Partie 1 Flashcards
Pourquoi ne pas utiliser les produits naturels 100% pour se soigner ? (3)
- Concentration d’ingrédient actifs variable (d’un plant à l’autre)
- Récolte techniquement problématique et insuffisante en fonction de la demande
- Risque de contamination des produits (toxines, allergènes, insecticides, etc)
Combattre les infections bactériennes
Développement de la classe de …
Antibiotiques
Combattre les infections provenant de champignons
Développement de la classe de
Antifongiques
Éviter des réactions chimiques excessives
Développement de la classe des
Antioccident
Éviter les divisions cellulaires excessives (tumeur)
Développement de la classe des
Antinéoplasique
Dénomination des médicaments
À quoi servent chaque nom de médicament?
Chimique
Générique
Commercial
Chimique : Composition chimique du principe actif
Générique : dénomination reconnu internationalement utilisé dans la plupart des guides pharmacologiques, publication scientifique ou guide thérapeutique
Pour 1 principe actif = 1 nom générique, mais plusieurs commerciaux
Tout le mot est en majuscule
Commercial: Nom de marque commercial que la compagnie privé a donnée
Commence par majuscule et suivi d’un symbole
(Registered)(trademark)(marque déposée)
C’est quoi un médicament générique?
Une copie d’un médicament original dont le brevet est échu
Un brevet est bon pendant 20 ans
Qu’est-ce que tu LOPÉRAMIDE?
Commercial et utilisation
Immodium
Pour les diarrhées
Qu’est-ce que du CÉTIRIZINE?
Commercial et utilisation
Réactine
Pour les allergies
Qu’est-ce que du RANITIDINE ?
Commercial
Zantac
Qu’est-ce que du FLUTICASONE?
Commercial
Flovant
Qu’est-ce que du FLUOXÉTINE?
Commercial
Prozac
Qu’est-ce que de l’IBUPROFEN?
Commercial
Advil
Qu’est-ce que du LORATADINE?
Commercial
Claritin
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Identifie les zones de la molécule qui seront actives
Chimique
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Permet d’établir la posologie
Pharmacocinétique
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Informe sur les cibles du principe actif dans le corps
Pharmacodynamiques
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Permet de sélectionner un excipient approprié
Biopharmaceutiques
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Sert à établir les effets toxiques d’un substance
Toxicologique
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Permet d’établir la formulation (Présentation) d’un produit
Biopharmaceutiques
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Permet d’établir les doses toxiques et les doses efficaces
Pharmacodynamiques
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Permet d’identifier les effets potentiels sur les stades de développement d’un foetus
Toxicologique
Fonction des études (chimique, pharmacodynamiques, pharmacocinétique, biopharmaceutiques, toxicologique)
Établit le cheminement du médicament dans l’organisme
Pharmacocinétique
Développement et mise en marché
Phase 1 ?
Petit nombre de patients (20 à 100)
Volontaire sains
Permet de préciser les doses utilisables et la sécurité du produit
Développement et mise en marché
Phase 2
Plus grand nombre de sujet
Protocoles plus rigoureux, plus stricts
Développement et mise en marché
Phase 3
Plus grand nombre de patients
Se rapproche de l’utilisation normale du médicament
Études multicentriques
Permet la mise en évidence d’effets secondaires
Permet d’optimiser la posologie
Développement et mise en marché
Phase 4
Mise en marché
- Assure la «pharmacovigilance» après la mise en marché
- Examen continue des effets indésirables des produits
- Exploration de nouvelles interactions médicamenteuses
- Identification de nouvelles indication pour le traitement
Qu’est-ce que le SALBUTAMOL?
Commercial, utilisation, SPU
Ventolin
Problème respiratoire de type asthme
Oui donne en SPU
Qu’est-ce que le LORAZÉPAM?
Commercial, utilisation, SPU
Ativan
Trouble d’anxiété
Non donne pas en SPU
Qu’est-ce que la LIDOCAÏNE?
Commercial, classe, utilisation
Emla
Anesthésique et adjuvant anesthésique
Anesthésie local pour intervention chirurgicale mineur
Qu’est-ce que le GLUCAGON?
