Opioides Flashcards
Qual a localização dos receptores opioides?
Corno dorsal da medula espinal
Áreas supraespinais do tronco, tálamo e córtex
Periferia, após periodos de inflamação
Substância cinzenta periductal, núcleo magno da rafe e medula ventro rostral talamica, constituindo o sistema inibitório descendente
Efeitos colaterais dos opioides
Sedação, náuseas, vômitos, retenção urinária, constipação, prurido, depressão respiratória
Efeitos menos comuns incluem confusão, tonturas e mioclonias
Hiperalgesia induzida por opidoides (coadministração de antagonista NMDA como quetamina é efeitva para o tratamento)
Tratamento depresão respiratória induzida por opioides
Suporte ventilatório
Naloxona 0,02 - 0,04 mg IV a cada 2-3 minutos ou 5ug/kg/h, em infusão contínua se houver recorrência dos sintomas
Metabólitos da morfina
Sofre metabolismo hepático, sendo convertida Morfina-6-glicuronídeo (responsável por grande parte do efeito analgésico) e Morfina-3-glucoronídeo
Podem se acumular na IRC sendo necessário ajuste de dose nesses pacientes
Fentanil pode ser usado na Insuf Renal?
Diferentemente da
morfina, que apresenta acúmulo de metabólitos na
insuficiência renal, o fentanil pode ser usado com
segurança.
Qual a potencia do fentanil?
O fentanil é um opioide sintético com seletividade
ao receptor µ, 80 vezes mais potente do que a morfina após injeção intravenosa.
Qual o mecanismo de ação da metadona;
A metadona é um opioide sintético com atividade
antagonista NMDA e µ-agonista. Além disso, inibe a recaptação de monoaminas, tendo papel importante no tratamento da dor neuropática.
É necessário ajuste de dose para a Metadona
Não é necessário
fazer ajuste de doses na IRC.
Após usos repetidos de metadona deve-se monitorar oque
Com doses repetidas, entretanto, a metadona pode acumular-se
nos tecidos e a redistribuição para o plasma pode
fazer sua meia-vida prolongar-se muito (efeito
analgésico de 8-12 horas). Essa meia-vida longa
explica o risco potencial de toxicidade cumulativa
e a importância de se monitorar sedação excessiva
e confusão mental após ter iniciado o uso de metadona em doses fixas
Quando usar a codeína
A codeína é o opioide de escolha na dor leve a moderada.
Qual a potencia analgesica da codeína
ua potência analgésica é
1/10 da morfina
Como é o metabolismo da codeína
Aproximadamente 10% da codeína são
transformados em morfina, que é responsável por
seu efeito analgésico. Sua potência analgésica é
1/10 da morfina. Cerca de 10% da população
branca não possui a isoforma da enzima necessária para seu metabolismo, não apresentando efeitos analgésicos com o medicamento.
Mecanismo de ação do Tramadol
O tramadol aumenta a liberação de serotonina e inibe a recaptação de noradrenalina. Não é considerado um opioide por alguns autores.
Quando é indicado o uso de tramadol
Por seu múltiplo
mecanismo de ação, é adequado para casos que cursam com dor neuropática.
Efeitos colaterais tramadol
Causa menos constipação intestinal, depressão respiratória e dependência do que os outros opioides em doses equipotentes. Está fortemente associado ao desenvolvimento de
náuseas e vômitos.
