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DOULEUR INFO > OPOÏDES > Flashcards

OPOÏDES Flashcards

1
Q

3 niveaux ou débutent la douleur ?

A
  • en périphérie
  • moelle épinière
  • au niveau central
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Q

Neurones impliqués dans le ttt de l’influx douloureux

A
  • neurone opoïdergiques
  • neurone noradrénergique
  • neurone GABAergique
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3
Q

Antidote des opioïdes

A

Naloxone

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4
Q

Structure de R opiodes ?

A

RCPGi de famille 1a

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5
Q

Les 4 familles de R opioïdes ?

A
  • mu
  • delta
  • kappa
  • ORL1
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6
Q

Voies de signalisation des O niveau pré-syn

A
  • fixation de la morphine au R
  • activation Gi → fermeture canal Ca2+
  • ↘️ exocytose → ↘️ lib NT → ↘️ intensité douleur
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7
Q

MA voie de signalisation nv post-syn

A
  • fixation de la morphine au R
  • inhibition AC → AMPc→ PKA inactivé
  • pas de phospho du canal Na+(fermé) + stimulation canal K+(ouvert) → hyperpolarisation me → ↘️ transmission influx douloureux
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8
Q

Effets PDYN sur le SNC des O

A
  • analgésique
  • comportement ( euphorie / excitation puis dysphorie / sédation)
  • dépression respi (⚠️ CI Insuffisance respi)
  • dépression centre de la toux
  • effets centre du vomissement
  • modif sécrétion hypophysaire
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9
Q

Effets PDYN des O sur la périphérie

A
  • muscles lisses
    → TD = ↘️ sécrétion + ↘️péristaltisme
    → urinaire = spasme + rétention urinaire
  • myosis
  • BC
  • lib 5HT → prurit
  • stimulation parasymp → bradycardie
  • grossesse = ↘️amplitude contraction +↗️ durée du travail
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10
Q

2 effets négatifs des O

A
  • tolérance
  • dépendance
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11
Q

Comment prévenir la tolérance

A

Rotation des opiacés → changement de molécules

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12
Q

Propriété PKYN des O

A

A = nul oral mais bien IM / SC ou péridurale
D= périphérique ++ et SNC selon la lipophilie
M = hépatique ++
→ métabolite actif = morphine
→ métabolite toxique = péthidine
E= urinaire ++ sauf péthidine = biliaire

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13
Q

Les 5 molécules ago à activité O forte

A
  • morphine
  • hydromorphone
  • oxycodone
  • fentanyl
  • péthidine
  • méthadone
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14
Q

PKIN morphine

A
  • F orale faible
  • M= CYP2D6 → 2 metabo = M3G et M6G(=actif)
    -CI chez IR
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15
Q

Indication morphine

A
  • douleur aiguë = parentérale
  • douleurs chronique = orale
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16
Q

Poso morphine

A
  • IV à orale = x3
  • SC à orale = x2
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17
Q

Hydromorphone entraîne + de prurit que la morphine

A

FAUX c’est l’inverse

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18
Q

PKIN hydromorphone

A
  • meilleur toléré ce chez l’IR
  • QUE par voie orale
19
Q

Oxycodone a un meilleur effet analgésique que la morphine

A

NON inverse

20
Q

PKIN oxycodone

A

-M = CYP2D6 → Oxycomorphone
- meilleur maniabilité chez l’IR

21
Q

Fentanyl entraine de la constipation et 2 autres effets lql ?

A
  • cholinomimétique
  • bradycardie
22
Q

Indication Fentanyl

A

Anesthésie par voie IV

23
Q

2 molécules à effet Ago à activité O faible

A
  • codéine
  • tramadol
24
Q

PKIN codeine

A

M= CYP2D6 → une partie transforme en morphine
CYP3A4 peut intervenir aussi

25
Q

Indication codeine

A
  • analgésique
  • antitussif
    ⚠️PAS DE VOIE IV → collapsus cardio-vasculaire
26
Q

Effet tramadol

A

Inhibe recapture NA et 5HT

27
Q

PKIN tramadol

A

CYP2D6 + CYP3A4 → métabolite actif O-déméthylé

28
Q

EI tramadol

A

Vertige

29
Q

Quels opioïdes sont concernés par la rotation

A
  • morphine
  • fentanyl
  • oxycodone
  • hydromorphone
30
Q

Quand a lieu la rotation d’opioïdes

A
  • si intolérance
  • si inefficacité
  • si changement de voie d’adm
31
Q

Quels règle respecter lors de la rotation des opioïdes

A

Règle d’équi-analgésie

32
Q

2 molécules opioïdes «ago-atg»

A
  • buprénorphine
  • nalbuphine
33
Q

MA bulprénorphine

A

Ago partiel R mu + Atg R kappa
- analgésie = morphine
- ⚠️entrain détress respi +++ qui peut pas etre réglée par la naloxone

34
Q

PKIN bulprenorphine

A
  • F ++
  • longue durée d’action (8h)
35
Q

Indication bulprénorphine

A
  • analgésique
  • TSO
36
Q

MA nalbuphine

A

Ago R kappa + Atg R mu
- analgésie = morphine
-non spasmogène + pas de lib de morphine

37
Q

2 molecules opioïdes «Atg»

A
  • naloxone
  • naltrexone
38
Q

MA naloxone

A
  • Atg compétitif R mu + kappa + delta
  • effet overshoot → ↗️ FR + tachycardie
  • ⚠️ chez le patient IC, cardiaque ou hypertendu
39
Q

PKIN naloxone

A
  • 1/2 vie courte
  • durée d’action ≈ 30min
40
Q

Indication naloxone

A

Dépression respi

41
Q

Utilisation naltrexone

A

Patient dépendent opiacés / alcool

42
Q

CI des opiacés

A
  • Insuffisance respi
  • IR et IH sévère
  • traumas crâniens / HTA intracrânienne / convulsion
  • hypersensibilité
  • alcool
43
Q

IM opiacées

A
  • mol ago-atg + d’autre morphinomimétiques
  • IMAO
  • dépresseur du SNC ( BZD, antidépresseurs tricycliques hypnotiques …)
  • NL
    -asso avec b(-)
  • clonidine et anti H1

DOULEUR INFO (6 decks)

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