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Ponto 13 - Anestesicos Locais > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

Qual o mecanismo de ação dos opioides?

A

O opioide se liga ao receptor ativando-o, fazendo com que haja o fechamento do canal iônico e o fluxo de K, levando ao estado de hiperpolarização celular. Após ocorre a inibição da adenilatociclase e redução de AMPc, ocasionando na inibução da liberação de neurotransmissores nas células nervosas.

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Q

Qual receptor opioide não possui antagonismo pelo naloxone?

A

NOP

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3
Q

Onde estão localizados os receptores u?

A

SNC, cortex, amígdala e gânlgios da base

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4
Q

Qual a ação dos receptores u1 e u2?

A

1: analgesia supraespinhal, depressão respiratória, miose, bradicardia e prurido.
2: sedação, depressão e constipação.

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5
Q

Qual a ação dos receptores K?

A

Analgesia espinhal, miose e sedação.

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6
Q

Onde estão os receptores K?

A

SNC

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7
Q

Os receptores K causam depressão respiratória?

A

Não.

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8
Q

Qual a ação dos receptores delta?

A

Analgesia espinhal, depressão, náuseas, retenção urinária, prurido e depressão respiratória.

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9
Q

Onde estão localizados os receptores delta?

A

SNC, bulbo olfatório, córtex cerebral e núcleo acumbens.

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10
Q

Quais são os efeitos dos receptores NOP?

A

Reduzem a excitabilidade neuronal e a liberação dos neurotransmissores. Ansiedade, depressão e modulação do apetite.

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11
Q

A codeína se liga a qual receptor?

A

u, porem atua também no K mas com potência 10x menor que a morfina.

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12
Q

Qual é a meia vida da codeína?

A

4 horas.

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13
Q

O tramadol se liga a qual receptor?

A

u (predominante) + delta e K

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14
Q

O tramadol realiza estimulação fraca de qual receptor?

A

u

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15
Q

Além da estimulação dos receptores u, K e delta, qual a ação relacionada a noradrenalina e serotonina?

A

Promove a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina.

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16
Q

Onde ocorre a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina?

A

Nora: sistema do locus coeruleus.
Serotonina: substância cinzenta periaquedutal mesencefálica.

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17
Q

Qual o tempo de latência do tramadol por via oral e intramuscular?

A

Oral: 60min
IM: 45min

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18
Q

O tramadol atravessa as membranas hematoencefálica e placentária?

A

SIM

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19
Q

Qual é a via de excreção do tramadol?

A

90% renal

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20
Q

Quais as contraindicações do uso de tramadol?

A

Uso de IMAO nos últimos 14 dias, evitar em crises convulsivas (epilepsia).

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21
Q

O tramadol pode ser usado concomitante com ondasentrona?

A

O uso associado com inibidores da serotonina pode acarretar em diminuição do seu efeito.

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22
Q

Qual órgão é responsável pela metabolização do tramadol?

A

Fígado.

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23
Q

Qual a latência da morfina nos usos IV, IM e oral?

A

IV: 10min
IM: 30min
Oral: 60min

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24
Q

Caso haja necessidade de alterar as vias de administração da morfina de IV para VO, qual a dose a ser utilizada?

A

Multiplicar a dose IV por 3.

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25
Q

Quais são as doses usuais da morfina em analgesia oral, IM, IV, intratecal e epidural?

A

Oral: 10-20mg de 12/12h
IM: 0,1-0,2mg
Intratecal: 1-2mcg/kg
Epidural: 10-20mcg/kg

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26
Q

Qual o efeito da morfina em relação a CAM?

A

Reduz a CAM.

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27
Q

Quais os possíveis efeitos colaterais da morfina?

A

Prurido, retenção urinária, náuseas, vômitos, diminui tônus do EEI, diminui esvaziamento gástrico, constipação, depressão respiratória, euforia, disforia e alucinações.

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28
Q

Qual a ação da metadona?

A

Agonista opioide, antagonista NMDA, bloqueador de recaptação de serotonina. Por ter mecanismo múltiplo permite a redução da tolerância e hiperalgesia induzidas pela morfina.

29
Q

Qual o opioide de escolha para tratamento de dor neuropática?

A

Metadona

30
Q

Porque a metadona é mais utilizada para tratamentos de abstinência?

A

Pelo seu mecanismo de ação e sua longa meia vida (47h)

31
Q

A metadona pode ser utilizada em insuficiência renal?

A

Sim, pois gera metabólitos inativos.

32
Q

Qual o mecanismo de ação da oxicodona?

A

Forte ligação aos receptores u e fraca em receptores K.

33
Q

A oxicodona é mais potente que a morfina?

A

Sim, cerca de 1.5x.

34
Q

Qual o mecanismo de ação do fentanil?

A

Altamente lipofílico e possui grande afinidade aos receptores u, sendo 100x mais potente que a morfina.

