CEFALOSPORINAS Flashcards
CEFALOSPORINAS
Pertence ao grupo dos beta lactâmicos. São divididas em 5 gerações. São antibióticos de espectro amplo. Quanto maior a geração, tem maior atividade contra gram negativo, as primeiras gerações tem mais efeito contra gram positivos.
Exceção: Staphylococcus (Gram +) é mais sensível às cefalosporinas de quarta geração se comparado às de terceira geração.
Podem substituir as penicilinas em caso de alergia ou resistência
CEFALOSPORINA - ESTRUTURA QUÍMICA
Elas apresentam como núcleo central o ácido 7-aminocefalosporânico (7-ACA), substância constituída por dois anéis, um dos quais é beta-lactâmico e o outro é di-hidrotiazina. Todas as cefalosporinas em uso clínico são derivados semi-sintéticos do 7-ACA, obtido a partir da cefalosporina C.
CEFALOSPORINA - MECANISMO DE AÇÃO
Mesmo mecanismo de ação das penicilinas, ao atuar na inibição da síntese da parede celular bacteriana. Essa parede é constituída de um polímero complexo de polissacarídeos e polipeptídeos de ligação cruzada, entre os terminais D-alanil-D- alanina, que é feita pelas PLPs. Os antibióticos beta-lactâmicos são análogos estruturais do substrato D-alanil- D-alanina, se ligam a PBP, após penetrar a membrana celular através das porinas (Gram negativos), impedem que a D-alanil-D- alanina saia dali, o que interrompe a síntese de peptideoglicanos levando a morte celular.
CEFALOSPORINA - MECANISMO DE RESISTÊNCIA
1) Inativação do antibiótico pela enzima beta-lactamase: A enzima, produzida pela bactéria é capaz de hidrolisar o anel beta-lactâmico.
2) Modificação das PBP-alvo: Produção de PBP com menos afinidade de ligação ao fármaco.
3) Penetração reduzida do fármaco até as PBP-alvo: Ausência de canal apropriado ou dimuição das porinas . Só é observado nas bactérias Gram negativas por conta da sua membrana externa que é impermeável e necessita de canais para penetração do antibiótico.
4) Efluxo: bactérias Gram negativas produzem bomba de efluxo, aumentam essas bombas, que transportam alguns antibióticos beta-lactâmicos de dentro da bácteria de volta pra fora.
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO
Tem muito mais efeito nas Gram +, principalmente Pneumococos, estreptococos e estafilococos (exceto MRSA, Staphylococcus aureus resistente à meticilina). Contra Gram - vão tem uma atividade reduzida, atuam em E.coli,Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae.
Não são ATB de escolha para infecções graves do SNC (não tem boa penetração)
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO - INDICAÇÃO
Infecções cutâneas e de partes moles causadas por S.aureus e S.Pyogenes;
Infecções do sistema urinário não complicadas e na gravidez (não atravessam BHE);
Profilaxia cirúrgica;
Infecções de trato respiratório, orofaringe e ósseas
NAO É UMA BOA DROGA PARA PNEUMONIA
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO - ADMINISTRAÇÃO
VO, IM e IV.
Excreção renal:ajustar posologia em pacientes com insuficiência renal. Interações medicamentosas: aminoglicosídeos, diuréticos de alça e vancomicina podem potencializar a nefrotoxicidade.
Não se usa fármaco de primeira nem segunda geração contra meningite, porque não atravessa BHE.
USAR EM JEJUM
CEFAZOLINA
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO
IM e IV, Excreção renal, não atravessa BHE. Meia vida de 1.8 horas. Tem baixa toxicidade. Profilaxia cirúrgica, Infecções por Staphylococcus ou por Streptococcus.
CEFALEXINA
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO
Oral, Excreção renal, boa distribuição pelos tecidos. Meia vida de 0.9h. Não é metabolizado. Menos ativa contra estafilococos produtores de penicilase.
Otite média, osteomielite, INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO, faringite estreptocócica, certos tipos de pneumonia e prevenção de endocardite bacteriana.
CEFALOTINA
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO
IM ou IV, Excreção renal, Não atravessa em BHE, meia vida de 30 minutos. Via IM é muito dolorosa. Segura na lactação. Baixa atividade em anaeróbios.
Pneumonia, infecções urinárias, infecções de pele e de tecidos moles, infecções de vias aéreas superiores e profilaxia cirúrgica.
Tem ação contra staphilo produtor de penicilinas
CEFADROXILA
CEFALOSPORINA - 1ª GERAÇÃO
Oral, Excreção renal, Não atravessa em BHE e atravessa placenta. Meio vida de 1.5 h. Baixa atividade contra anaeróbios. Pode ser retirada da circulação por diálise.
Infecção urinária, infecção de pele e de tecidos moles e infecção de vias aéreas.
CEFALOSPORINA - 2ª GERAÇÃO
Cefalosporinas com baixa penetração na BHE (com exceção da cefuroxima), porém, são forte indutoras de B-lactamases - evitar monoterapia.
Cobertura ampliada contra Gram negativas, principalmente: H. influenzae, enterobacterias, M.Catarrhalis, N. meningitidis. Mas perdem espectro de ação contra Staphilo e estreito comparado com os de 1ª.
CEFALOSPORINA - 2ª GERAÇÃO - INDICAÇÕES
Sinusite, otite e infecção das vias respiratórias inferiores, infecção urinária não complicada, Infecções no TGI, Peritonites, diverticulites, doença inflamatória pélvica e outras infecções anaeróbias mistas.
Profilaxia cirúrgica.
Infecções urinárias e uretrites gonocócicas.
RECOMENDADO PRA GRÁVIDAS.
CEFOXITINA
CEFALOSPORINA - 2ª GERAÇÃO
Via IM ou IV, Excreção renal. Meia vida de 40-50min. Importante contra infecções mistas (anaeróbias e aeróbias), principalmente pra anaeróbica. Profilaxia cirurgia abdominal.
CEFACLOR
CEFALOSPORINA - 2ª GERAÇÃO
Via Oral, Excreção renal. Meia vida de 1h. Administração em jejum. Uso adulto e pediátrico.
