staphylo de comunidade já produz betalactamase (haemophilus já tem resistência)

Espectro é limitado pela sua sensibilidade à maioria das lactamases.

Question 14

Indicações da amoxicilina

Answer 14

S. pyogenes e S. pneumoniae: faringoamigdalite pultácea, erisipela estreptocócica e infecções de vias aéreas superiores (otite, sinusite) e inferiores (bronquite, pneumonia) causadas pelo pneumococo.

Infecções urinárias, biliares, cutâneas, ginecológicas.

Question 15

Amoxicilina com clavulanato

Answer 15

A amoxicilina + clavulanato de potássio é um antibiótico de amplo espectro que possui a propriedade de atuar contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, produtores ou não de betalactamases.

Via de adm: V.O e IV

Uso adulto e pediátrico (acima de 2 meses de idade)

Question 16

Espectro de ação amoxicilina

Answer 16

pneumococo, beta hemolítico, Staphylococcus aureus;

Haemophilus influenzae; E. Coli; Klebsiella e anaeróbios. (produtores de betalactamase)

Question 17

Indicações da Amoxicilina com clavulanato

Answer 17

infecções do trato respiratório superior (inclusive ouvido, nariz e garganta), como amigdalite, sinusite e otite média;

infecções do trato respiratório inferior, como bronquite aguda e crônica, pneumonia lobar e broncopneumonia;

infecções do trato geniturinário, como cistite, uretrite e pielonefrites;

infecções de pele e tecidos moles, como furúnculos, abscessos, celulite e ferimentos infectados;

infecções de ossos e articulações, como osteomielite; (anaeróbios)

outras infecções, como aborto séptico, sepse puerperal e sepse intra-abdominal.

Question 18

Contraindicações da Amoxicilina com clavulanato

Answer 18

Pacientes com história de reações alérgicas, hipersensibilidade a penicilinas
disfunção hepática/icterícia associadas a este medicamento ou a outras penicilinas.
Deve-se evitar em pacientes sob suspeita de mononucleose, uma vez que a ocorrência de rash cutâneo de aspecto morbiliforme tem sido associada à amoxicilina.
Não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Evitar no 1º trimestre, a menos que seja essencial.
Pacientes com Insuficiência Renal (mod a grave): ajustar dose

Question 19

Cobertura da benzetacil

Answer 19

Estrepto e enterococos, neisseria (meningococo), anaeróbios e outros (treponema), mas não cobre estafilococos