Partie 2 Flashcards
Pour simplifier, «la vie» d’un médicament c’est?
4
- Il entre dans le corps
- Il est diriger vers les tissus
- Il réalise son effet
- Il est évacué
Est-ce que le médicament doit être de façon hydrosoluble ou liposoluble pour être évacuer?
Hydrosoluble
Quelles sont les 2 avantages et l’inconvénient du niveau de solubilité pour le liposoluble?
- Permet de pénétrer facilement dans l’organisme
- Permet de se distribuer aisément dans les tissus
- Doit être métabolisé davantage avant d’être éliminé
Quelles sont l’inconvénient et l’avantage du niveau de solubilité pour le hydrosoluble?
- Plus difficile de se distribuer adéquatement dans l’organisme
- Plus facilement éliminée
Quelles sont les 2 grandes voies d’élimination et comment ?
La voie rénale, évacuation du PA sous sa forme originale. (Sans avoir été absorbé)
La voie Hépatique, évacuation du PA après l’avoir métabolisé. Le métabolisme peut ensuite sortir par la bile ou l’urine. (Le PA doit avoir été absorbé)
Quelles sont les deux subdivisions de la voie hépatique?
- Les réactions de phase 1
- Les réactions de phase 2
Qu’est-ce que la réaction de phase 1 pour la voie hépatique ?
- Réaction de type catabolique (casser des molécules, la modifiée, brisée les liens chimiques)
- Processus de transformation irréversible
- Enzyme impliquées : CYP450
- Ces réactions donnent naissance à des métabolites qui seront la cible des réaction de phase 2
Qu’est-ce que la réaction de phase 2 ?
- Réaction ayant comme but de fixer un groupement hydrophile sur un médicament OU sur un métabolite de la phase 1
- Pour le rendre hydrosoluble pour l’évacuer au niveau de l’urine
- Il s’agit d’une «réaction de conjugaison»
À quelle classe et à qui donne-t-on du PROPRANOLOL (Indéral)?
- Classe médicament : Antiangineux, anti-arythmique, anti-hypertenseur (Bêtabloquant non sélectif)
- Pour les personnes ayant des problèmes au cœur comme angine, infarctus, hypertension
Quelle est le niveau de solubilité du PROPRANOLOL?
Par quelle phase est-il métabolisé?
Liposoluble
La phase 2
Qu’est-ce que l’activité des métabolites fait ?
L’organisme transforme le PA des médicaments en métabolites. Ces derniers peuvent être inactifs, actifs ou réactifs.
Qu’est-ce qu’une métabolite inactif?
- Ne présentent pas d’activité pharmacologique
- Ne sont pas toxiques
Qu’est-ce qu’un métabolite actif?
- Exerce un effet pharmacologique. En plus de celui du PA
- L’effet peut être thérapeutique ou toxique
- Pour évaluer l’efficacité d’une telle substance, il faut mesurer les concentrations de PA et les concentrations de métabolites
- Certains médicaments (prodrogues) sont administrés sous leur forme inactive.. parce qu’on sait que le métabolisme va «activer» le «PA» en «métabolites actifs»
Le métabolite actif a toujours le même effet que le PA.
Vrai ou faux?
Faux, il peut avoir le même effet ou un effet différent que le métabolite actif
Donnez un exemple de médication que le métabolite a un effet différent que le PA.
CODÉINE (Codéine)
Le PA est inactif donc il s’agit d’une prodrogue.
Vrai ou Faux?
Vrai
Qu’est-ce qu’un métabolite réactif?
- Molécules dotées d’un réactivité chimique
- Une fois que le métabolite est créé, il cherche à réagir chimiquement avec des molécules à proximité
- Ex: une voie mineure engendre la formation de métabolites
Réactifs avec l’ACÉTAMINOPHÈNE.. surdose de Tylenol
= risque d’hépatotoxicité - Apporte de la toxicité cellulaire
- Comprend les radicaux libres
- Molécule ayant une conformation qui la pousse à faire des liaisons chimiques avec des protéines ou des acides nucléiques (ADN)
Est-ce que les cytochromes P450 (CYP450) sont des enzymes primordiales pour le métabolisme de phase 1 des médicaments ?
