Penicilinas

Question 1

Qual o mecanismos de ação (MA) das penicilinas?

Answer 1

Todos os beta-lactâmicos fazem o papel
de inibidor da síntese da parede celular
bacteriana, com isso, provocam lise
celular por osmose (ação BACTERICIDA), ao se ligarem às transpeptidases também chamadas de PBP’s (Penicilina-binding-proteins).

Question 2

Cite 5 classes de medicamentos que estão no grande grupo dos beta-lactâmicos.

Answer 2

Penicilinas, cefalosporinas, inibidores da beta-lactamase, carbapenêmicos e monobactans.

Question 3

Como a ação desses antibióticos atuam na reação de transpeptidação?

Answer 3

A ação das penicilinas bloqueia a transpeptidação em sua etapa final, inibindo a formação da camada de peptideoglicanos da parede.

Question 4

Sabendo do MA desses medicamentos, em quais bactérias eles seriam mais eficazes?

Answer 4

Eles agem predominantemente contra as Gram+, tendo em vista que elas possuem uma maior camada de PBP’s, porém possuem uma leve ação contra as Gram-.

Question 5

Qual são os determinantes da ação das penicilinas em seus alvos?

Answer 5

Como as PBPs estão localizadas no espaço periplasmático (entre a membrana externa a membrana plasmática), a ação desses fármacos depende de sua capacidade de passar por essa membrana e sua afinidade pelas transpeptidases.

Question 6

Quais são os beta-lactâmicos com melhor capacidade de penetrar a membrana citoplasmática?

Answer 6

Moléculas hidrofílicas, diferentemente do que acontece na membrana citoplasmática, passam com mais facilidade, enquanto que as hidrofóbicas o espaço periplasmático com mais dificuldade.

Question 7

Oq são penicilinas de amplo espectro?

Answer 7

São antibióticos que possuem uma grande quantidade de alvos, geralmente fármacos hidrofílicos, pois agem bem contra gram+ e gram-.

Question 8

Quais são os mecanismos de resistência desenvolvidos pelas bact. contra as penicilinas?

Answer 8

Alteração do alvo, incapacidade do fármaco atingir o alvo e a inativação do fármaco.

Question 9

Qual é o principal mecanismo de resistência das gram+ ?

Answer 9

Alteração do alvo: PBL tem sua estrutura alterada.

Question 10

Quais os mecanismos que as bactérias usam para que o fármaco não atinja os alvos?

Answer 10

• Bombas de efluxo (Pseudomonas aeruginosa, E. coli e N. gonorrheae)
• Ausência de porinas (gênero pseudomonas).

Question 11

Quais são os mecanismos de inativação dos fármacos?

Answer 11

Produção de penicilinases / beta-lactamases (gênero staphylococcus e outras).

Question 12

O que é ESBL?

Answer 12

Corresponde a extended spectrum β-lactamases, que são bactérias que liberam beta-lactamases de amplo espectro, sendo resistentes a grande maioria dos beta-lactâmicos. Ex: Klebsiella pneumoniae e E. coli.

Question 13

Quais bactérias produzem enzimas de amplo espectro contra os beta-lactâmicos?

Answer 13

Klebsiella pneumoniae e E. coli.

Question 14

Quais são as principais benzilpenicilinas ou penicilinas naturais e uma doença tratada por cada uma delas?

Answer 14

• Penicilina G benzatina (IM) - sífilis / febre reumática
• Penicilina G procaína (IM) - pneumonia pneumocóc.
• Penicilina cristalina (IV) - meningite
• Penicilina V (VO) - faringite estreptocócica.

Question 15

Qual a via de eliminação das penicilinas de 1° geração?

Answer 15

São eliminadas por secreção tubular.

Question 16

Sabendo a via de eliminação das penicilinas naturais, quais cuidados devem ser tomados diante da administração desses fármacos?

Answer 16

A influência de outros medicamentos administrados pelo paciente, a função renal muda de acordo com o paciente (idosos), além de se pesquisar nefrotoxicidade.

Question 17

As penicilinas naturais agem principalmente contra quais bactérias?

Answer 17

Cocos gram+: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae e etc.

Question 18

Qual principal fármaco que representa as penicilinas do tipo penicilinase-resistentes?

Answer 18

A principal do grupo é a oxacilina. Foram projetadas para resistirem à ação das penicilinases, enzimas que degradam o anel beta-lactâmico. Age bem contra o S. aureus.

Question 19

Cite 3 quadros clínicos que são indicados para a oxaciclina?

Answer 19

Usos clínicos da oxacilina: infecção por
S. aureus produtores de penicilinases, em infecções de pele, osteomielites, endocardite, pneumonias estafilocócicas e abscessos.

Question 20

Quais são as principais aminopenicilinas ou atb de 2° geração ou de espectro ampliado?

Answer 20

Amoxicilina e Ampicilina.

Question 21

Qual o principal alvo das aminopenicilinas?

Answer 21

Agem principalmente contra os bacilos gram-.

Question 22

Quais os 6 passos da prescrição racional de medicamentos?

Answer 22

1) Definir o problema do paciente
2) Rspecificar o objetivo terapêutico;
3) Eerificar opções para o tratamento do paciente;
4) Escrever a prescrição;
5) Informar e instruir o paciente;
6) Monitorar e/ou interromper o tratamento.