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Fármaco - Neuro > Antipsicóticos > Flashcards

Antipsicóticos Flashcards

1
Q

Que característica farmacocinética es fundamental en los fármacos que actúan en el SNC?

A

Liposolubilidad.

El SNC tiene uniones estrechas y el paso de fármacos hacia los compartimientos en donde actúan es por medio TRANSCELULAR y por lo tanto dependen de su liposolubilidad.

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2
Q

Cuales son las vías dopaminérgicas?
(son 4)

A

1) Nigroestriatal
- transtornos motores (Parkinson)

2) Mesocortical
- síntomas negativos de Esquizofrenia

3) Mesolímbica
- síntomas positivos de Esquizofrenia

4) Tubero-infundibular
- hiperprolactinemia

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3
Q

Mecanismo de acción de los antipsicóticos?

A

Bloquean receptores D2 de dopamina.

EAs en todas las vías dopaminérgicas.

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4
Q

Clasificación de los antipsicóticos?
(HCTP/CROQZ)

A

A) Típicos (HCTP)
*BLOQUEO D2: EA EXTRAPIRAMIDALISMO
-Haloperidol
-Clorpromacina
-Tioridacina
-Perfenacina

B) Atípicos (CROQZ)
*BLOQUEO 5HT: < EXTRAPIRAMIDALISMO
-Clozapina
-Risperidona
-Olanzapina
-Quetiapina
-Ziprasidona

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5
Q

Cuál es el principal MA de los antipsicóticos atípicos?

A

Bloqueo de receptores de serotonina.

CROZ
-Clozapina
-Risperidona
-Olanzapina
-Ziprasidona

*La QUETIAPINA es atípica pero su principal MA es el bloqueo de los receptores a1.

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6
Q

Principal MA de los antipsicóticos típicos?

A

Bloqueo del receptor D2 de dopamina.

HCTP
-Haloperidol
-Clorpromacina
-Tioridacina
-Perfenacina

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7
Q

Entre los antipsicóticos atípicos (CROQZ) cuál es el que MENOS bloquea receptores de serotonina?

A

Quetiapina.

También es el que menos bloquea receptores D2 de dopamina.

SU PRINCIPAL FUNCIÓN ES BLOQUEO DE RECEPTORES a1. También bloquea H1.

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8
Q

Antipsicótico que además de bloquear receptores D2 de dopamina también bloquea los receptores D4

A

Clozapina, un antipsicótico atípico.

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9
Q

Cuál es el antipsicótico típico que mejor bloquea receptores H1?

A

Tioridacina.

Es el atípico que más bloquea receptores.

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10
Q

Cuales son los antipsicóticos que mejor bloquean los receptores de AcH?

A

Clozapina y olanzapina (atípicos)

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11
Q

Mecanismo de acción del aripriprazol?

A

AGONISTA parcial D2

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12
Q

Mecanismo de acción de la pimavanserina?

A

AGONISTA INVERSO 5HT2

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13
Q

Cuáles son los antipsicóticos que NO son antagonistas de receptores?

A

A) Aripriprazol: agonista parcial D2

B) Pimavanserina: agonista inverso 5HT2
-inactiva al receptor

*En presencia de un agonista completo se comportan como antagonistas.

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14
Q

Antipsicótico con bloqueo casi exclusivo de receptores D2?

A

Haloperidol.

Poco bloqueo sobre receptores 5HT2 y a1.

Ningún bloqueo sobre AcH y H1.

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15
Q

Antipsicóticos sin acción sobre AcH y H1?
(HRZ)

A

Haloperidol (Típico)
Risperidona (Atípico)
Ziprazidona (Atípico)

*Quetiapina NO actúa sobre Ach pero si sobre H1

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16
Q

Además de la adm oral, cuales antipsicóticos se pueden administrar por vía IM?
(HORZA)

A

Haloperidol
Olanzapina
Risperidona
Ziprasidona
Aripriprazol

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17
Q

Cuales antipsicóticos tienen su metabolismo EXCLUSIVO por CYP2D6?
(CTR)

A

Clorpromacina
Tioridacina
Risperidona

*Clorpromacina y tioridacina tambipen inhiben CYP2D6

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18
Q

Antipsicóticos metabolizados por CYP3A4 y CYP2D6?
(HA)

A

Haloperidol
Aripriprazol

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19
Q

Antipsicóticos metabolizados exclusivamente por CYP3A4?
(QP)

A

Quetiapina
Pimavanserina

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20
Q

Antipsicótico que tiene oxidación (NO CYP) como metabolismo?
(Z)

A

Ziprasidona

Tb por CYP3A4

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21
Q

Antipsicótico con metabolismo por UGT?
(O)

A

Olanzapina.

Tb CYP1A2 y CYP2D6

22
Q

Metabolismo de la olanzapina?

A

CYP1A2 y CYP3A4

Acordar el efecto del tabaco sobre CYP1A2!!!

Tabaco induce CYP1A2. Un paciente que fuma cuando es internado y deja de fumar tiene el CYP1A2 no inducido. Si toma Clozapina al no tener este CYP inducido se aumenta sus niveles plasmáticos y mayor toxicidad.

23
Q

Antipsicóticos que son metabolizados por CYP1A2?
(OJO TABACO!)

A

Clozapina y olanzapina.

Clozapina tb CYP3A4

Olanzapina tb UGT y CYP2D6

24
Q

EAs por bloqueo D2?

A

!) Síntomas extrapiramidales
-parkinsonismo

2) Hiperprolactinemia
-la dopamina es inhibidor de la prolactina!