Commercial, classe, utilisation
Glucagon
Agent hyperglycémiant (hormone)
Patient en hypoglycémie
Qu’est-ce que du CLOPIDOGREL?
Commercial, classe, utilisation
Plavix
Anti-plaquette ire
Prévention des caillots, ATCD d’AVC ou infarctus
Qu’est-ce que du TADALAFIL?
Commercial, classe, utilisation
Cialis
Traitement de l’impuissance
Disfonction érectile
Qu’est-ce que du PREDNISONE?
Commercial, classe, utilisation
Prednisone
Corticostéroïde
Anti-inflammatoire
Qu’est-ce que la fonction première du foie?
Énigme plan de cours
Entrepose les glucides dont glycogène
Qu’elles sont les fonctions des reins?
Énigme plan de cours
Fait une sélection des différents solutés pour décider ce qui doit aller dans le sang et ce qui doit aller dans l’urine
Gère le volume sanguin (quantité d’eau dans le sang)
Pourquoi est-il pertinent de savoir si un tissus possède des récepteurs pour une molécule?
(Énigme plan de cours)
Pour savoir si la molécule va avoir un effet sur le tissus à l’étude
La description des enzymes et des médiateurs, ça semble être très biochimique. Quelle est la pertinence pour un TA d’apprendre cela?
(Énigme plan de cours)
Les produits que je vais donner agisse sur des systèmes enzymatiques précis. Si je connais ses systèmes, je vais pouvoir établir une hypothèse sur l’effet de la médication
Avez-vous une idée d’une contre-indication à administrer une des substances autorisées dans le champs de pratique des TA?
(Énigme plan de cours)
Nitro avec des patients qui prennent de la médication pour la dysfonction érectile ce qui amènerait une chute catastrophique de la TA
S’il existe des intéractions qui concernent une combinaison de médicament qui ne peuvent être administrés par le TA, devrait-on tout de même en parler?
(Énigme plan de cours)
Oui, il est très probable que le patient aille plusieurs médicaments à la maison et qu’il fasse un mix qui n’est pas censé faire
Quels problèmes de santé pourraient influencer la réponse médicamenteuses? Pq?
(Énigme plan de cours)
L’insuffisance rénale puisque le système de filtration ne fonctionne pas bien
Quelle est le nom donné de la voie utilisé lorsque le PA passe par le système digestif?
La voie entérale
Quelle est le nom donné de la voie utilisé lorsque le PA ne passe pas par le système digestif?
La voie parentérale
Quelles sont les différentes formulation ou présentation d’un médicament?
(6)
Comprimés, liquide (ingestion ou injection), poudre (inhalation ou injection), gel, timbre, suppositoire
Quelles sont les différentes voies d’administration sans effraction?
PO, Percutanée (cutanée, percutanée), pulmonaire, rectal ou intra-rectale, sublingual
Quelle est la voie d’administration la plus utiliser?
PO
Quelles sont les avantages de la voie PO?
Très pratique… méthode ambulatoire (n’importe où, n’importe quand)
Pas d’intervention extérieur
Permet un dosage important
Quelle(s) est(sont) le(s) désavantage(s) de PO?
C’est la voie la plus longue et la plus complexe avant que le PA puisse se rendre à la destination finale
Quelle est la définition de ses terminologies?
- DIE
- BID
- TID
- QID
DIE : 1 fois par jour
BID : 2 fois par jour
TID : 3 fois par jour
QID : 4 fois par jour
Quelles sont les raisons pour qu’un médicament ne puisse pas être administré par voie orale?
- Les PA ne peuvent résister au pH de l’estomac
- Les PA peuvent interagir avec les aliments (pamplemousse)
- Goût ou odeur désagréable
- Patient doit pouvoir coopérer (Pédiatrique, inconscient, patient confus)
- Modifications trop importantes du PA lors du premier passage entérique
Quelles sont les 2 médicaments qu’on donne par voie orale en SPU? Et pourquoi ?
