P1 Flashcards
TIAGABINA
Inibe transportador GAT-1
Usado em convulsões focais e tônico-clônicas.
Adversos: Confusão, sedação, amnésia, ataxia, vertigem.
Potencialização da ação do etanol, barbitúricos e benzodiazepínicos
VIGARBATINA
Inibidor do GABAtransaminase.
Usado em epilepsias focais e espasmos infantis.
Adversos: Comprometimento do campo visual periférico, sonolência, confusão, cefaleia.
Não é metabolizado pelo fígado
CLONAZEPAM
Modulador alostérico de GABAa e inibe correntes dos Canais de Cálcio do tipo T.
Adversos: sedação, amnésia anterógrada, reduz tônus muscular, tontura, ataxia, abstinência.
Usado em crises de ausência.
Alta interação medicamentosa.
LORAZEPAM, MIDAZOLAM, DIAZEPAM
Moduladores alostéricos de GABAa, intensificam a ação do GABA.
Adversos: sedação, amnésia anterógrada, reduz tônus muscular, tontura, ataxia, abstinência.
Usado em crises focais e tônico-clônicas.
FENOBARBITAL (gardenal)
Moduladores alostéricos de GABAa, intensificam a ação do GABA.
Adversos: Sedação profunda e Depressão.
Agem em todos os tipos de convulsões e epilepsias, menos na crise de ausência.
FENITOÍNA
Inibem os Canais de Sódio, que diminui o influxo de Sódio, que impede a despolarização.
Adversos: Hipertrofia gengival, ataxia, vertigem, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade.
Usado em convulsão focal, crises tônico-clônicas e generalizadas secundárias.
Alta interação medicamentosa.
CARBAMAZEPINA
Inibem os Canais de Sódio, diminuem o influxo de Sódio, que impede a despolarização.
Adversos: Sedação, ataxia, visão embaçada, retenção hídrica.
Usado em convulsões focais.
1° escolha para Epilepsia Focal.
Acelera metabolismo de contraceptivos orais.
LAMOTRIGINA
Inibe Canais de Sódio, impede a despolarização; Age nos Canais de Cálcio dependentes de voltagem, diminuem a transmissão glutamatérgica, e diminuem a exocitose de Glutamato na fenda sináptica.
Adversos: Tontura, sedação, erupções cutâneas, teratogênese.
Usado em Crises Tônico-Clônicas generalizadas não controladas com uso de Fenobarbital e Carbamazepina.
LACOSAMIDA
Potencializa a inativação dos Canais de Sódio, sem bloqueá-los. Impede a despolarização.
Adversos: Náuseas e vômitos, vertigens, distúrbios visuais, coordenação comprometida, mudanças do humor.
Usado em crises parciais e como adjuvante em crises focais.
Medicamento mais recente.
Pode ser uma alternativa para Fenitoína e Carbamazepina.
ÁCIDO VALPRÓICO
Inibição dos Canais de Cálcio do Tipo T; Bloqueio dos receptores glutamatérgicos; Bloqueio dos Canais de Sódio ; Aumenta a atividade da DAG (Ácido Glutâmico Descarboxilase).
Adversos: Náuseas, perda de cabelo, ganho de peso, teratogênese.
Usado em Epilepsia com tipos mistos (crise de ausência, tônico-clônica e convulsões focais).
1° escolha para pacientes em convulsões generalizadas idiopáticas.
NÃO USAR EM GRÁVIDAS !!!
ETOSSUXIMIDA
Bloqueia Canal de Cálcio Tipo T (tálamo).
Adversos: Náuseas, anorexia, alterações do humor e cefaleia.
Usado em Crises de ausência.
1° escolha para Crises de ausência.
GABAPENTINA
Inibe Canais de Cálcio P/Q, diminuem a entrada de Cálcio nos terminais nervosos e diminuem a liberação de diferentes neurotransmissores e moduladores da fenda. Bloqueia a recaptação de GABA.
Adversos: Sedação.
Usado em Crises parciais e Tônico-clônicas.
PREGABALINA
Inibe os Canais de Cálcio, diminui a entrada de Cálcio nos terminais nervosos, diminui a liberação de Glutamato e Noradrenalina, diminui a neurotransmissão excitatória.
Adversos: Sedação
Usados em Crises parciais.
IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA, NORTRIPTILINA, DESIPRAMINA, AMITRIPTILINA, AMOXAPINA
Inibem a recaptação de de Norepinefrina e de Serotonina e diminuem a recaptação de Dopamina.
Adversos:
- Não depressivos: Sedação, confusão e falta de coordenação motora.
- Depressivos: Boca seca, visão embaçada, constipação intestinal e retenção urinária (efeitos antimuscarínicos).
Usados em casos de Depressão, Dor neuropática e a Clomipramina pode ser usada em Transtorno de Pânico.
Potencializam efeitos de álcool, anestésicos, hipotensores e anti-inflamatórios não esteroidais.
Não devem ser administrados juntamente com IMAO.
Depressão do SNC em superdosagem.
VENLAFAXINA
A Venlafaxina é convertida em Desvenlafaxina que apresenta maior inibição da recaptação Norepinefrina; Liga-se de forma reversível ao SERT e ao NAT, inibindo a recaptação de Serotonina e Noradrenalina, com isso aumenta suas concentrações na fenda sináptica; Dessensibiliza os receptores 5-HT1C;
Adversos: Cefaleia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese, perda de apetite.
Usado para Ansiedade.
Em superdosagem pode ter depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca.
DESVANLAFAXINA
Inibe mais o NAT.
Adversos: Cefaleia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese, perda de apetite.
Usado para Ansiedade e sintomas pré-menopausa.
interações com IMAO: Síndrome Serotoninérgica.