25
Q

EAs por bloqueo 5HT2?

A

Aumento de peso, aumento de apetito.

LOS ANTIPSICÓTICOS QUE MENOS AUMENTAN PESO SON EL HALOPERIDOL Y LA QUETIAPINA.

26
Q

EAs por bloqueo a1?
(HAI)

A

Hipotensióm
Arritmias
Impotencia

LA QUETIAPINA DA CASI EXCLUSIVAMENTE ESTOS SÍNTOMAS.

EL HALOPERIDOL ES EL QUE MENOS DA ESTOS SÍNTOMAS

27
Q

EAs por bloqueo H1?

A

Sedación
Aumento de peso

Haloperidol, Risperidona y Ziprasidona son los que MENOS dan sedación.

28
Q

EAs por bloqueo AcH?

A

Síndroke colinérgico
-Boca seca (xerostomía)
-Visión borrosa
-Hipotensión
-Arritmias
-Retención urinária
-Ataxia

Clozapina y Olanzapina son los que MÁS dan estos síntomas!!!

Clorpromacina y Tioridacina también.

29
Q

Síntomas extrapiramidales agudos?
(DAPSnm)
*principalmente antipsicóticos típicos

A

Distonía
Acatisia
Parkinsonismo
Sme neuroléptico maligno

30
Q

Síntomas extrapiramidales crónicos?
(DTpo)

A

Disquinesias
Temblor perioral (Sme conejo)

31
Q

Un paciente esquizofrénico llega a la guardia con hipertermia, estupor, catatonia y rigidez. Cuál es la explicación y la conducta?

A

El paciente tiene un síndrome neuroléptico maligno. En este caso por un EA del bloqueo D2 causado por los antipsicóticos.

La conducta es suspender la droga y administrar BROMOCROPTINA (agonista dopaminérgico ergotínico) y Dantroleno.

32
Q

Tratamiento para los EAs extrapiramidales?

A

Antiparkinsonianos, excepto Sme neuroléptico maligno y disquinesia (sin tto)

33
Q

Un antihistamínico se puede usar como tto frente a que EA extrapiramidal?

A

Distonía aguda.

Tb antiparkinsonianos.

34
Q

Un betabloqueador se puede usar como tto frente a que EA extrapiramidal?

A

Acatisia (inquietud)

Tb BZD y antiparkinsonianos.

35
Q

Antipsicóticos que mas da efectos anticolinérgicos?

A

Clozapina.

36
Q

Antipsicótico atípico con mayor riesgo de síntomas extrapiramidales y hiperprolactinemia (como los típicos)?

A

Risperidona.

37
Q

Antipsicótico típico que más se parece con atípicos por sus efectos adversos?

A

Clorpromacina, efectos anticolinérgicos e hipotensión.

38
Q

Antipsicóticos que más dan DM tipo 2?
(CO)

A

Clozapina y olanzapina.

39
Q

Antipsicóticos que más aumentan peso?
(CO)

A

Clozapina y olanzapina.

40
Q

Cuales son los antipsicóticos que prolongan QT?
(HTZ)

A

Haloperidol
Tioridacina
Ziprasidona

*Principalmente en su formulación parenteral

41
Q

La retinopatía retropigmentaria es un EA de que antipsicótico?

A

Tioridacina.

42
Q

Que fármaco antipsicótico puede dar ictericia?

A

Clorpromacina.

Aumenta transaminasas, bilirrubina y fofatasa alcalina

43
Q

Efectos adversos específicos de la clozapina?
(AMCSI)

A

Agranulocitosis
Miocarditis
Convulsiones (Dosis dep)
Sialorrea
Ileo

44
Q

La agranulocitosis es un EA esperado en que antipsicotico?

A

Clozapina.

45
Q

La sialorrea es un EA esperado de que antipsicótico?

A

Clozapina.

46
Q

Cual antipsicótico requiere monitoreo?

A

Clozapina, por sus efectos adversos hematológicos (depleción medular).

47
Q

Cual es la conducta en un paciente con recuento de leucocitos entre 3000-3500 y neutrófilos entre 1500-2000?

A

Como se trata de una toxicidad leve NO SE SUSPENDE ELTTO con clozapina.

Se hace hemograma cada 48/72 hs.

48
Q

Cuál es la frecuencia con que se monitorea la cloizapina?

A

Semanalmente en el principio. La frecuencia aumenta conforme aumenta la toxicidad. Cuando los glóbulos blancos estan por debajo de 3000 ya si monitorea DIARIAMENTE.

49
Q

Cuando se debe suspender la clozapina?

A

Cuando los globulos blancos estan por debajo de 3000 y neutrófilos por debajo de 1500.

Se suspende la clozapina y se hace hemograma diariamente.

50
Q

Porque un paciente que desarrolla depleción medular por clozapina no debe volver a tomarla nunca más?

A

Por que este efecto adverso es mediado por la inmunidad. No es dosis dependiente.

51
Q

Como se define la agranulocitosis (EA de la clozapina)?

A

Recuento de neutrófilos menor a 500/ml.

Conductas:
-Suspender tto
-Hemograma diario
-Seguimiento por hematología
-Filgastrin (estimulador de colonia)

52
Q

EA menos entendido (black box worning) de los antipsicóticos?

A

Mayor riesgo de eventos cardiovasculares y aumento de la mortalidad por todas las causas en ancianos con psicosis relacionados a demencia.
-CV, muerte súbita
-Neumonia

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