ASPIRINE ou AAS
- Les patients chez qui on suspecte un infarctus et chez qui on veut réduire ou éviter l’agrégation des plaquettes
GLUCOSE (Dex-4)
- Patient probablement diabétique qui présente une hypoglycémie
Quelle est la voie d’administration de l’IBUPROFEN (Motrin)?
Voie orale
Quelle est la voie d’administration du MÉTHYLPHÉNIDATE (Concerta) ?
Voie orale
Quelles sont les avantages de la voie d’administration sublingual?
- Profite de l’importante vascularisation de la muqueuse sublinguale
- Permet une administration rapide des substances
- Évite la métabolisation par l’intestin et le foie
Quelle médication que l’on donne par voie sublingual en SPU? Et pourquoi?
NITROGLYCÉRINE (Nitrospray)
Pour les patients chez qui on suspecte un infarctus et chez qui on veut réduire le travail cardiaque
Quelles sont les avantages de la voie rectale ou intra-rectale?
- Évite la destruction gastrique
- Évite partiellement le premier passage hépatique
- Rapidité d’action assez bonne
- Absorption incertaine si évacuation précoce des matières fécales
Quelle médication est donné par voie rectale ou intra-rectale?
Suppositoires à la glycérine pour les soulagement de la constipation
Quelles sont les avantages de la voie pulmonaire?
- Permet d’administrer des substances pour une action locale (ex: pour induire de la bronchodilatation) ou systémique
- Syn: inhalation
- Profite de l’accès rapide à la muqueuse (action locale) et/ou de la forte vascularisation des alvéoles pulmonaires (action systémique)
Quelle médicament donne-t-on en SPU par inhalation? Et pourquoi?
SALBUTAMOL (Salbutamol)
Pour les patients qui ont un bronchospasme chez qui on veut bronchodilaté
Quelles sont les avantages de la voie percutanée?
Simple et pratique
Bien vascularisée
Rapidité absorption du médicament
Quelles sont les 2 subdivisions de la voie percutanée et leur utilité?
Voie percutanée : le principe actif traverse la peau pour avoir accès à la circulation systémique
Ex: timbre de FENTANYL (Fentanyl), un analgésique opioïde
Voie cutanée : Le principe actif agit localement
Ex: DICLOGÉNAC (Voltaren), un anti-inflammatoire
Quelles sont les inconvénients de la voie percutanée?
- Peut irriter la peau
- Peut engendrer une surdose si le patient oublie la présence d’un timbre et ingère la même substance en PO… très néfaste dans le contexte de Fentanyl
Quelles sont les utilités d’utiliser la voie d’accès via les muqueuses?
- Permet d’appliquer des substances directement sur une muqueuse avec comme objectif d’induire une réaction locale ou systémique
- Ex de réaction locale : anti-inflammatoire au niveau de la muqueuse de l’œil
- Ex de réaction systémique : hormones au niveau de la muqueuse vaginale dans le contexte de la contraception (ex: OESTRADIOL (Estrace))
Quelles sont les différentes voies avec effraction?
- Intraveineuse (IV)
- Intramusculaire (IM)
- Sous-cutanée (SC)
Qu’est-ce que la voie IV?
Consiste à faire entrer le produit directement dans le système veineux
Comment peut être donné une IV?
- En une seule dose (Bolus)
- De façon graduelle avec la gravité ou un système d’assistance (perfusion constante)
Quelle médicament peut être donné par voie IV?
HYDROMORPHONE (Dilaudid) un analgésique opioïde
Quelles sont les avantages de la voie IV?
- Évite les effets de premier passage entérique et hépatique
- Rapidité d’action (utile en urgence)
- Biodisponibilité maximale
- Quantité de PA connue et contrôlée
Quelles sont les désavantages de la voie IV?
- Nécessite de perforer une veine
- Exige du matériel
- Risque infectieux
- Exige du personnel compétent (infirmière ou médecin)
Qu’est-ce que la voie intramusculaire?
Consiste à injecter le médicament directement dans un muscle afin de bénéficier de la vascularisation de ce dernier
L’endroit … Le muscle … la cible … le SANG
Quelles sont les désavantages de la voie IM?
