OPOÏDES

Question 1

3 niveaux ou débutent la douleur ?

Answer 1

• en périphérie
• moelle épinière
• au niveau central

Question 2

Neurones impliqués dans le ttt de l’influx douloureux

Answer 2

• neurone opoïdergiques
• neurone noradrénergique
• neurone GABAergique

Question 3

Antidote des opioïdes

Answer 3

Naloxone

Question 4

Structure de R opiodes ?

Answer 4

RCPGi de famille 1a

Question 5

Les 4 familles de R opioïdes ?

Answer 5

• mu
• delta
• kappa
• ORL1

Question 6

Voies de signalisation des O niveau pré-syn

Answer 6

• fixation de la morphine au R
• activation Gi → fermeture canal Ca2+
• ↘️ exocytose → ↘️ lib NT → ↘️ intensité douleur

Question 7

MA voie de signalisation nv post-syn

Answer 7

• fixation de la morphine au R
• inhibition AC → AMPc→ PKA inactivé
• pas de phospho du canal Na+(fermé) + stimulation canal K+(ouvert) → hyperpolarisation me → ↘️ transmission influx douloureux

Question 8

Effets PDYN sur le SNC des O

Answer 8

• analgésique
• comportement ( euphorie / excitation puis dysphorie / sédation)
• dépression respi (⚠️ CI Insuffisance respi)
• dépression centre de la toux
• effets centre du vomissement
• modif sécrétion hypophysaire

Question 9

Effets PDYN des O sur la périphérie

Answer 9

• muscles lisses
  → TD = ↘️ sécrétion + ↘️péristaltisme
  → urinaire = spasme + rétention urinaire
• myosis
• BC
• lib 5HT → prurit
• stimulation parasymp → bradycardie
• grossesse = ↘️amplitude contraction +↗️ durée du travail

Question 10

2 effets négatifs des O

Answer 10

• tolérance
• dépendance

Question 11

Comment prévenir la tolérance

Answer 11

Rotation des opiacés → changement de molécules

Question 12

Propriété PKYN des O

Answer 12

A = nul oral mais bien IM / SC ou péridurale
D= périphérique ++ et SNC selon la lipophilie
M = hépatique ++
→ métabolite actif = morphine
→ métabolite toxique = péthidine
E= urinaire ++ sauf péthidine = biliaire

Question 13

Les 5 molécules ago à activité O forte

Answer 13

• morphine
• hydromorphone
• oxycodone
• fentanyl
• péthidine
• méthadone

Question 14

PKIN morphine

Answer 14

• F orale faible
• M= CYP2D6 → 2 metabo = M3G et M6G(=actif)
  -CI chez IR

Question 15

Indication morphine

Answer 15

• douleur aiguë = parentérale
• douleurs chronique = orale

Question 16

Poso morphine

Answer 16

• IV à orale = x3
• SC à orale = x2

Question 17

Hydromorphone entraîne + de prurit que la morphine

Answer 17

FAUX c’est l’inverse

Question 18

PKIN hydromorphone

Answer 18

• meilleur toléré ce chez l’IR
• QUE par voie orale

Question 19

Oxycodone a un meilleur effet analgésique que la morphine

Answer 19

NON inverse

Question 20

PKIN oxycodone

Answer 20

-M = CYP2D6 → Oxycomorphone
- meilleur maniabilité chez l’IR

Question 21

Fentanyl entraine de la constipation et 2 autres effets lql ?

Answer 21

• cholinomimétique
• bradycardie

Question 22

Indication Fentanyl

Answer 22

Anesthésie par voie IV

Question 23

2 molécules à effet Ago à activité O faible

Answer 23

• codéine
• tramadol

Question 24

PKIN codeine

Answer 24

M= CYP2D6 → une partie transforme en morphine
CYP3A4 peut intervenir aussi

Question 25

Indication codeine

Answer 25

- analgésique - antitussif ⚠️PAS DE VOIE IV → collapsus cardio-vasculaire

Question 26

Effet tramadol

Answer 26

Inhibe recapture NA et 5HT

Question 27

PKIN tramadol

Answer 27

CYP2D6 + CYP3A4 → métabolite actif O-déméthylé

Question 28

EI tramadol

Answer 28

Vertige

Question 29

Quels opioïdes sont concernés par la rotation

Answer 29

- morphine - fentanyl - oxycodone - hydromorphone

Question 30

Quand a lieu la rotation d’opioïdes

Answer 30

- si intolérance - si inefficacité - si changement de voie d’adm

Question 31

Quels règle respecter lors de la rotation des opioïdes

Answer 31

Règle d’équi-analgésie

Question 32

2 molécules opioïdes « ago-atg »

Answer 32

- buprénorphine - nalbuphine

Question 33

MA bulprénorphine

Answer 33

Ago partiel R mu + Atg R kappa - analgésie = morphine - ⚠️entrain détress respi +++ qui peut pas etre réglée par la naloxone

Question 34

PKIN bulprenorphine

Answer 34

- F ++ - longue durée d’action (8h)

Question 35

Indication bulprénorphine

Answer 35

- analgésique - TSO

Question 36

MA nalbuphine

Answer 36

Ago R kappa + Atg R mu - analgésie = morphine -non spasmogène + pas de lib de morphine

Question 37

2 molecules opioïdes « Atg »

Answer 37

- naloxone - naltrexone

Question 38

MA naloxone

Answer 38

- Atg compétitif R mu + kappa + delta - effet overshoot → ↗️ FR + tachycardie - ⚠️ chez le patient IC, cardiaque ou hypertendu

Question 39

PKIN naloxone

Answer 39

- 1/2 vie courte - durée d’action ≈ 30min

Question 40

Indication naloxone

Answer 40

Dépression respi

Question 41

Utilisation naltrexone

Answer 41

Patient dépendent opiacés / alcool

Question 42

CI des opiacés

Answer 42

- Insuffisance respi - IR et IH sévère - traumas crâniens / HTA intracrânienne / convulsion - hypersensibilité - alcool

Question 43

IM opiacées

Answer 43

- mol ago-atg + d’autre morphinomimétiques - IMAO - dépresseur du SNC ( BZD, antidépresseurs tricycliques hypnotiques …) - NL -asso avec b(-) - clonidine et anti H1