Parkinson y Demencias Flashcards

1
Q

Como se diagnostica la enfermedad de Parkinson?

A

Clínica + respuesta a la levodopa

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2
Q

Cuando se inicia el tratamiento farmacológico en la enfermedad de Parkinson?

A

Cuando hay alteración en la calidad de vida.

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3
Q

Toxicidades de la levodopa?
(cMICsDNA)

A

Complicaciones motoras
-Flutuaciones motoras
-Dicinesia
Impulsividad/Compulsividad
Síndrome dopaminérgico
Nauseas
Alucinaciones

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4
Q

Farmacocinética de la levodopa?

A

A: oral 3-4/día; inhalatoria; enteral(gel)
D:
M: MAO y COMT - no ajuste IR/IH
E:

*Se absorbe en ID por un transportador activo y saturable de aminoácidos. Compite con las proteínas por su absorción.

*Se acumula en neuronas presinapticas de la sustancia nigra pars compacta
-Duracción de acción diferencial

*No requiere ajuste de dosis

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5
Q

Donde ejerce su función la levodopa?

A

Receptores D1 y D2 post sinapticos.

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6
Q

Que es la duración de acción diferencial de la levodopa?

A

La levodopa se acumula en neuronas presinapticas de la sustancia nigra pars compacta generando una diferencia entre su vida media y su tiempo de acción.

Esta diferencia es de aproximadamente 3 hrs:
-VM:3hs
-Tiempo de acción: 6hs

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7
Q

Cuales son los EA PERIFÉRICOS de la levodopa?
(NCH)

A

Náuseas y vómitos
Constipación
Hipotensión ortostática

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8
Q

Cuales son los efectos adversos CENTRALES de la levodopa?

A

Motoras hipercinéticas
Motoras hipocinéticas

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9
Q

Cual es el transtorno hipercinético más frecuente que da la levodopa?

A

Dicinesia.

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10
Q

Porque NO se debe suspender abruptamente la levodopa?

A

Por el riesgo del síndrome neuroléptico maligno.

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11
Q

Que es el síndrome neuroléptico maligno?

A

Es un evento ocasionado por la suspensión abrupta de la levodopa caracterizado por la hipertermia, disfunción autonómica, alteración del nivel de consciencia y alteración de niveles séricos de enzimas musculares.

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12
Q

Un paciente con enfermedad de Parkinson consulta por hiperpirexia, alteración de la conciencia y con aumento de enzimas musculares. Que piensas que puede haber pasado?

A

Tiene un cuadro de síndrome neuroléptico maligno, causado por la suspensión abrupta de la levodopa.

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13
Q

Que son las discnesias inducidas por levodopa?

A

Flutuaciones motoras caracterizadas por periodos “ON”, con buena resposta a la levdopa y períodos “OFF” o “fin de efecto”, con reemeregencia de sintomas parkinsonianos.

Si bien aparecen con la adm de levodopa esta droga no es la reponsable en si por dicha complicación sino que el avance de la própia enfermedad.

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14
Q

Manejo de las flutuciones motoras (discinesias y períodos OFF)?

A

A) Discinesias:
- amantadina
- gel intestinal
- menores dosis y más frecuentes (dificultades farmacocinéticas)

B) Períodos off
- buscar mayor bd de levodopa (gel)
-aumentar dosis de carbidopa
- inh COMT y MAOB
- rescates con levodopa inhalada o apomorfina subcutánea

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15
Q

Estratégia farmacológica de rescate en pacientes en períodos off?

A

Levodopa inhalada

Apomorfina subcutánea

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16
Q

Clasificación de los agonistas dopaminérgicos?

A

A) Ergotínicos (NO SE USA MÁS P/ PARKINSON!)
-Bromocriptina
-Cabergolina

B) No ergotínicos
-Pramipexol
-Ropinirol
-Rotigotina
-Apomorfina

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17
Q

Usos de los agonistas dopaminérgicos ergotínicos (bromocriptina y cabergolina)?

A

Prolactinoma y Sme neuroléptico maligno

NO EN PARKINSON!!!!

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18
Q

Cuál de los siguientes fármacos utilizaría en el Sme neuroléptico maligno?
A) Apomorfina
B) Bromocriptina
C) Rotigotina
D) Ropirinol

A

B) Bromocriptina

Los agonistas dopaminérgicos ergotínicos se usan en Sme neuroléptico maligno y prolactinoma.

NO SE USAN EN LA ENFERMEDAD DE PARKINSON!

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19
Q

Farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos NO ERGOTÍNICOS ( pramipexol, ropirinol, rotigotina, apomorfina)?

A

A: VO/ SC/ parches
D: elevada VM (excepto apomorfina)
M:
E:

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20
Q

Cuál es la vía de ADM de la apomorfina?

A

Exclusivamente subcutánea.

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21
Q

Agonista dopaminérgico que prolonga QT?

A

Apomorfina

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21
Q

En respecto al perfil de efectos adversos que administraría en conjunto con la apomorfina?

A

Antiheméticos.

La apomorfina da mucha nauseas y vómitos.

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21
Q

La inhibición de la AAAD periférica a través de la carbidopa y benzerazida desplaza el metabolismo de la levodopa hacia metildopa ( que normalmente tiene un rol menor). Cual es la consecuencia inmediata?

A

La metildopa es un metabolito sin efecto de la levodopa pero COMPITE con la levodopa por el transportador de aminoácidos neutros para ingresar al SNC.

O sea, disminuye la cantidad de levodopa que ingresa al SNC para ejercer su efecto.

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21
Q

Cuales fármacos se usan para disminuyr la formación de metildopa?

