Anestésicos locais Flashcards
De que modo é determinado a potência de um anestésico local?
É determinado pela solubilidade lipídica, pois o AL com maior solubilidade lipídica é capaz de permear mais facilmente as membranas nervosas.
Quais são as caraterísticas dos Anestésicos Locais mais ligados às proteínas?
São LAs maiores, mais lipossolúveis.
Quais moléculas de ALs cruzam mais facilmente as membranas nervosas?
As moléculas de AL com maior peso molecular cruzam mais facilmente as membranas nervosas e tem uma maior afinidade para a ligação do canal de Na do que as moléculas menores do AL. À medida que o peso molecular aumenta, geralmente ocorre solubilidade lipídica.
Quais são as propriedades que alteram a velocidade de início dos ALs?
A velocidade de início do bloqueio de condução do AL depende das propriedades físico-químicas do medicamento específico, da concentração da solução e do local da injeção. Em geral, o tempo de aparecimento aumenta com o aumento da solubilidade lipídica. Todos os outros fatores sendo iguais, um início mais rápido é esperado quando a solução contém uma fração maior de moléculas não ionizadas (por exemplo, a um pH aumentado). Quando a dose é mantida constante, o aumento da concentração do LA injetado tem demonstrado diminuir o tempo de início do bloqueio do nervo periférico
Como é a velocidade de ação de um AL mais solúvel?
Quanto mais solúvel, mais lenta é a velocidade de ação.
O que ocorre quando há um aumento da concentração de um AL?
Se aumenta a concentração, diminui a velocidade de início
Qual o efeito da alcalinização de um AL?
A adição de bicarbonato de sódio, aumenta a fração de moléculas de ALs não ionizadas
A alcalinização do AL pode alterar a dor da injeção local?
A alcalinização pode diminuir a dor associada à infiltração subcutânea ou tecidual.
Quais são os fatores que alteram na duração de ação de um AL?
A duração da ação dos ALs varia amplamente e é determinada no nervo isolado pelo grau de hidrofobicidade e pela estrutura química do fármaco.
Quais os ALs de curta ação?
Cloroprocaina e procaína
Quais os ALs de médio tempo de ação?
Lidocaína, mepivacaína e prilocaína.
Quais os ALs de longo tempo de ação?
Bupivacaína, ropivacaína, levobupivacaína, tetracaína e etidocaína
Porque os ALs mais potentes persistem por mais tempo?
Os ALs mais potentes são os que persistem mais tempo, provavelmente porque sua maior solubilidade lipídica leva a uma absorção e remoção mais lenta pela corrente sanguínea.
Fibras nevosas de diâmetro pequeno é necessária uma concentração de AL mais alta ou mais baixa?
Para fibras nervosas com um diâmetro relativamente pequeno, é necessária uma concentração mais baixa de LA para alcançar o bloqueio do que para uma fibra de maior diâmetro do mesmo tipo
Qual a ordem da perda da função causada por ALs?
- simpática
- perda de sensibilidade
- temperatura
- pressão.
- motor
A acidose altera a ação de anestésicos locais?
A acidose diminui o grau de ionização, aumentando a fração livre de AL o que leva a um aumento de chance de toxicidade por AL
Como se da a metabolização dos ALs do tipo éster?
Pela colinesterase plasmática
Quais são as situações fisiológicas onde a colinesterase plasmática está reduzida?
Está reduzida em aproximadamente 24% durante a gravidez; 33% no terceiro dia pós-parto.
Retornam ao normal nas primeiras duas a seis semanas após o parto
Qual é o mecanismo de metabolização dos ALs do grupo amida? E em quais situações podem haver alteração da mesma?
Os LAs da amida são metabolizados via N-desalquilação por enzimas hepáticas. Condições que reduzem a função enzimática ou o fluxo sanguíneo hepático (por exemplo, doença renal, hepática ou cardíaca) podem prolongar a depuração do AL e, portanto, aumentar a duração dos níveis de bloqueio. Em tais pacientes, doses de AL devem ser reduzidas.
Quais são os determinantes mais importantes da extensão do bloqueio sensorial na raquianestesia?