- Peut-être douloureux et nécessite personnel qualifié
- Lorsque comparé à la voie orale… nécessite plus de temps pour la préparation du matériel (seringue) et de la surface (peau)
Quelles médicaments donne-t-on en SPU par voie IM? Et pourquoi?
(4)
- GLUCAGON (Glucagon) pour les personnes en hypoglycémie
- FENTANYL (Fentanyl) pour les personne avec une douleur aigu (>7/10)
- NALOXONE (Narcan) c’est un antidote pour les intoxications au opioïde
- ÉPINÉPHRINE (Épinéphrine) pour les réaction allergiques
Dans quelles muscles injecte-t-on par la voie IM?
- Deltoïde
Ou - Vaste latéral (quadriceps)
Qu’est-ce que la voie sous-cutanée (SC)?
- Administration du produit dans l’hypoderme
- Habituellement, l’administration se fait en une simple injection, mais la perfusion sous-cutanée est possible
- Peut-être combinée à un appareillage externe (ex: pompe à insuline)
Quelle médication est donne par la voie sous-cutanée?
Injection d’INSULINE pour gérer l’état d’hyperglycémie
Nommez quelques voies locals avec effraction.
- La voie intraarticulaire
- La voie péridurale
- La voie intrapéritonéale
- Etc.
Indiquez de quelles façon ses médicaments sont donnés en SPU. (Intramusculaire, sous-cutanée, sublinguale, orale, intranasale, inhalation) Glucose Glucagon Épinéphrine Aspirine Nitroglycérine Salbutamol Naloxone Fentanyl
- Glucose : orale
- Glucagon : Intramusculaire
- Épinéphrine : Intramusculaire
- Aspirine : Orale
- Nitroglycérine : sublinguale
- Salbutamol : Inhalation
- Naloxone : Intramusculaire, intranasale
- Fentanyl : Intramusculaire, intranasale
Qu’est-ce que la biodisponibilité, la dose analytique et la dose biodisponible?
- La biodisponibilité est la fraction de la dose de principe actif présente dans la forme pharmaceutique qui atteint réellement la circulation systémique
- La dose analytique est la quantité de principe actif dans le comprimé
- La dose biodisponible est la quantité de principe actif livrée au tissus
Quelles sont les 5 modifications lorsqu’un comprimé est administrée en PO?
- Réalise la phase de libération (passage de la forme initiale (ex. Comprimé) à la forme dissoute)
- Traverse les cellules de l’intestin (entérocytes)
- Le PA doit emprunter la circulation porte qui sont des veines qui partent de l’intestin vers le foie
- Atteint la circulation systémique
- Atteint le tissus
Si visuel: voir p.31 cours 2 éditions 2020
Quelle est le rôle de l’intestin?
Quelle est le résultat après le premier passage dans l’intestin
Les entérocytes métabolisent la substance et engendrent d’importantes pertes. Cela se fait selon 2 mécanismes.
- Dégradation du PA avec une enzyme (CYP3A4)
- Élimination du PA par un transporteur vers la lumière de l’intestin
Donc.. Perte significative du Pa lors de son passage dans l’intestin. C’est l’élimination présystémique intestinale
Si visuel: voir p.33 cours 2 édition 2020
Quelle est le rôle du foie?
Quelle est le résultat après le premier passage dans le foie?
Lorsque les molécules atteignent enfin le foie via la circulation porte, il y a encore une importante perte de principes actifs via des mécanismes similaires
- Dégradation du PA avec d’autres enzymes
- Élimination du PA par des transporteurs… vers la bile
Donc… Perte significative du PA lors de son passage dans le foie. C’est l’effet de premier passage hépatique
Quand on part du comprimé pour se rendre au tissus cible, on perd beaucoup du principe actif. Le niveau de perte dépend donc de …
(2 critères)
- Critères pharmaceutiques : technique de fabrication du produit, formation utilisée, etc.
- Critères biologiques : Variabilité inter-individu au niveau de l’efficacité de l’intestin et du foie à éliminer la substance
Quelle voie donne la meilleure biodisponibilité ?
Voie intraveineuse parce que ça ne passe pas par le foie ni l’intestin
Comment mesurer la biodisponibilité?
