ÖSTROJENLER, PROGESTİNLER ve ANTAGONİSTLERİ

Question 1

Doğal östrojenler …………………, ………………… ve ……………….’dur.

Kadınlarda östrojenik etkinlikten sorumlu ana östrojen hormon
………………….. (en fazla salgılanan ve östrojenik aktiviteden en fazla sorumlu olan)

Answer 1

östradiol, östron ve östriol

östradiol

Question 2

Östrojenin metabolik etkileriyle ilgili;
1. Karaciğerde II, VII, IX ve X gibi koagülasyon faktörleri sentezini ……………, protein C, S ve antitrombin III sentezini …………., kanın pıhtılaşmasını ……………….., yüksek dozda ………………….. yapabilir.

2. DDL sentezini …………….., ateroskleroz gelişimini …………………
3. safra kesesi hastalıklarına zemin
4. anabolizan/katabolizan etki
5. insüline duyarlılık ……………..
6. ödem
7. Vazodilatör/vazokonstrüktör

Answer 2

Östrojenin metabolik etkileriyle ilgili;
1. Karaciğerde II, VII, IX ve X gibi koagülasyon faktörleri sentezini artırır, protein C, S ve antitrombin III sentezini azaltırlar, kanın pıhtılaşmasını kolaylaştırırlar, yüksek dozda tromboemboli yapabilir.

2. DDL sentezini azaltırlar, ateroskleroz gelişimini azaltırlar.
3. safra kesesi hastalıklarına zemin
4. anabolik etki
5. insüline duyarlılık azalır
6. ödem
7. vazodilatördürler

Question 3

Östrojenlerin kullanıldığı başlıca tıbbi durum?

Answer 3

Menopozal ve postmenopozal bozukluklara karşı hormon replasman tedavisi (HRT)**

Question 4

Esradiol ve diğer doğal östrojenler ……………………… yoldan kullanılır.

Answer 4

intramuskuler

• Kısa etkili olduğu için her gün enjeksiyon yapılması gerekir.
• Oral biyoyararlanım çoook düşük, paranteral dozun yaklaşık on katı dozda ağızdan kullanılabilir.

Question 5

östrojenik ilaçların kullanımı ile ilgili:
Genel olarak uzun süre östrojen kullanılmasını gerektiren
durumlarda, östrojenler, bir …………………….. birlikte kombine olarak ve ……………………………. olarak kullanılırlar.

Answer 5

progesteronla
devamlı değil siklik yani periyodik

*endometriyum hiperplazisi riskini azaltamak için östrojen bir progesteron ile kombine
verilir.
*uygulamanın siklik yapılması, her siklus sonunda, fizyolojik
durumda olduğu gibi, endometriyum atılmasını sağlamak ve böylece onun hiperplazisini engellemek içindir.

Question 6

Hormon replasman tedavisinde kullanılan östrojen dozu, oral kontraseptiflerde kullanılan dozdan daha yüksektir.

d-y
neden?

Answer 6

yanlış

• Oral kontraseptif amaçlı kullanım, suprafizyolojik doz
• Hormon replasman tedavisi, fizyolojik (düşük) doz (gebeliği önlemek için yetersiz doz)

Question 7

östrojen kullanımıyla gelişen istenmeyen yan etkiler nelerdir?

Answer 7

• En sık bulantı*, şişkinlik, glukoz entoleransı, kilo alma

• Uzun tedavi endometriyum hiperplazisi ve öngörülmeyen
zamanlarda kanama***

• Kanserojen etki (endometriyum kanseri, meme kanseri)****

• Uzun süre östrojen tedavisi kadınlarda kolesistopati insidansını
artırır.****

• Su ve tuz tutulması nedeniyle hipertansiyon***** ve kalp yetmezliğini
şiddetlendirebilir.

• Migren***** ve epilepsi nöbetlerini sıklaştırabilir. Duygudurum değişiklikleri.

• Kanın koagülasyon yeteneğinin artması (tromboembolik yan
etki) **

• Teratojenik etki potansiyeli, erkek fötusta feminizasyon
• Aşırı dozda kusma, diyare

Question 8

östrojen ilaçlar, postmenopozoal dönemde meydana gelen lipid metabolizması bozuklukları ve ateroskleroz gelişmesine karşı sıklıkla kullanılırlar

d-y
neden?

