ANDROJENLER VE ANTİANDROJENİK İLAÇLAR Flashcards
Testosteronun fizyolojik etkileri ?
Androjenik etkiler:
En önemli fizyolojik görevi, erkekte sekonder seks karakteristiklerini geliştirmesi ve sürdürmesidir
Ufak dozda spermatogenezi ……………………, yüksek dozda …………………….. (gonadotropin salgı inhibisyonu nedeni ile).
Androjenik harici diğer etkileri:
- Puberte ile birlikte hızlı boy uzaması testosterona bağlıdır.
Büyüme hormonu etkisi ikinci derecededir.
- Anabolik/katabolik? etkilidir, protein sentezini …………., yıkımını ……………..,
çizgili kas kitle ve gücünü artırır.
- Su ve tuz tutarlar
- DDL (ldl) düzeyini yükseltir YDL (hdl) düzeyini düşürürler. …………………… gelişme riskini artırır.
- Böbrekte eritropoietin yapımını ……………….. Kemik iliğinde eritropoezi ……………..
- Hemoglobinin oksijene affinitesini ……………….. dokuya oksijen geçişini kolaylaştırır.
- Trombosit agregasyonunu ……………………
Androjenik etkiler:
En önemli fizyolojik görevi, erkekte sekonder seks karakteristiklerini geliştirmesi ve sürdürmesidir
Ufak dozda spermatogenezi uyarır, yüksek dozda inhibe
eder (gonadotropin salgı inhibisyonu nedeni ile).
Androjenik harici diğer etkileri:
- Puberte ile birlikte hızlı boy uzaması testosterona bağlıdır.
Büyüme hormonu etkisi ikinci derecededir.
- Anabolik etkilidir, protein sentezini artırır, yıkımını azaltır,
çizgili kas kitle ve gücünü artırır.
- Su ve tuz tutarlar
- DDL (ldl) düzeyini yükseltir YDL (hdl) düzeyini düşürürler. Ateroskleroz gelişme riskini artırır.
- Böbrekte eritropoietin yapımını artırır. Kemik iliğinde eritropoezi uyarır.
- Hemoglobinin oksijene affinitesini azaltıp dokuya oksijen geçişini kolaylaştırır.
- Trombosit agregasyonunu artırır.
Testosteron metabolizması ile ilgili
dihidrotestosteron testosteronun inaktif metabolitidir
d-y?
neden
Testosteron bazı hedef hücrelerde 5 alfa-redüktaz ile dihidrotestosterona döner ve dihidrotestosteron un androjen reseptörüne afinitesi testosterondan daha fazladır, bu da dihidrotestosteronu testosterondan en az iki kat daha güçlü yapar. (biyoaktivasyon)
Testosteron, etkisini doğrudan ya da …………………… (5 alfa-redüktaz ile) ve …………………… dönerek (aromataz ile) gösterir.
Testosteron, etkisini doğrudan ya da dihidrotestosterona (5 alfa-redüktaz ile) ve östradiole dönerek (aromataz ile) gösterir.
- Testosteron, seks hormonu bağlayan globulin düzeyini azaltır.
- Testosteron plazma SHBG düzeyini ve kc deki sentezini azaltır.
d-y
neden?
doğru
Testosteron plazmada SHBG’e ve albümine bağlanarak taşınır.
Hormon artınca bağlayıcı proteini azalıyor, tam tersi de geçerli:
örneğin
Yaşlanma ile serum total testosteron konsantrasyonu azalır, serbest fraksiyonu azalır, seks hormon bağlayıcı globulin artar.
Testosteron öncüleri
………………………….. ve
…………………………………..
periferde testosterona dönüştürülebilen zayıf androjenlerdir.
bu öncülerin etkisi testosterona oranla çok düşüktür.
Testosteron öncüleri
androstenedion ve
dehidroepiandrosteron
periferde testosterona dönüştürülebilen zayıf androjenlerdir.
Androjenlerin endikasyonları ?
5
- Erkekte hipogonadizm***
- Bünyesel (konstitüsyonel) büyüme ve puberte gecikmesi***
- Büyüme hormonu eksikliği
- Erkek klimakteriyumu***
- Herediter anjiyoödem ***
- Ereksiyon yetmezliği, ejakulasyon yetmezliği
- Anemi (eritropoetin yapımını artırır)
- Osteoporoz
Androjen kullanımının kontraendikasyonları nelerdir?
- prostat hipertrofisi
- prostat kanseri
- gebelik
- emzirme
- primer kc tm
Vücuttan salınan toplam androjenlerin hepsi adrenal korteks kaynaklıdır
d-y
neden?
yanlış
Vücuttaki testosteronun %95’i testis* kaynaklıdır.
Erkeklerde adrenal kortekste*, kadınlarda adrenal korteks
ve overlerde de çok az miktarda testosteron sentez edilir.
Antiandrojenik ilaçların kullanım endikasyonları ?
Erkeklerde benign prostat hipertrofisinde ve prostat kanserinde
Kadında ise pcos, hirşutizm, virilizasyon tedavisinde kullanılır.
Antiandrojenik ilaçlar
- Androjen reseptör blokerleri
- nonsteroid yapıda olanlar
- steroid yapıda olanlar - Steroid prekürsürlerin androjenlere dönüşümünü inhibe edenler
- Androjen reseptör blokerleri
-nonsteroid yapıda olanlar
flutamid
bikalutamid
-steroid yapıda olanlar
siproteron asetat
-diğer
spironolakton
- Steroid prekürsürlerin androjenlere dönüşümünü inhibe edenler
finasterid
dutasterid
bi kal olduğun yerde fotoğraf çok flu…..nasıl kalayım olduğum yerde yunanistandan sipro ve spiro gelmiş (steroid basıp şişmişler)
steroid basan adam….. parkta fino köpeğe dut verdi
BPH de kullanılan, 5-α redüktaz enziminin tip 2 şeklini selektif olarak bloke eden ajan hangisidir?
cevap: finasterid
finasterid (sadece tip2 5-α redüktazı inh. eder.)
dutasterid (hem tip1 hem de tip2 5-α redüktazı inh. eder.)
Aşağıdakilerden hangisi testosteron reseptör antogonisti bir ajandır?
testosteron reseptör antagonistleri:
-nonsteroid yapıda olanlar:
bikalutamid
flutamid
-steroid yapıda olanlar
siproteron
-diğer
spironolakton