Faire des analyses séquentielles de la concentration sanguine d’un PA suite à l’administration de cette substances par voie IV ou orale
Corrigez l’affirmation suivante
L’utilisation du jus de pamplemousse est conseillé avec la prise CYCLOPORINE. Même si un effet minime est présent, il est facile à contrôler.
Le jus de pamplemousse vient bloquer l’effet de l’enzyme CYP3A4. Ce qui augmente d’avantage la biodisponibilité de la cyclosporine. Ce qui rend la tâche encore plus difficile.
1: la différence de quantité d’enzyme est différente pour chaque personne.
2: la quantité de furanocoumarines est différente pour chaque jus.
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
Les bactéries présentent dans l’intestin d’un individu ne doivent pas être considérés lorsqu’on évalue la biodisponibilité
En prenant des antiboitiques, la quantité de bactéries donc la prochaine prise d’une dose, il va avoir moins d’obstacle donc la concentration de PA va être moins diminuer
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
La voie d’administration qui est la plus efficace en terme de biodisponibilité est la voie PO
C’est la voie intraveineuse
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
L’activité mécanique de l’estomac et de l’intestin n’a pas d’influence sur la biodisponibilité
L’estomac et l’intestin possèdent une grande influence sur la biodisponibilité
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
Lorsqu’une personne doit prendre des FLUOROQUINOLONES, elle doit bannir complètement de son alimentation les produits laitiers
Les produits laitier réduisent l’absorption 1 heure avant et 2 heures après la prise du PA
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante Le foie (avec ses hépatocytes) est le premier organe que les médicaments doivent rencontrer.
Les médicaments vont rencontrer l’intestin en premier
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivantes
La prise de CIPROFLOXACINE doit se faire avec des produits laitiers. Cela améliore l’absorption.
Aucun produit laitier ne doit être pris 1 heure avant et 2 heures après la prise de la médication
Labo2
Corrigez l’affirmation suivante
Les entérocytes et les hépatocytes ne métabolisent pas les Inhibiteur de l’HMG-CoA réductase
Ils sont en partie métabolisés par cette enzyme dans les entérocytes et hématocytes avant d’entrer dans la circulation systémique. Le transporteur rejette aussi une partie de ces trois produits dans la lumière intestinale.
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
Le TAP réalise des injections sous-cutanée au niveau de l’abdomen et de l’avant-bras
C’est juste le paramédic en soins avancé qui peut faire ces injections. On peut faire une intramusculaire au niveau du deltoïde et du vaste latéral.
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
Le jus de pamplemousse n’a aucun effet sur les Inhibiteur de l’HMG-CoA réductase
Le pamplemousse a un effet sur les inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase, car ça augmente les concentrations sanguines et du risque myopathie avec ou sans rhabdomyolyse. La concentration va être augmenter de 13 fois la concentration absolue.
Labo 2
Corrigez l’affirmation suivante
La présence d’aliments dans le tube digestif n’influence pas la biodisponibilité des médicaments.
La présence d’aliment dans le tube digestif influence la biodisponibilité, car ça dépend si la personne doit prendre ses médicaments à jeun ou avec des aliments.
Labo 2
Qu’est-ce que la phase de distribution?
Après le passage par le système digestif, le principe actif est prêt à passer de la circulation sanguine systémique aux tissus
Qu’est-ce que le volume de distribution?
La facilité que le médicament a de se rendre dans les tissus
Pourquoi une substance se distribue-t-elle plus ou moins intensément dans les tissus?
Il y a certains médicaments qui vont se fixer sur les protéines sanguines et une molécule qui est fixée sur les protéines, c’est une molécule qui ne peut pas allée dans les tissus.
À quoi la majorité des principes actifs se lient-ils?
Aux protéines plasmatiques principalement l’albumine
La liaison à l’albumine est rapide et réversible.
Pourquoi peut-on dire réversible?
Il y a un pourcentage de protéine qui va cesser la liaison avec le médicament.
Quelles sont les 3 facteurs que la liaison dépend?
