Opioides

Question 1

Morfina

Answer 1

Atua como aonista dos recetores opioides Miu e kappa

Question 2

Codeína

Answer 2

é um agonista seletivo para os recetores opioides miu, mas com menos afinidade para este do que a orfina. A coideina liga-se aos recetores miu, estes que se encontram envolvidos na transmissão da dor ao longo do SNC. Muitas das suas propriedades analgésicas resultam da sua conversão em morfina

Question 3

Explique o mecanismo de ação geral dos fármacos opioides

Answer 3

Os recetores opioides encontram-se acoplados a uma proteína Gi. Quando o agonista opióide se liga irá haver uma estimulaão da troca de GTP por GDP no complexo da proiteína G, o que necessariaente levará a uma innibição da adenilato ciclase e a um decréscimo d AMPc localizado na superficíe interna da membrana plasmática. Poteriormente, a libertação de neurotransmissores nociceptivos como a substância P, Gabba, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida. Os opioides fecham ainda os canais de cálcio operados por voltagem e abrem canais de potássio, o que resulta numa hiperpolarização da célula e na redução da excitabilidade neuronal

Question 4

Difenoxilato

Answer 4

Agonista dos recetores opioides que estimula os recetores miu no trato gastrointestinal de modo a diminui a peristaltese e promover a constrição dos esfíncteres

Question 5

Loperamida

Answer 5

Agonista dos recetores opioides que estimula os recetores miu no trato gastrointestinal de modo a diminui a peristaltese e promover a constrição dos esfíncteres

Question 6

Metadona

Answer 6

Analgésico opioide sintético com actividade agonista completa dos recetores opioides miu, interagindo também com os recetores kapa e delta no sistema nervoso periférico. Provoca ainda uma inibição da recaptação de serotonina e de norepinefrina, o que contribui para a atividade antinociceptiva

Question 7

Fentanil

Answer 7

Liga-se aos recetores opioides, principalmente ao recetor miu. Este recetor encotra-se ligado a uma proteína Gi e a sua ativação leva à troca de GTP por GDP o que por sua vez inibe a adenilciclase, reduzindo as concentrações de AMPc. A redução de AMPc diminui o influxo de iões cálcio para a célula. A libertação de neurotransmissores nociceptivos como a substância P, Gabba, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida. Os opioides fecham ainda os canais de cálcio operados por voltagem e abrem canais de potássio, o que resulta numa hiperpolarização da célula e na redução da excitabilidade neuronal

Question 8

Alfentanil

Answer 8

Agonista dos recetores miu, sendo a sua ação analgésica provavelmente devida à sua conversão a morfina

Question 9

Sufentanil

Answer 9

Opioide sintético com alta seletividade para ligação aos recetores opioides do tipo miu

Question 10

Remifentanil

Answer 10

É um agonista dos recetores opioides miu com rápido efeito e uma duração de ação curta. É antagonizado por antagonistas como a naloxona

Question 11

Etorfina

Answer 11

É um agonista opioide sintético dos recetores opioides miu, delta e kapa 40000 vezes mais forte que a morfina

Question 12

Buprenorfina

Answer 12

É um agonista parcial dos recetores miu e um antagonista dos recetores kapa

Question 13

Tramadol

Answer 13

Atua centralmente como agonista dos recetores miu (enantiómero +) e como inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina (enantiómero -). Liga-se com fraca afinidade aos recetores kapa e delta e com maior aos recetores miu (embora 6000 vezes menos que a morfina)

Question 14

Pentazocina

Answer 14

É um agonista-antagonista opioide.

Question 15

Nalbufina

Answer 15

É um agonista dos recetores kapa e antagonista ou agonista parcial dos recetores miu

Question 16

Naloxona

Answer 16

Antagonista opioide que atua ao competir com os locais dos recetores opioides (mu, kapa e delta) especialmente o recetor miu

Question 17

Naltrexona

Answer 17

Antagonista opioide puro com pouca ou nenhuma atividade agonista. Atua através de antagonismo copetitivo com os recetores miu, kapa e delta, com maior afinidade para o recetor miu.