Oui
À quelle endroit sont situés les cytochromes P450 (CYP450)?
Dans le réticulum endoplasmique de plusieurs tissus, mais surtout dans le foie et l’intestin grêle
À quoi servent les CYP450?
- Métaboliser les médicaments
- Métaboliser des molécules endogènes
Qu’arrive-t-il lorsque les propriétés des CYP450 sont de faible spécificité?
- Faiblement spécifique à l’égard de leur substrat
- Donc, la même enzyme CYP450 peut métaboliser plusieurs médicaments
- Donc, si on administre plusieurs cibles de CYP450… elles entrent en compétition
Qu’arrive-t-il lorsque les propriétés des CYP450 sont d’induction?
- La synthèse des CYP450 peut être induite… stimulée par des substances
- Les substances stimulent les gènes qui codent pour CYP450 et augmentent leur quantité dans le corps
- Plus grande quantité de CYP450 = accélération de la métabolisation des médicaments
Qu’arrive-t-il lorsque les propriétés des CYP450 sont de variations interindividuelles?
- Beaucoup de variation en terme d’efficacité entre 2 individus
- Application clinique 1 : dosage de médicament nécessaire pour avoir une quantité «X» de métabolites peut varier entre 2 personnes
- Application clinique 2 : un même médicament peut apporter des effets associés aux métabolites chez une personne… très peu d’effet sur une autre personne
>Individu C: Prend de la CODÉINE.. et forme bcp de métabolites MORPHINE… donc la personne va voir un effet de réduction de la toux et de la douleur, pcq elle a des enzymes plus actifs au niveau de son foie
>Individu D: Prend de la CODÉINE… et forme peu ou pas de MORPHINE.. donc la personne va avoir un effet de réduction de la toux, mais l’intensité de la douleur ne change pas. Pas assez d’enzymes actifs au niveau de son foie
Quelles sont les deux options possible, pour le cycle entérohépatique, suite à l’évacuation d’une fraction des métabolites dans la bile?
- Évacuation de ces métabolites avec les matières fécales… c’est perdu
- Nouvelle métabolisation dans l’intestin (entéro) pour refaire le PA… et le réabsorber.. donc ça retourne dans le corps. C’est le cycle entérohépatique.
>Métabolisation par les cellules de l’intestin
>Métabolisation par les bactéries du gros intestin
Quelles sont les deux points importants pour le cycle entérohépatique?
- Plusieurs composées endogènes subissent le cycle entérohépatique
- Le cycle, il est fait en partie par la flore microbienne intestinale
- Si un pt prend des antibiotiques, on s’attend donc à moins de cycle entérohépatique
- Si un pt prend un antibiotique et une autre médication «M», cela risque d’engendrer un moins grand recyclage du PA de «M» dans l’intestin
- Ce qui, au final, va engendrer une diminution de la concentration plasmatique du «M»
Quelle est l’utilité du foie?
Le foie métabolise les médicaments et il retire donc une partie du PA de la circulation
Que représente le coefficient d’extraction hépatique?
La fraction du flux d’un médicament qui est retiré au cours de son passage à travers le foie
Que signifie un coefficient d’extraction hépatique élevé?
- Une forte métabolisation du médicament
- Une faible biodisponibilité, car le foie élimine une bonne partie du PA lors du premier passage hépatique
Donc.. Il faut administrer une forte dose pour avoir un effet sur les cellules
Que représente la clairance hépatique?
Le volume de sang que le foie est capable de traiter par unité de temps pour en extraire totalement un médicament donné
S’exprime en litres/minutes
De quoi la clairance hépatique dépend?
- Le débit sanguin hépatique (peut changer)
- Le pourcentage du PA qui n’est pas lié aux protéines plasmatiques
- L’activité des enzymes du métabolisme des médicaments
À quelle classe et à qui donne-t-on de l’ATÉNOLOL (Apo-Atenol)?
Anti-angineux, anti-hypertenseur (Bêtabloquant sélectif)
Pour les personnes qui font de l’angine
Est-ce que l’ATÉNOLOL (Apo-Atenol) est principalement hydrosoluble ou liposoluble?
Est-ce que le médicament risque d’engendrer bcp d’interaction dans le corps? Pourquoi?