São a baricidade e a posição do paciente após a injeção da solução anestésica
Qual fator pode aumentar a duração de um bloqueio por AL em raquianestesia?
Aumento da dose de LA aumenta a duração e a probabilidade de um bloqueio bem sucedido.
Na anestesia peridural, quais são os fatores mais importantes que que influenciam da extensão do bloqueio?
O volume e a dose total de AL são os dois fatores mais importantes relacionados à droga que influenciam a extensão do dermátomo e a densidade do bloqueio
Quais são os ALs do grupo éster?
O grupo amino éster de LAs inclui cloroprocaína, tetracaína e procaína
Quais são os Als do grupo amida?
O grupo amino amida inclui lidocaína, bupivacaína, ropivacaína, mepivacaína e levobupivacaína
Qual é o mecanismo de ação dos ALs?
Agem bloqueando a entrada de Na durante a despolarização, impedindo a propagação do impulso.
Os ALs bloqueiam mais rapidamente o canal iônico em qual estado?
Bloqueia mais rapidamente no estado ativado
Qual grupo de ALs possui menor potencial para toxicidade sistêmica, porém, incidência mais alta de reações alérgicas?
Os ésteres.
Qual a localização e a função das seguintes fibras: A alfa A beta A gama A delta B C
A alfa - eferente aos músculos / motora
A beta - Aferente da pele e articulações / tato e propriocepção
A gama - Eferente aos fusos musculares / tônus muscular
A delta - Aferente sensoriais nervosos / dor, frio, toque
B - Simpático pré-ganglionar / autonômica
C - Pós-ganglionares simpáticos e aferentes sensoriais / autonômica, dor, calor, toque
Qual é a velocidade de condução das fibras tipo A?
Possuem grande e médio diâmetro, são mielinizadas, portanto conduzem impulsos nervosos com velocidades altas (120m/s).
Qual é a velocidade de condução das fibras tipo C?
Constituem em mais de 50% das fibras sensoriais, são mais delgadas, amielínicas e conduzem impulsos de forma lenta (0,5m/s)
O que a hipocalemia e a hipercalcemia podem alterar no bloqueio do AL?
Essas alterações estão relacionadas com a hiperpolarização da membrana, com os canais de Na em seu estado de repouso, estado o qual é menos suscetíveis a ação de ALs.
Qual alteração de temperatura pode alterar potência e duração de ALs?
O aumento da temperatura corporal eleva a potência e a duração dos anestésicos locais.
Qual é a ordem decrescente de ligação a proteínas plasmática dos ALs?
Cocaína 98% Bupivacaína 95% Ropivacaína 94% Etidocaína 94% Mepivacaína 75% Lidocaína 64% Prilocaína 55% Procaína 6%
Qual é a relação do pH com a porção livre do AL?
Quanto mais ácido o meio, maior a porção livre do AL.
Qual anestésico local pode ser utilizado como antiarrítmico?
Lidocaína, diminui a excitabilidade miocárdica e reduz a velocidade de condução (classe IB)
Qual é a interação medicamentosa que pode estar associada entre AL e Betabloqueadores (BB)?
Os BB não seletivos, podem apresentar estimulação alfa adrenérgica exacerbada com risco de hipertensão reflexa.
Qual é a interação medicamentosa que pode estar associada entre AL e Alfabloqueadores?
Resposta exacerbada ao uso de vasoconstritores devido ao up-regulation de receptores adrenérgicos.
Qual é a interação medicamentosa que pode estar associada entre AL e ADT?
Podem acarretar em exacerbação da hipertensão com uso de adrenalina devido a prevenção da recaptação de noradrenalina e serotonina.
Qual é a interação medicamentosa que pode estar associada entre AL e Fenotiazidas?
Estes fármacos reduzem a atividade vasoconstritora da adrenalina podendo potencializar a ação vasodilatadora acarretando em hipotensão.
Qual a relação entre sofrimento fetal e administração de ALs?
Quando ocorre sofrimento fetal e acidose, há uma predominância de circulação de formas não ionizadas de AL aumentando o risco de toxicidade por AL.
Quais são os sintomas de toxicidade fetal?