A

Los inhibidores de COMT
-Tolcapone
-Entocapone

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21
Q

Mecanismo de acción de tolcapone y ENTOCAPONE?

A

Inhiben la COMT.

A nível periférifo impiden que la levodopa se metabolize a metildopa.

*EL TOLCAPONE NO SE USA MÁS POR SU HEPATOTOXICIDAD!!!!

22
Q

Toxicidades del entocapone (inhibidor de COMT)?
(DcUsD)

A

Diarrea
Cambio en color de la orina
+ síntomas dopaminérgicos

23
Q

Cuales son los inhibidores de la MAO B?

A

Selegilina, rasagilina y safinamida.

24
Q

Mecanismo de acción de la selegilina y rasagilina?

A

Inhiben la MAO B, impidiendo la metabolización de la dopamina en metabolito intermediario en SNC.

25
Q

Usos de los IMAO B?

A

Selegilina
-add on en flutuaciones motoras

Rasagilina
-add on o monoterapia

26
Q

Cuál de los IMA B pueden generar metabolitos anfetamínicos?

A

La selegilina.

27
Q

Cual de los IMAO B tiene metabolismo por CYP1A2?

A

Rasagilina.

NO genera metabolitos anfetamínicos!!!

28
Q

Que precaución debe tener al prescribir un IMAO B para un paciente con antecedentes cardiovasculares?

A

Evitar la prescrición de selegilina porque geneta metabolitos anfetamínicos.

En este caso se debe optar por la rasagilina así como con pacientes añosos.

29
Q

Toxicidades de los IMAO B(selegilina y rasagilina)?

A

Metabolitos anfetamínicos (selegilina)
-cardiovasculares

Síndrome serotoninérgico
-la inhibición de MAO B es dosis dependiente, a mayores dosis inhibe también MAO A…
-hiperpirexia, disautonomía, rigidez y coma

30
Q

Que es la amantadina?

A

Un inhibidor de NMDA

31
Q

Mecanismo de acción y efectos de la amantadina?

A

Es antagonista de la NMDA.
- efectos anticolinérgicos
- aumenta la liberación de dopamna
- disminuye la recaptación de dopamina

32
Q

Princopal uso de la amantadina?

A

Discinesias

33
Q

Toxicidades de la amantadina?
(AEXCC)

A

Alucinaciones
Edemas
Efectos anticolinérgicos
-xerostomía, constipación, caídas

34
Q

Con que fármaco hay mayor riesgo de xerostomía (boca seca), constipación y caídas?

A

Benztropinay trihexifenidilo (anticolinpergicos)

Amantadina (inhibidor de NMDA)

Estos son efectos anticolinérgicos.

35
Q

Cuál es en mecanismo de acción de los anticolinérgicos (benztropina,trihexifenidilo)?

A

Antagonismo M1

36
Q

Que antimuscarínicos son usados en el tratamiento de la enfermedad del Parkinson?

A

Benztropina, trihexifenidilo (anticoinérgicos)

37
Q

Usos de los antimuscarínicos (anticolinérgicos) en la enfermedad de Parkinson?

A

Temblor en pacientes jóvenes con EP.

38
Q

Toxicidades de la benztropina y trihexifenidilo (anticoliérgicos)?

A

Xerostomía, constipación, caídas
Confusión

39
Q

Inhibidores de AAAD?

A

Carbidopa y benzerazida

40
Q

Inhibidores de COMT?

A

Entocapone y tolcapone

41
Q

Inhibidores MAO B?

A

Selegiline y rasagiline

42
Q

Como la levodopa es eliminada?

A

Es eliminada como ácido homovanílico en orina.

43
Q

Porque se debe administrar levodopa con inhibidores de AAAD (carbidopa y benzerazida)?

A

Porque la AAAD metaboliza la levidopa a dopamina y esta NO atraviesa la BHE.

44
Q

Que estudios realizaria para descartar causas de demencias reversibles?

A

Dosaje de TSH
VDRL
Test VIH
Dosar vit B12/ B9
Imagen SNC

45
Q

Causas de demencia reversible?

A

Hipotiroidismo
Sífilis
VIH
Déficit vitaminico
Hidrocefalia normotensiva

46
Q

Tratamiento farmacológico para las demencias?

A

Inhbidores de acetilcolinesterasa

Antagonistas de canales NMDA

47
Q

Cuales son los inhibidores de acetilcolinesterasa utilizados en las demencias?

A

Donepecilo
Rivastigmina
Galantamina

48
Q

Mecanismo de acción donepecilo, rivastigmina y galantamina?

A

Inhibición de la acetilcolinesteasa

49
Q

Mecanismo de acción de la memantina?

A

Antagonista de NMDA

50
Q

Vía de adm de los inhibidores de acetilcolinesterasa?

A

A: oral, parches (rivastigmina)
-donepecilo tiene formulación de liberación prolongada

*titulación progresiva

51
Q

Toxicidades de los inhibidores de acetilcolinesterasa?
(GiCv)

A

Gastrointestinales
Cardiovasculares
-bradicardia

52
Q

Usos de los inhibidores de acetilcolinesterasa (donepecilo, rivastigmina, galantamina)?

A

Demencia leve a moderada (alzheimer)

53
Q

Cuales son los fármacos que se titulan de forma progresiva?

A

Inhibidores de acetilcolinesterasa
-donepecilo, rivastigmina, galantamina

Antagonistas NMDA
-memantina

54
Q

EAs de la memantadina?
(IA)

A

Imsonio y agitación

55
Q

Usos de la memantadina?

A

Demencias leves o moderadas (alzheimer)

56
Q

Conducta frente a la no mejoría del tratamiento farmacológico de las demencias?

A

Suspensión del tratamiento.