Hydrosoluble
Non, il n’est presque pas métabolisé donc il n’a pas assez de médicament pour faire un effet
Quelle est la classe et à qui donne-t-on le TRAMADOL (Ralivia)?
Analgésique opioïde
Pour les personnes avec des douleurs intenses
Quelle est la classe et à qui donne-t-on le GENTAMICINE (Gentamicine)?
Lequel de ces 2 conditions de santé risque de nuire le plus à la pharmacocinétique du médicament (insuffisance hépatique ou rénale)? Pourquoi?
Classe: antibiotique,
Pour les personnes avec des infections
Insuffisance rénale parce que 90% du médicament est éliminé par le rein
À quoi fait souvent référence un médicament qui termine par CINE?
Fait souvent référence à des antibiotiques
Un médicament liposoluble peut facilement s’éliminer avec l’urine.
Vrai ou faux?
Faux
Il doit être hydrosoluble
Les réactions de phases 2 permettent de rendre les substances hydrosolubles.
Vrai ou faux?
Vrai
Un métabolite actif peut avoir une action pharmacologique différente du PA.
Vrai ou faux?
Vrai
Ex: Codéïne, PA : antitussif, MA: analgésique opioïde
Les enzymes CYP450 sont faiblement spécifiques.
Vrai ou faux?
Vrai
Si on donne plusieurs médicaments, ils peuvent entrés en compétition pour l’enzyme
Une «prodrogue» est un synonyme de métabolite réactif.
Vrai ou faux?
Faux
Avec le cycle entérohépatique, un métabolite peut revenir à sa forme PA.
Vrai ou Faux?
Vrai
Métaboliser en partie par la flore microbienne normale
Une forte extraction hépatique est synonyme d’une faible biodisponibilité d’une molécule.
Vrai ou Faux?
Vrai
Nommez différentes voies d’élimination des médicaments ?
Les principales : - La voie urinaire (élimination rénale) - La voie biliaire (élimination hépatique) Les secondaires: - La sueur - Les phanères (cheveux et poils) - Le lait maternel - L’expiration (ex. Agent anesthésique)
Quelle est l’utilité du rein?
Filtration du sang pour éliminer une foule de substances endogènes et exogènes
Qu’est-ce qu’une substance endogènes?
Les déchets métabolites (comme la créatinine)
Qu’est-ce qu’une substance exogène?
Un médicament
Quelles sont les 3 processus que le rein doit réaliser pour produire de l’urine?
- La filtration glomérulaire (sang->urine)
- La réabsorption tubulaire (urine->sang)
- La sécrétion tubulaire (sang->urine)
Qu’est-ce que la filtration glomérulaire?
Quelle mode de transport est-il utilisé?
- Passage de petites substances du sang vers l’urine à travers un filtre
- C’est un transport passif
— donc pas d’énergie nécessaire - L’intensité dépend de la fonction rénale (en bonne santé)
Qu’est-ce que la clairance rénale?
Correspond au volume de sang que le rein peut nettoyer par unité de temps. Cette valeur permet d’évaluer le niveau de fonctionnement du rein
Qu’est-ce que la créatinine?
C’est un produit de dégradation de la créatine, une composante du tissus musculaire. Habituellement, un humain produit une quantité relativement constante du déchet créatinine
Comment mesure la clairance rénale de la créatinine?
Il faut mesurer les taux de créatinine dans le sang, dans l’urine et faire un ratio
Si un individu présente de l’insuffisance rénale, les doses de médication devront être plus grande ou plus faibles?
Plus faible puisque le rein n’évacue pas les substances
Nommez une pathologie qui pourrait engendrer le développement de l’insuffisance rénale?
Diabète
Quand le pt est en insuffisance rénale, quel autre déséquilibre il risque de présenter?
Trop de potassium (hyperkaliémie)
Trop de phosphate (hyperphosphatémie)
Qu’est-ce que la réabsorption tubulaire?
Prendre une molécule qui se trouve dans l’urine et la ramener dans le sang
Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?
Prendre une molécule qui se trouve dans le sang et l’évacuer dans l’urine
Quelle mode de transport est utilisé avec la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire?
Donnez des caractéristiques de transport.