35
Q

O fentanil possui mecanismo de primeira passagem?

A

Sim, ocorre pelos pulmões.

36
Q

Qual a dose analgésica e adjuvante do fentanil?

A

Analgésica: 50-150mcg/kg

Adjuvante: 1,5-5mcg/kg

37
Q

Quais os fármacos que tem sua dose reduzida pelo fentanil?

A

Propofol e anestésicos inalatórios.

38
Q

Como ocorre a rigidez muscular induzida por fentanil?

A

Altas doses podem inibir a resposta simpática causando este efeito, o qual possui risco aumentado com a idade.

39
Q

Quais são efeitos colaterais do fentanil?

A

Prurido, náuseas, vômitos, depressão respiratória espasmo biliar e retardo do esvaziamento gástrico.

40
Q

Qual receptor opioide o fentanil se liga?

A

u

41
Q

Qual opioide possui efeitos anticolinérgicos?

A

Meperidina / Petidina

42
Q

Quais os efeitos anticolinérgicos gerados pela meperidina?

A

Xerostomia, taquicardia e miose.

43
Q

Porque é contraindicado o uso de meperidina e IMAO?

A

Pode causar hipotensão, hipertireoidismo, convulsões e coma devido a redução do metabolismo da meperidina pelos IMAOs.

44
Q

Quais são os receptores que a meperidina se liga?

A

u, com moderada afinidade K e delta.

45
Q

Qual é o único opioide que pode causar taquicardia?

A

Meperidina

46
Q

Qual opioide é efetivo para tratamento de tremores pós operatórios e qual sua dose?

A

Meperidina, 25-50mg. Efeito mediado por receptores K.

47
Q

Porque a meperidina intraoperatória não é indicada?

A

Pode causar diminuição da contratilidade miocárdica e convulsões.

48
Q

Qual o mecanismo de ação da nalbufina?

A

Apresenta afinidade moderada aos receptores u mas sem a capacidade de ativação dos mesmos. Afinidade alta aos receptores K e delta com atividade moderada K e pouca delta. Com isso ocorre analgesia moderada mas com riscos de efeitos psicomiméticos e sedativos.

49
Q

Quais são os opioides naturais?

A

Morfina

50
Q

Quais são os opioides semi sintéticos?

A

Heroína

51
Q

Quais são os opioides sintéticos?

A

Fentanil e derivados, meperidina.

52
Q

De modo geral, como é a metabolização dos opioides?

A

Metabolização hepática.

53
Q

Qual é o único opioide que não possui metabolização hepática?

A

Remifentanil, ocorre por esterases plasmáticas.

54
Q

De modo geral, como é a excreção dos opioides?

A

Urinária e biliar.

55
Q

Qual a ação dos opioides em relação a acetilcolina?

A

Diminui a liberação de acetilcolina no córtex pré frontal.

56
Q

Quais são as ações dos opioides no SNC?

A

sedação, efeito teto no EEG, reduz taxa metabólica cerebral, diminui PIC, reduz fluxo sanguíneo cerebral.

57
Q

Qual o efeito dos opioides na CAM e anestésicos inalatórios?

A

Diminui CAM e potencializa os anestésicos inalatórios.

58
Q

Como os opioides podem desencadear bradicardia?

A

Por bloqueio simático e do núcleo vagal central.

59
Q

Como estão os reflexos barorrecetores com uso de opioides?

A

Preservados.

60
Q

Como a meperidina pode causar taquicardia?

A

Possui sua molécula semelhante a atropina.

61
Q

Como está a resposta do opioide a hipercapnia e hipoxemia?

A

Inibidas.

62
Q

Qual a ação dos opioides na frequência respiratória?

A

Redução.

63
Q

Porque não é indicado alta hospitalar com menos de 24h após raquianestesia com morfina?

A

Possui risco de depressão respiratória tardia.

64
Q

Quais são as alterações endócrinas relacionadas ao uso de opioide?

A

Bloqueiam a resposta endócrino e metabólica ao trauma, inibe eixo hipófise adrenal (inibe ACTH e impede aumento de cortisol).

65
Q

Quais opioides podem ‘aparecer” no leite materno?

A

Morfina e meperidina.

66
Q

Quais opioides tem maior liberação de histamina?

A

Morfina e meperidina, podem causar hipotensão, rash, broncoespasmo, etc.

67
Q

Como o remifentanil é metabolizado?

A

esterases plasmáticas

68
Q

Quais a ações do remifentanil e como é seu efeito analgésico residual?

A

Analgesia devido a ligação com receptores u, pode causar bradicardia e hipotensão, não possui efeito analgésico residual e não libera histamina.

69
Q

Qual o mecanismo de ação do sufentanil?

A

Agonista u potente, 2000-4000x mais potente que a morfina.

Ponto 13 - Anestesicos Locais (2 decks)

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