Opioides Flashcards
Qual o mecanismo de ação dos opioides?
O opioide se liga ao receptor ativando-o, fazendo com que haja o fechamento do canal iônico e o fluxo de K, levando ao estado de hiperpolarização celular. Após ocorre a inibição da adenilatociclase e redução de AMPc, ocasionando na inibução da liberação de neurotransmissores nas células nervosas.
Qual receptor opioide não possui antagonismo pelo naloxone?
NOP
Onde estão localizados os receptores u?
SNC, cortex, amígdala e gânlgios da base
Qual a ação dos receptores u1 e u2?
1: analgesia supraespinhal, depressão respiratória, miose, bradicardia e prurido.
2: sedação, depressão e constipação.
Qual a ação dos receptores K?
Analgesia espinhal, miose e sedação.
Onde estão os receptores K?
SNC
Os receptores K causam depressão respiratória?
Não.
Qual a ação dos receptores delta?
Analgesia espinhal, depressão, náuseas, retenção urinária, prurido e depressão respiratória.
Onde estão localizados os receptores delta?
SNC, bulbo olfatório, córtex cerebral e núcleo acumbens.
Quais são os efeitos dos receptores NOP?
Reduzem a excitabilidade neuronal e a liberação dos neurotransmissores. Ansiedade, depressão e modulação do apetite.
A codeína se liga a qual receptor?
u, porem atua também no K mas com potência 10x menor que a morfina.
Qual é a meia vida da codeína?
4 horas.
O tramadol se liga a qual receptor?
u (predominante) + delta e K
O tramadol realiza estimulação fraca de qual receptor?
u
Além da estimulação dos receptores u, K e delta, qual a ação relacionada a noradrenalina e serotonina?
Promove a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina.
Onde ocorre a inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina?
Nora: sistema do locus coeruleus.
Serotonina: substância cinzenta periaquedutal mesencefálica.
Qual o tempo de latência do tramadol por via oral e intramuscular?
Oral: 60min
IM: 45min
O tramadol atravessa as membranas hematoencefálica e placentária?
SIM
Qual é a via de excreção do tramadol?
90% renal
Quais as contraindicações do uso de tramadol?
Uso de IMAO nos últimos 14 dias, evitar em crises convulsivas (epilepsia).
O tramadol pode ser usado concomitante com ondasentrona?
O uso associado com inibidores da serotonina pode acarretar em diminuição do seu efeito.
Qual órgão é responsável pela metabolização do tramadol?
Fígado.
Qual a latência da morfina nos usos IV, IM e oral?
IV: 10min
IM: 30min
Oral: 60min
Caso haja necessidade de alterar as vias de administração da morfina de IV para VO, qual a dose a ser utilizada?
Multiplicar a dose IV por 3.
Quais são as doses usuais da morfina em analgesia oral, IM, IV, intratecal e epidural?
Oral: 10-20mg de 12/12h
IM: 0,1-0,2mg
Intratecal: 1-2mcg/kg
Epidural: 10-20mcg/kg
Qual o efeito da morfina em relação a CAM?
Reduz a CAM.
Quais os possíveis efeitos colaterais da morfina?
Prurido, retenção urinária, náuseas, vômitos, diminui tônus do EEI, diminui esvaziamento gástrico, constipação, depressão respiratória, euforia, disforia e alucinações.
Qual a ação da metadona?
Agonista opioide, antagonista NMDA, bloqueador de recaptação de serotonina. Por ter mecanismo múltiplo permite a redução da tolerância e hiperalgesia induzidas pela morfina.
Qual o opioide de escolha para tratamento de dor neuropática?
Metadona
Porque a metadona é mais utilizada para tratamentos de abstinência?
Pelo seu mecanismo de ação e sua longa meia vida (47h)
A metadona pode ser utilizada em insuficiência renal?
Sim, pois gera metabólitos inativos.
Qual o mecanismo de ação da oxicodona?
Forte ligação aos receptores u e fraca em receptores K.
A oxicodona é mais potente que a morfina?
Sim, cerca de 1.5x.
Qual o mecanismo de ação do fentanil?
Altamente lipofílico e possui grande afinidade aos receptores u, sendo 100x mais potente que a morfina.