Transports actifs
- Prend de l’énergie
- Peut avoir de la compétition
- Peut avoir une saturation
Quelle facteur important influence la réabsorption tubulaire et la sécrétion tubulaire?
Le pH de l’urine
Comment la molécule Adderall XR peut influencer le pH urinaire?
- La molécule est basique.
- L’urine acide favorise l’élimination des substances basiques
— Donc si l’urine est acide, plus d’Adderall XR dans l’urine, plus facilement éliminée
— Donc si l’urine est basique, moins d’Adderall XR dans l’urine, donc plus dans le sang
Nommez 2 points importants de l’élimination biliaire.
- L’élimination par la bile se fait au niveau du foie
- Elle utilise des transporteurs spécifiques
- Donc, possibilité de saturation et de compétition
Concernant le PROBÉNÉCIDE (Benuryl)
Quelle est sa classe, à qui le donne-t-on?
Traitement de la goutte
Pour le traitement de l’hyperuricémie associée à la goutte
Qu’est-ce que la goutte?
Une sorte d’arthrite inflammatoire qui fait des cristaux dans les articulations dont le gros orteil est touché en premier la première fois
Quand on souffre de la Goutte, l’acide urique est beaucoup réabsorbée dans le sang… donc elle passe de l’urine vers le sang.
Vrai ou Faux
Vrai
Si on nuit à la réabsorption de l’acide urique, il va moins y en avoir dans le sang… et donc on va moins souffrir de la Goutte.
Vrai ou faux?
Vrai
En utilisant le concept de «compétition entre les transporteurs», expliquez comment le PROBÉNÉCIDE (Benuryl) peut engendrer une réduction de la concentration plasmatique d’acide urique.
Le PROBÉNÉCIDE a une plus grande affinité avec les protéines plasmatiques
Expliquez pourquoi les individus qui prennent le PROBÉNÉCIDE (Benuryl) doivent boire beaucoup d’eau.
Pour éviter que la concentration urinaire augmente trop et que le seuil de solubilité soit atteint
Concernant LES SELS MIXTES D’AMPHÉTAMINES (Adderall XR)
Il appartient à quelle classe et on le donne à qui ?
Stimulant du SNC
Pour les personnes TDAH
Qu’est-ce que nous dit la fiche au niveau de l’excrétion VS pH de l’urine pour LES SELS MIXTES D’AMPHÉTAMINES (Adderall XR)?
L’excrétion urinaire dépend du pH urinaire. L’urine alcaline favorise la réabsorption du médicament et en prolonge les effets
Concernant LES SELS MIXTES D’AMPHÉTAMINES (Adderall XR)
Si on donne ce produit à un individu dont l’urine est de moins en moins acide… Est-ce que cela va influencer l’effet de la médication sur le pt? Pourquoi?
Oui, l’urine alcaline favorise la réabsorption du médicament et en prolonge les effets puisqu’il retourne dans le sang
Concernant LES SELS MIXTES D’AMPHÉTAMINES (Adderall XR)
Dans les cas d’intoxication avec cette médication, il est recommandé d’acidifier l’urine. Pourquoi?
Puisque la molécule va être filtrer et qu’il va pouvoir avoir de la sécrétion tubulaire
Est-ce vrai de dire que l’Adderall XR… c’est pour le TDAH… donc c’est exactement la même chose que le Ritalin et le Concerta?
Non
Un stimulant du SNC ?… Vous voulez dire comme la caféine?
Vrai ou faux
Vrai
Et les drogues de rue… ce sont toutes des «stimulants du SNC» ?
Vrai ou faux
Faux
Le Fentanyl, c’est un stimulant du SNC?
Vrai ou faux?
Faux
La cocaïne, c’est un stimulant du SNC?
Vrai ou faux?
Vrai
Quelles sont les utilités de la courbe de concentration plasmatique?
- Permettent d’évaluer le rythme du passage du PA dans le sang
- Établies en réalisant des prélèvements sanguins à divers intervalles de temps
- Permettent d’évaluer si la concentration plasmatique est correct et donc si le traitement est adéquat
Quelles sont les 3 sections de la courbe de concentration plasmatique avec voie d’administration PO?