- L’affinité du médicament pour l’albumine (Caractéristique intrinsèque à la molécule)
- Le nombre de site de liaison pour la molécule (médicament) sur l’albumine
- Les concentrations relatives de médicaments et de protéines (peuvent varier) (ex: si on a une maladie du foie, c’est possible que le nombre de protéine de transport diminue)
Qu’est-ce que la forme liée?
Correspond au mode de stockage et de transport du PA d’un médicament
Qu’est-ce que la forme libre?
Le forme active, filtrable, métabolisable, diffusible du médicament
Bref, la forme qui a un action
Est-ce qu’une molécule liée à une protéine peut passer directement à un tissus?
Non, elle doit devenir une molécule libre et ensuite être envoyé au tissus. Voir diapo 9 cours 3 édition 2020
Un métabolite, ça peut être une molécule qui ….
- est inactive qui va être éliminer par le rein
- une forme active qui a un effet similaire au médicament
- une forme active, mais qui a un effet différent de l’effet initiale désiré
Qu’est-ce que de la WARFARINE? Commercial, classe et à qui donne-t-on se médicament
Coumadin, anticoagulant, pour le traitement des caillots
Pour la WARFARINE, si on administre 500 molécules au patient, il y en a combien qui sont libres dans le plasma et qui peuvent exercer une action? Si le pourcentage de liaison aux protéines est de 99%
5 molécules
Qu’est-ce que le CLOZAPINE? Commercial, classe, à qui donne-t-on ce médicament?
Clozaril, Antipsychotique, traitement des patients schizophrènes qui ne répondent pas aux antipsychotiques classiques
Qu’est-ce que l’ATOMOXÉTINE? commercial, classe, à qui donne-t-on ce médicament
Strattera, pour les personnes TDAH, pour les personnes TDAH
Si on administre 200 molécule d’ATOMOXÉTINE, est-ce qu’il serait juste de dire qu’environ 196 molécules seront inutilisées par le corps et éliminées dans l’urine? Si le pourcentage de liaison aux protéines est de 98%.
Non parce que les 196 molécules qui sont liées au protéines, éventuellement, ils vont se dissocier et être utiliser par le corps.
Est-ce vrai de dire que la forme libre d’un médicament est douée d’une activité pharmacologique et physiologique?
Oui, elle peut se fixer sur des récepteurs et effectuer son action pharmacologique
Est-ce vrai de dire que la forme libre d’un médicament peut se lier à des récepteurs tissulaires et influencer ces derniers?
Oui, elle peut se lier à des tissus et se distribuer dans ces derniers. L’affinité de médicament pour les tissus et l’affinité pour les protéines plasmatiques déterminera la distribution du médicament entre ces 2 compartiments (tissu et sang)
Est-ce vrai de dire que la forme libre d’un médicament peut être filtrée (éliminée) par les reins?
Oui, elle peut passer directement dans le glomérule et se trouver dans l’urine
Est-ce vrai de dire que la forme libre d’un médicament peut être éliminée par le foie?
Oui, elle peut être «attrapée» par le foie et être évacuée via la bile
Qu’est-ce l’affinité avec une protéine plasmatique?
Représente la force avec laquelle le médicament se fixe sur les protéines plasmatiques
Est-ce qu’un médicament qui a une plus forte affinité aura tendance à se fixer d’avantage?
oui
Si 2 médicament sont présents dans le sang, lequel se fixera aux protéines plasmatiques?
Celui avec la plus forte affinité.
Que peut-on conclure concernant la quantité de forme libre de M1, si M1 était lié au protéine plasmatique et que l’on prend un autre médicament (M2) et que l’affinité de M2 est plus grand que M1?
M1 sera tassé des protéines plasmatiques. La forme libre va donc augmenté. Le médicament M1 va avoir plus d’effet sur le corps.
Si un patient prend de la WARFARINE et de l’ASPIRINE, qu’arrivera-t-il? L’ASPIRINE a une plus grande affinité que la WARFARINE.
Il va donc avoir plus de WARFARINE en forme libre donc plus de risque de saignement.
Est-ce vrai de dire le déplacement des principes actifs sur les protéines n’est pas le même pour toutes les substances. Le pourcentage de liaison influence l’intensité du déplacement.