O fentanil possui mecanismo de primeira passagem?
Sim, ocorre pelos pulmões.
Qual a dose analgésica e adjuvante do fentanil?
Analgésica: 50-150mcg/kg
Adjuvante: 1,5-5mcg/kg
Quais os fármacos que tem sua dose reduzida pelo fentanil?
Propofol e anestésicos inalatórios.
Como ocorre a rigidez muscular induzida por fentanil?
Altas doses podem inibir a resposta simpática causando este efeito, o qual possui risco aumentado com a idade.
Quais são efeitos colaterais do fentanil?
Prurido, náuseas, vômitos, depressão respiratória espasmo biliar e retardo do esvaziamento gástrico.
Qual receptor opioide o fentanil se liga?
u
Qual opioide possui efeitos anticolinérgicos?
Meperidina / Petidina
Quais os efeitos anticolinérgicos gerados pela meperidina?
Xerostomia, taquicardia e miose.
Porque é contraindicado o uso de meperidina e IMAO?
Pode causar hipotensão, hipertireoidismo, convulsões e coma devido a redução do metabolismo da meperidina pelos IMAOs.
Quais são os receptores que a meperidina se liga?
u, com moderada afinidade K e delta.
Qual é o único opioide que pode causar taquicardia?
Meperidina
Qual opioide é efetivo para tratamento de tremores pós operatórios e qual sua dose?
Meperidina, 25-50mg. Efeito mediado por receptores K.
Porque a meperidina intraoperatória não é indicada?
Pode causar diminuição da contratilidade miocárdica e convulsões.
Qual o mecanismo de ação da nalbufina?
Apresenta afinidade moderada aos receptores u mas sem a capacidade de ativação dos mesmos. Afinidade alta aos receptores K e delta com atividade moderada K e pouca delta. Com isso ocorre analgesia moderada mas com riscos de efeitos psicomiméticos e sedativos.
Quais são os opioides naturais?
Morfina
Quais são os opioides semi sintéticos?
Heroína
Quais são os opioides sintéticos?
Fentanil e derivados, meperidina.
De modo geral, como é a metabolização dos opioides?
Metabolização hepática.
Qual é o único opioide que não possui metabolização hepática?
Remifentanil, ocorre por esterases plasmáticas.
De modo geral, como é a excreção dos opioides?
Urinária e biliar.
Qual a ação dos opioides em relação a acetilcolina?
Diminui a liberação de acetilcolina no córtex pré frontal.
Quais são as ações dos opioides no SNC?
sedação, efeito teto no EEG, reduz taxa metabólica cerebral, diminui PIC, reduz fluxo sanguíneo cerebral.
Qual o efeito dos opioides na CAM e anestésicos inalatórios?
Diminui CAM e potencializa os anestésicos inalatórios.
Como os opioides podem desencadear bradicardia?
Por bloqueio simático e do núcleo vagal central.
Como estão os reflexos barorrecetores com uso de opioides?
Preservados.
Como a meperidina pode causar taquicardia?
Possui sua molécula semelhante a atropina.
Como está a resposta do opioide a hipercapnia e hipoxemia?
Inibidas.
Qual a ação dos opioides na frequência respiratória?
Redução.
Porque não é indicado alta hospitalar com menos de 24h após raquianestesia com morfina?
Possui risco de depressão respiratória tardia.
Quais são as alterações endócrinas relacionadas ao uso de opioide?
Bloqueiam a resposta endócrino e metabólica ao trauma, inibe eixo hipófise adrenal (inibe ACTH e impede aumento de cortisol).
Quais opioides podem ‘aparecer” no leite materno?
Morfina e meperidina.
Quais opioides tem maior liberação de histamina?
Morfina e meperidina, podem causar hipotensão, rash, broncoespasmo, etc.
Como o remifentanil é metabolizado?
esterases plasmáticas
Quais a ações do remifentanil e como é seu efeito analgésico residual?
Analgesia devido a ligação com receptores u, pode causar bradicardia e hipotensão, não possui efeito analgésico residual e não libera histamina.
Qual o mecanismo de ação do sufentanil?
Agonista u potente, 2000-4000x mais potente que a morfina.