- Augmentation de la concentration (absorption ou distribution)
- Concentration maximale (Pic plasmatique)
- Diminution de la concentration (élimination)
L’affinité du médicament pour les tissus ne va pas influencer l’apparence de la courbe.
Vrai ou faux, corrigez si faux.
Faux,
L’affinité du médicament pour les tissus va influencer l’apparence de la courbe
Il est intéressant d’examiner les concentration de PA dans le sang et dans les tissus.
Vrai ou faux, corrigez si faux.
Vrai
Quelles sont les 2 points intéressants de la courbe de concentration par voie PO?
- Connaître la concentration plasmatique maximale
- Connaître le temps nécessaire pour obtenir cette concentration
Quelles sont les 3 informations qui sont fournies par les courbes de concentration plasmatique?
- La Demi-vie plasmatique (temps nécessaire pour réduire la concentration dans le sang)
- Aire sous la courbe (une mesure de la quantité de produit qui est délivré au pt)
- Fenêtre thérapeutique (concentration suffisante pour avoir un effet, mais non excessive pour éviter les effets toxiques)
Qu’est-ce que la Demi-vie plasmatique ?
Temps au bout duquel la concentration d’un produit pharmacologique a diminué de moitié
Il s’agit d’un paramètre qui est constant pour un médicament donné et qui est une caractéristique spécifique pour une population donnée
Nommez quelques informations importantes sur la Demi-vie.
- Tient compte de la variabilité individuelle du métabolisme
- Dépend de l’âge d’une population
- Très variable d’un PA à l’autre
- Constitue un paramètre essentiel pour établir la posologie
- Elle n’est constante que si la pharmacocinétique est linéaire
Qu’est-ce que l’aire sous la courbe?
Représente la quantité de médicament qui a traversé l’organisme du pt dans un temps donné
Qu’elle est l’utilité de l’aire sous la courbe?
- Constitue un reflet de l’exposition du pt au médicament
- Permet de déterminer la biodisponibilité d’un PA
- Permet de faire des comparaisons entre les voies d’administration
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
- C’est l’intervalle des concentrations plasmatiques auxquelles un médicament est actif et sécuritaire. C’est la zone qu’on cible lors d’un traitement
- Concentration minimale thérapeutique pour faire un effet sur le corps.
- Concentration maximale toxique
Nommez des points importantes de la fenêtre thérapeutique.
- La fenêtre thérapeutique varie d’un PA à l’autre
- Si la fenêtre thérapeutique est large, le médicament est plus facile à utiliser
- Si la fenêtre thérapeutique est étroite, il faut des contrôles plus rigoureux
Quelle est la procédure pour établir la posologie?
Déterminer la cible -> Déterminer des paramètres pharmacocinétique du PA et la forme utilisé -> Détermination de la dose initiale et doses entretiens -> Déterminer la courbe de concentration plasmatique
Quelles sont les 3 concepts importants concernant la situation de dosages multiples?
Donnez une légère description.
- L’accumulation, correspond à la phase durant laquelle les premières doses font augmenter la concentration plasmatique
- État Équilibre, état caractérisé par une oscillation entre des valeurs constantes de concentration plasmatique
- Déficit Thérapeutique,
- Correspond au délais nécessaire pour faire augmenter la concentration plasmatique à des valeurs suffisantes pour entrer dans le fenêtre thérapeutique,
- Varie grandement entre les PA
- Si ce déficit est long, il peut être indiqué de commencer le traitement avec une dose de charge plus forte afin d’entrer rapidement dans la fenêtre
Nommez quelques points importants à propos de l’influence de la dose administrée.
- Le dosage ne modifie pas le temps pour atteindre l’état d’équilibre
- Le dosage influence les concentrations plasmatiques
- Le dosage influence l’amplitude des pics et des vallées
Nommez quelques points importants à propos de l’influence de l’intervalle entre les doses.
- L’intervalle entre les doses ne modifie pas le temps pour atteindre l’état d’équilibre
- L’intervalle entre les doses n’influence pas l’amplitude des pics et des vallées
- L’intervalle entre les doses influence les concentrations plasmatiques
Nommez des points importants concernant la posologie et des modifications.