Oui. Voir diapo 22 cours 3 édition 2020
Est-ce que le principe actif des médicaments se lie de façon irréversible sur des protéines plasmatiques?
Non, il se lie de façon réversible
Est-ce que seules les molécules liées sont actives?
Non, seules les molécules NON liées sont actives.
Est-ce que les molécules liées aux protéines sont perdues de façon définitive?
Non, elles sont temporairement non disponibles
Quelles sont les deux paramètres des médicaments?
L’affinité et le pourcentage de fixation
Si une compétition s’installe, est-ce la plus faible qui gagne?
Non, c’est la plus fort.
La membrane des cellules est formée de lipides. Est-ce que le niveau de solubilité des médicaments va influencer la méthode d’entrée?
Oui
Quelles sont les deux manières possibles en fonction du niveau de solubilité des médicaments pour entrée dans les cellules?
Si liposoluble, passe à travers la membrane
Si hydrosoluble, utilise des transporteurs membranaires.
Quelles sont les trois mécanismes qui peuvent être utiliser comme mode de transport?
- Diffusion simple
- Diffusion facilitée
- Transport actif
Qu’est-ce que la diffusion simple?
Déplacement du principe actif d’un endroit de forte concentration vers un endroit de faible concentration. Donc les molécules suivent le gradient de concentration.
Est-ce qu’il y a une dépense d’énergie dans la diffusion simple?
Non
Est-ce qu’il y a un niveau de saturation maximum dans la diffusion simple?
Non
Est-ce qu’il peut y avoir de la compétition entre les molécules dans la diffusion simple?
Non
Qu’est-ce que la diffusion facilitée?
Déplacement du principe actif d’un endroit de forte concentration vers un endroit de faible concentration.
Quelle molécule est applicable pour faire la diffusion facilitée?
Les molécules hydrosolubles
Est-ce qu’il y a une dépense d’énergie dans la diffusion facilitée?
Non
La diffusion facilitée nécessite des transporteurs protéiques ou des canaux protéiques.
Quelles sont les deux problèmes qui pourraient arrivés?
- Risque de saturation des transporteurs-canaux
2. Risque de compétition pour les transporteurs-canaux
Qu’est-ce que le transport actif?
Déplacement du principe actif d’un endroit de faible concentration vers un endroit de forte concentration
Quelle molécule est nécessaire pour faire le transport actif?
L’ATP
Le transport actif utilise des transporteurs protéiques.
Quelles sont les deux problèmes qui pourraient arrivés?
Possibilité de saturation
Possibilité de compétition
Quelles sont les deux composés de la barrière hémato-encéphalique?
Les pieds astrocytaires
Les cellules endothéliales et leurs jonction serrées
La barrière hémato-encéphalique contrôle et limite le passage de la plupart des molécules présentes dans le sang. Le passage sang vers cerveau est difficile.
Quelle molécule (liposoluble ou hydrosoluble) peuvent passer la barrière?
Liposoluble
Quelles sont les deux choses qui composent la barrière placentaire?
Le sang maternel
Les villosités chorioniques du foetus
Si on perd du sang, on perd automatiquement de l’albumine. Comment cela risque de se répercuter sur la pharmacocinétique de l’ACÉTAMONIPHÈNE (Tylenol)?
En perdant de l’albumine, on perd des liaisons au protéines plasmatiques, mais la quantité de principe actif ne diminue pas. La quantité de forme libre va donc augmenté donc les effets sur le corps vont augmentés.
Labo 3
Si la perte de sang est importante, quel type de médicament serait à éviter?
Vasodilatateur, anticoagulant
Labo 3
Est-ce que l’ACÉTAMINOPHÈNE (Tylenol) en comprimé est la seule présentation possible du produit?
Non, Sirop, Suppositoire, Élixir, Gelcap,
Labo 3
Est-ce que la DIGOXINE (Lanoxin) traverse la barrière placentaire?
Oui
Labo 3
Quelle est la signification de la grossesse de catégorie C dans le guide des médicaments?
Aucune étude spéciale a été fait, mais on doit le donner seulement si les besoins de la mère sont trop important.
Labo 3