Formigamento de língua e lábios Gosto metálico Sonolencia Zumbidos HIpertensão, hipotensão taquicardia, bradicardia Distúrbios visuais Contrações musculares Convulsões Arritmia, assistolia Inconsciência Coma
Qual é o AL mais cardiotóxico?
Bupivacaína seguida da levobupivacaína, ropivacaína e lidocaína.
Quais são os fatores relacionados ao paciente que aumentam o risco de toxicidade por anestésicos locais?
Extremos de idade, doença renal, hepática ou cardíaca, gravidez e distúrbios hidroeletrolíticos.
Em quais situações pode ter risco de toxicidade por AL aumentado?
Bloqueios em locais altamente vascularizados, e grandes volumes de AL.
Quais as medidas que podem reduzir o risco de toxicidade por AL?
Limitar dose, injeção lenta e decremental, aspiração antes da injeção, uso de dose teste, evitar sedação pesada ou anestesia geral durante o bloqueio e usar USG.
Qual o manejo do paciente intoxicado por anestésico local?
Parada da injeção;
Chamar ajuda;
Solicitar kit de emulsão lipídica;
Providenciar desvio cardiopulmonar;
Gerenciar vias aéreas;
Tratamento de convulsões, preferindo benzodiazepínicos;
Gerenciar sistema cardiovascular;
Diagnosticar e tratar arritmias, preferencialmente com amiodarona;
Diminuir dose de bolus de adrenalina para = 1mcg/kg IV
Evitar vasopressina, bloqueadores de canais de cálcio, betabloqueadores e lidocaína;
Iniciar emulsão lipídica.
Qual é a terapia indicada para toxicidade por AL?
Emulsão lipídica 20% - cálculo de peso IDEAL:
= 70kg: 1,5mL/kg IV seguido de infusão a 0.25mL/kg/min.
> 70kg: 100mL IV seguido de infusão de 200-250mL IV durante 15-20min.
Obs.: repetir bolus 1-2x e duplicar taxa de infusão para instabilidade cardiovascular persistente.
Obs.: continuar infusão por no mínimo 10min após estabilidade hemodinâmica.
Obs.: dose máxima 12mL/kg.
Pode ser substituído emulsão lipídica por propofol para tratamento de toxicidade sistêmica?
NÃO.
Qual a indicação de instituição de emulsão lipídica?
Pacientes com convulsões, ou eminência de convulsão, sinais de toxicidade cardiovascular + ACLS.
Quais são as doses tóxicas dos ALs?
Lidocaína 2%: 4,5-7 mg/kg Ropivacaína 0,2% : 3-3,5mg/kg Ropivacaína 0,5%: 3-3,5 mg/kg Bupivacaína 0,25% 2,5-3mg/kg Bupivacaína 0,5% 2,5-3mg/kg Mepivacaína 1,5%: 5-7mg/kg
Qual a média de duração de analgesia dos ALs em bloqueio de nervo periférico??
Lidocaína 2%: 3-8h Ropivacaína 0,2% : 5-16h Ropivacaína 0,5%: 5-24h Bupivacaína 0,25% 5-26h Bupivacaína 0,5% 6-30h Mepivacaína 1,5%: 3-10h
Qual a média de duração de anestesia dos ALs em bloqueio de nervo periférico?
Lidocaína 2%: 2-5h Ropivacaína 0,2% : n/a Ropivacaína 0,5%: 4-12h Bupivacaína 0,25% n/a Bupivacaína 0,5%5-15h Mepivacaína 1,5%: 2-5h
Quais as doses usuais para bloqueio subaracnóideo ALs?
Lidocaína: 25-100 mg
Bupivacaína 5-20
Procaína: 50-200mg
Tetracaína: 5-20mg
Qual o tempo de regressão de 2 dermátomos dos ALs no bloqueio subaracnóideo?
Lidocaína: 30-50min
Bupivacaína 90-140min
Procaína: 40-100min
Tetracaína: 90-140min
Qual o tempo de regressão completa dos ALs no bloqueio subaracnóideo?
Lidocaína: 90-120min
Bupivacaína 240-380min
Procaína: 140-240min
Tetracaína: 240-380min