- Modifier le dosage d’un médicament change les concentration plasmatiques
- Modifier l’intervalle entre les doses modifie également les concentrations
- Ajouter une médication (très très fréquent) peut modifier la pharmacocinétique d’un produit
Pour garder la pharmacocinétique dans des paramètres désirables, on peut modifier le dosage et/ou l’intervalle entre les doses
La filtration glomérulaire, c’est le passage d’une molécule de l’urine vers le sang.
Vrai ou faux?
Faux
Si un individu présente une urine qui devient acide, il va plus excréter les substances basiques.
Vrai ou faux?
Vrai
Si un médicament a une forte affinité pour un tissus, ses courbes de concentration tissulaires et plasmatiques seront similaires.
Vrai ou faux ?
Faux
Le déficit thérapeutique correspond au délais nécessaire pour augmenter les doses de médicament de façon suffisante pour entrer dans la fenêtre thérapeutique.
Vrai ou faux
Vrai
Au niveau de la posologie, les différents dosage (ex.: 300mg au lieu de 150 mg) n’influence pas les concentrations plasmatiques du médicament.
Vrai ou faux
Faux
Au niveau de la posologie, l’intervalle entre les doses n’influence pas l’amplitude des pics et des vallées.
Vrai ou faux
Vrai
Qu’est-ce qu’un ligand?
C’est une petite molécule qui se fixe sur une macromolécule exerçant une fonction de récepteur
Nommez des points importants à propos de la liaison ligand-récepteur.
- Le nombre de récepteurs est limité
- En augmentant le nombre de ligand (médicament), les récepteurs deviennent progressivement occupés
- Avec l’augmentation constante, on atteint un état de saturation. À partir de ce moment, augmenter le nombre de ligand ne changera pas l’effet pharmacodynamiques
- La concentration qui correspond à la Demi-saturation est constante de dissociation du complexe ligand-récepteur
Concernant l’ÉPINÉPHRINE (EpiPen),
elle appartient à quelle classe… on le donne à qui?
Bronchodilatateur,
Soulagement passager des crises aiguës d’asthme ou des bronchospasmes sur réaction anaphylactique
L’ÉPINÉPHRINE, c’est le ligand. Quels sont les récepteurs spécifiques à ce produit?
Récepteurs bêtaadrénergiques cardiaques (bêta1) et pulmonaire (bêta2)
À quelle fréquence peut-on répéter la dose d’ÉPINÉPHRINE lors d’un choc anaphylactique?
Toutes les 10-15 minutes
Concernant l’ÉPINÉPHRINE,
Pourquoi croyez-vous qu’il est inutile de répéter la dose 5 minutes après la première dose?
- Parce qu’il y a saturation des récepteurs
- Pour ne pas tomber dans le zone toxique puisque le médicament n’aura pas d’effet et resterait dans le corps
S’il y a présence simultané de 2 ligands qui se lient avec le même récepteur, on peut noter 2 choses…
- Il se pet que les affinités pour le récepteur ne soient pas les mêmes
- Il soit nécessaire d’avoir des concentrations différentes des 2 ligands pour atteindre le seuil de liaison de 50% des récepteurs
Que démontre la courbe dose-réponse?
Permet de constater qu’une réponse sera d’intensité maximale à partir d’un certain dosage du produit. Ceci amène l’établissement de 2 concepts qui ne sont pas des synonymes : puissances et l’efficacité
Qu’est-ce que la puissance dans la courbe dose-réponse?
Concentration du produit nécessaire pour atteindre 50% de son effet maximum
Qu’est-ce que l’efficacité dans la courbe dose-réponse?
Capacité du produit à démontrer une efficacité maximal sur un tissus
Pour quelles raisons il y a une variation entre les réponses des personnes à la médication?
- On ne possède pas toutes les mêmes enzymes, transporteurs et récepteurs.
- On ne possède pas des quantités exactement identiques de ces mêmes 3 molécules.
- Cela permet d’établir la dose pour avoir un effet thérapeutique, toxique et létal.
Qu’est-ce que l’index thérapeutique?
Une mesure quantitative de la sécurité d’une molécule pharmacologique. Il se calcule en divisant la dose toxique par la dose efficace.
Qu’est-ce qu’un agoniste?