Em superdosagem pode ter depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca.
DULOXETINA
Liga-se de forma reversível ao SERT e ao NAT, inibindo a recaptação de Serotonina e Noradrenalina, com isso aumenta suas concentrações na fenda sináptica; Inibe mais SERT do que NAT; Dessensibiliza os receptores 5-HT1C;
Adversos: Cefaleia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese, perda de apetite.
Usado em Ansiedade, dor neuropática, fibromialgia e incontinência urinária.
Em superdosagem pode ter depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca.
MILNACIPRANA
Inibe a recaptação de Serotonina e Noradrenalina.
Adversos: Cefaleia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese, perda de apetite.
Usado em Transtorno Depressivo Maior e Fibromialgia.
Menos efeitos anticolinérgicos; mais seguro para pacientes cardiopatas, devido a baixa influência no ritmo cardíaco.
Em superdosagem pode ter depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca.
LEVOMILACIPRANA
Mecanismos de ação não reconhecido.
Adversos: Cefaleia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura, sudorese, perda de apetite.
Usado no Transtorno Depressivo Maior.
Em superdosagem pode ter depressão do SNC, toxicidade por serotonina, convulsão e anormalidades na condução cardíaca.
BUPROPIONA
Inibidor de NAT e DAT; Dessensibiliza o receptor 5-HT.
Adversos: Ansiedade, boca seca, agitação, cefaleia.
Uso no tratamento de dependência de Nicotina; em crises convulsivas (altas doses); depressão associada a ansiedade.
NÃO PODE SER USADO EM PESSOAS COM EPLEPSIA !!!
ATOMEXETINA
Inibidor da Recaptação de Noradrenalina/Norepinefrina (NAT).
Adversos: Diminuição da apetite, anorexia, irritabilidade.
Usado no TDAH.
REBOXETINA
Inibe o NAT e dessensibiliza o receptor de NA.
Adversos: Insônia, tontura, constipação, hipotensão, hiperidrose.
Usado no tratamento agudo do Transtorno Depressivo Grave ou Muito Grave.
MIRTRAZAPINA
Bloqueia os receptores alfa-2, 5-HT2C e 5-HT3; com isso aumenta a liberação de Noradrenalina e Serotonina.
Adversos: Sonolência, boca seca e ganho de peso.
Uso no Transtorno Depressivo Maior.
Reduz náuseas e Disfunção sexual.
TRAZODONA
Bloqueia os receptores 5-HT2A, 5-HT2C e H1; com isso aumenta a liberação de Noradrenalina e Serotonina.
Adversos: Sonolência, hipotensão, arritmias.
Usado no Transtorno Depressivo Maior.
FENELZINA, TRANILCIPROMINA, IPRONIAZIDA, ISOCARBOXAZIDA, SELEGILINA (seletivo MAO-B), MOCLOBEMIDA (seletivo MAO-A)
Inibe a MAO-A/B de forma irreversível, aumenta a disponibilidade de DA, NA e 5-HT de forma prolongada, apenas no SNC; aumenta a concentração na fenda sináptica e no citoplasma sem afetar os depósitos vesiculares que são liberados por estimulação nervosa.
Adversos: Hipotensão, efeitos anti-colinérgicos (boca seca, constipação, visão embaçada e etc.), aumento da apetite, tremores, excitação, insônia.
Usado em Transtorno Depressivo Maior Grave sem resposta a outros fármacos.
Em superdosagem leva a convulsão e Síndrome Serotoninérgica.
Reage com a Tirosina do queijo.
Interações medicamentosas.
Fármaco de ação curta.
O que é “Reação ao queijo” ?
O queijo possui Tiramina, que aumenta a liberação de NA e o excesso é destruído pela MAO-A, só que se estiver usando IMAO, as MAO-A vão estar inibidas, com isso há um acúmulo de NA, que pode levar a crises hipertensivas.
AGOMELATINA
Agonista dos receptores MT1 e MT2; Fraco antagonismo do 5-HT2C; Aumenta a liberação de DA e NA no córtex pré-frontal e correção dos distúrbios do Ritmo Circadiano.
Adversos: Cefaleia, vertigem, sonolência, fadiga, ansiedade, náusea, distúrbios do TGI, transpiração.
Usado no Transtorno Depressivo Maior Grave.
Não consumir com álcool.
Hepatotóxico em alguns pacientes.
Contraindicado para paciente com doença hepática.
CETAMINA/QUETAMINA
Ela se liga no receptor NMDA e bloqueia-o, aumenta a expressão de AMPA, que vai para a superfície, aumentando a captação de glutamato pré-sináptico e aumenta fatores neurotróficos (BNDF - aumenta as conexões dendríticas).
Adversos: Sonolência, pesadelos, ilusões, sensação de estar fora do corpo.
Usado na depressão.
FLUOXETINA, FLUVOXAMINA, PAROXETINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM, SERTRALINA, VILAZODONA, VORTIOXETINA
Inibe a recaptação de Serotonina.
Pode inibir/antagonizar os receptores 5-HT2C (Fluoxetina).
Pode aumentar a liberação da DA e NA (Fluoxetina).
Adversos: Náuseas, diarreia (principalmente a Sertralina), agitação, insônia, anorgasmia, perda de libido, retardo da ejaculação, rigidez, redução da apetite.
Usados na ansiedade, transtorno obsessivo compulsivo, depressão, ejaculação precoce.
Não utilizar com IMAO, pois podem causar a “síndrome da serotonina”.
Qual classe não recomendado de Antidepressivos não é recomendado para tratar menores de 18 anos ? Por quê ?
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS). Pois aumentam os pensamentos suicidas em jovens menores de 18 anos.