Answer 8

yanlış

östrojenik ilaçlar, lipid metabolizması bozuklukları ve ateroskleroz gelişmesine karşı
kullanılmamalıdır. Koroner arter hastalığını önlemez aksine riski artırabilir..

Question 9

östrojenin istenmeyen yan etkilerinden biri de hipotansiyondur

d-y
neden?

Answer 9

yanlış

Östrojen, su ve tuz tutulması nedeniyle hipertansiyon***** ve kalp yetmezliğini
şiddetlendirebilir.

Question 10

Selektif östrojen reseptör modülatörleri,
doku selektif östrojenik (agonist, parsiyel agonist, antagonist) aktiviteye sahip ilaçlardır.
Bunu yapabilmelerini sağlayan ise,
Östrojenlerin en az iki reseptörü olması ve bunların dokulara göre dağılımının farklılık
göstermesidir.

Selektif östrojen reseptör modülatörleri nelerdir?
3

Answer 10

Tamoksifen
Raloksifen
Toremifen

Question 11

Postmenopozoal osteoporozis profilaksisinde, önlenmesinde ve tedavisinde kullanılan selektif östrojen reseptörü modülatörü?

Answer 11

Raloksifen (kemikte östrojen agonisti)

ral-ralli- yarışlarda kemik kadro

Question 12

Aşağıdaki ilaçlardan hangisi östrojen reseptörlerinin meme ve endometriyumda kompetititf antagonisti, kemiklerde ve lipid metabolizması ile ilgili hedef hclerde ise agonistidir?

Answer 12

Raloksifen

***Kemikte östrojen agonistidir. Premenopozoal osteoporozisin önlenmesinde kullanılır.

Question 13

Antiöstrojenik ilaçlar iki gruba ayrılırlar
1. Östrojen reseptörlerini bloke edenler -2
2. Aromataz inhibitörleri -4
örnekler ver

Answer 13

1. Östrojen reseptörlerini bloke edenler
   - klomifen sitrat
   - tamoksifen sitrat
   - fulvestrant (tamoksifen benzer)
2. Aromataz inhibitörleri
   - formestan
   - eksemestan
   - anastrazol
   - letrozol

• reseptörler klomlanıyoor……hedef aaal…tam ok aattt!…full
• yeni çıkan eti form* un aroması* yok hatta biraz eksi, ana na söyle de izin (let*) verirse daha iyisini al

Question 14

Amenore, polikistik over, anovulatuvar siklus, gibi sebeplerle oluşan infertilitenin tedavisinde ovulasyon indüksiyonu amacıyla kullanlan östrojen reseptör blokeri hangisidir?

Answer 14

Kısırlık
Klomifen sitrat

Santral östrojen reseptörlerini bloke ederek östrojenin GnRH üzerindeki frenleyici (negatif feedback) etkisini inhibe eder
hipofizden aşırı miktarda FSH ve LH salgısına neden olur
Overlerin aşırı uyarılması sonucu her siklusta birden fazla folikül olgunlaşır, mültipl ovulasyon yapar.

Question 15

Aromataz enzim inhibitörleri?
steroid?
nonsteroid?

*aromataz enzimi östrojen sentezi için gerekli bir enzimdir, testosteronu östrojene çevirir.

Answer 15

Steroid yapıda Aİ:
Formestan

Steroid olmayan Aİ:
Anastrazol
Letrozol

yeni çıkan form un aroması yok
ana m izin (let) verirse daha iyi aromalısını yap

Question 16

Periferik dokularda aromataz enzimini inhibe ederek postmenopozoal meme kanserinde etkili olan ilaç (grubu) hangisidir?

Answer 16

Aromataz inhibitörleri, periferik dokulardaki aromatazı inhibe ederler. Postmenopozal meme kanserinde kullanılırlar.
***** Aromataz inhibitörleri, overlerdeki östrojen sentezine dokunmazlar bu nedenle premenopozal meme
kanserinde kullanılmazlar.

sonuç
aromataz inhibitörleri:
*formestan
**anastrazol
*letrozol

Question 17

Progestin
1. nedir?
2. etkisini nasıl gösterir?
3. başlıca görevleri?
4. LH ve FSH üzerine etkisini karşılaştır?
5. Uterus üzerindeki etkileri?
Östrojen kaynaklı endometriyum proliferasyonunu ……………… Suprafizyolojik dozlarda endometriyum örtüsü ve bezlerinde …………………. yapar.