Donnez un exemple de médicament.
Une molécule qui se fixe sur un récepteur et qui le stabilise dans une conformation qui correspond habituellement à sa forme active… autrement dit, il «active» le récepteur.
Le SALBUTAMOL (Ventolin)
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
Une molécule qui inhibe l’action d’un agoniste sans exercer d’effet en l’absence de celui-ci. En fonction des types de liaison avec le récepteurs.
L’antagoniste ne fait pas l’effet inverse de l’agoniste. Il empêche plutôt l’agoniste de faire son effet, il le bloque
Quelles sont les subdivisions de l’antagoniste?
- Antagoniste compétitifs
- Antagoniste non compétitifs
Que fait l’antagoniste compétitifs?
- Il se fixe sur le même site de liaison que l’agoniste. La fixation est réversible.
- Il y a compétition donc si on augmente la quantité d’agoniste, on va débarquer l’antagoniste du récepteur.
- Cela réduit la puissance de l’agoniste
Nommez 4 points importants de l’antagoniste compétitifs.
- S’il y a seulement l’antagoniste qui est présent, il n’y a pas d’effet… Il n’active pas le récepteur.
- L’ajoute de l’antagoniste compétitif déplace la courbe dose-réponse vers la droite. Il y a une diminution de la puissance de l‘agoniste.
- Il faut augmenter les doses d’agoniste si on veut avoir le même effet qu’en temps normal.
- Si on ajoute de l’agoniste, on «décroche l’antagoniste» de son site de liaison.
Voir page 31 cours 6 édition 2020
Que fait l’antagoniste non compétitif?
- Il se fixe sur le même site de liaison que l’agoniste. La fixation est irréversible.
- Avec la présence de l’antagoniste non compétitif, on perd de l’efficacité du PA.
Nommez 3 points importants de l’antagoniste non compétitif.
- S’il y a seulement l’antagoniste qui est présent, il n’y a pas d’effet… Il n’active pas le récepteur.
- L’ajout de l’antagoniste non-compétitif empêche la courbe dose-réponse d’atteindre son efficacité maximale. Il y a une diminution de l’efficacité de l’agoniste.
- Si l’on ajoute de l’agoniste, on n’a aucun effet sur la liaison entre l’agoniste et l’antagoniste.
Voir diapo 33 cours 6 édition 2020
Qu’est-ce que l’agoniste partiel?
Une molécule qui se fixe sur le site actif du récepteur et qui l’active, mais produit une réponse partielle même si tous les sites de liaison sont occupés
Quelles sont les 3 situations possibles pour la compétition entre l’agoniste partiel et l’agoniste?
- Présence unique de l’agoniste partiel : effet d’intensité minimale
- Présence unique de l’agoniste : effet d’intensité maximale
- Présence de l’agoniste et de l’agosnite partiel : effet d’intensité moyenne
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?
- Une molécule qui se fixe sur le site actif du récepteur et qui inverse l’effet de ce dernier.
- C’est pas empêcher l’effet (antagoniste), c’est faire l’effet inverse.
- C’est pas avoir un effet partiel (agoniste partiel), c’est faire l’effet inverse
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit empêcher le PA de pouvoir atteindre son efficacité maximale
Antagoniste non-compétitif
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit se fixer sur le récepteur et l’activer.
Agoniste
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit se fixer sur le récepteur, mais je veux que l’activité intrinsèque soit à l’opposé de celle associée au PA.
Agoniste inverse
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit permettre au PA de faire son effet, mais je veux que la puissance du PA soit moins grande.
Antagoniste compétitif
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit mimer l’effet du PA, mais en version moins intense. Note: je veux que tous les récepteurs soient saturés.
Agoniste partiel
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Ma molécule doit empêcher le PA de se fixer sur son récepteur.
Antagoniste compétitif
ET
Antagoniste non-compétitif
À quelle(s) molécule(s) cette définition appartient-il?
(Agoniste, agoniste partiel, agoniste inverse, antagoniste compétitif, antagoniste non compétitif)
Si j’ajoute uniquement ma molécule, je m’attends à n’avoir aucune activité pharmacologique.
Antagoniste compétitif
ET
Antagoniste non-compétitif