Answer 17

1. Progesteron ve aynı etkiyi yapan benzer ilaçlara progestinler adı verilir.
2. Tek başına değil östrojenle sinerjistik olarak etkileşerek etki
   gösterir. (Sinerjistik etki tek yönlüdür: Östrojen progesteronun etkisini artırır, progesteron östrojenin etkisini azaltır.)
3. Progesteronun başlıca üç görevi vardır:
   1- Ovumun döllenmesini kolaylaştırmak
   2- Zigotun uterusa implantasyonunu sağlamak
   3- Gebeliğin sürdürülmesi
4. Progesteron ve sentetik progestinler suprafizyolojik dozlarda ön hipofizde LH sentez ve salgılanmasını azaltırlar ve ovülasyonu baskılayabilirler. FSH’nın sentez ve salgılanması üzerine ise daha az etkilidirler.
5. Östrojen kaynaklı endometriyum proliferasyonunu azaltır. Suprafizyolojik dozlarda endometriyum örtüsü ve bezlerinde atrofi yapar.

Question 18

Projestin (progestin) ile ilgili….

• FSH’ nın sentez ve salgılanması üzerine etkisi LH üzerine olan etkisinden çok daha fazladır.
• Östrojenle sinerjstik olarak etkileşerek etki gösterir.
• Gebeliğin sürdürülmesini sağlar.

hangileri doğrudur

Answer 18

hepsi

Question 19

Progestinin etkileriyle ilgili,
1.Progesteron endometriumdaki kalınlaşmayı …………………………… lumen …………………… vaskülarizasyonu …………………
2.Uterus kaslarını …………….. oksitosine duyarlığı …………….., böylece gebeliğin sürdürülmesini sağlar.
3.Uterusun serviks bezlerindeki salgı miktarını ……………………..
4.Mukusun vizkositesi ……………… ve elastikliği …………………; böylece servikal mukus spermatozoidin geçişine
elverişli halde bulunmaz.
5.Fallop boruları: Progesteron motilitesini …………………., östrojenler ………………………. Ovumun ilerlemesi iki hormonun dengesine bağlıdır
6.Termojenik etkilidir, vücut ısısını 0.5-1°C ……………
7.Aldosteronu antagonize eder, ……………………. ve ………………. etkilidir.
8.Zayıf anabolik/katabolik etkilidir.
9.Progestinler trigliserid düzeylerini ………………….
10.OKS içerisinde kullanılan sentetik progestinlerin androjenik (antiöstrojenik) etkisine bağlı olarak DDL’de artma YDL’de …………….. yaparlar.
11.Progesteron benzeri ilaçlar iştah ……………… yaparlar.

Answer 19

Progestinin etkileriyle ilgili,
Progesteron endometriumdaki kalınlaşmayı durdurur, lumen genişler, vaskülarizasyonu artar.
Uterus kaslarını gevşetir, oksitosine duyarlığı azaltır, gebeliğin sürdürülmesini sağlar.
Uterusun serviks bezlerindeki salgı miktarını azaltırlar.
Mukusun vizkositesi artar ve elastikliği azalır; böylece servikal mukus spermatozoidin geçişine elverişli halde bulunmaz.
Fallop boruları: Progesteron motilitesini azaltır, östrojenler artırır. Ovumun ilerlemesi iki hormonun dengesine bağlıdır
Termojenik etkilidir, vücut ısısını 0.5-1°C artırır.
Aldosteronu antagonize eder, natriüretik ve diüretik etkilidir.
Zayıf katabolik etkilidir.
Progestinler trigliserid düzeylerini artırırlar.
OKS içerisinde kullanılan sentetik progestinlerin androjenik (antiöstrojenik) etkisine bağlı olarak DDL’de artma YDL’de azalma yaparlar.
Progesteron benzeri ilaçlar iştah artışı yaparlar.

Question 20

hangi progesteron reseptör blokeri gebeliği sonlandırmak (aborsiyon) için kullanılır?

Answer 20

mifepriston

mif- milföy- yedi düşük yaptı