Opioides Flashcards
¿Cómo se reconocen los opioides?
Más eficaces pero Más inseguros
Propiedades
Antitusígeno -> Deprime centro respiratorio (reflejo tos)
Afecta sistema endocrino -> Ovulación y sistema endocrino
¿Qué es el sistema de endorfinas?
Péptidos opioides endógenos
¿Cuáles son las endorfinas?
Encefalinas, endorfinas y dinorfinas
¿Cuáles son los precursores de las endorfinas?
Preproencefalina, prePOMC y preprodinorfina
¿Qué acción tienen los opioides?
Modifican el sistema endorfinas
¿Cuál es la importancia de las endorfinas?
Controlan el dolor
¿Cuáles son los receptores de los opioides?
MOR, DOR y KOR
Características de los receptores de opides
-Acoplados a proteína G
-Transmembranal
MOR características
-Analgesia supra espinal y espinal
-Sedación
-Euforia
-Depresión respiratoria
-Dependencia física
A NIVEL CARDIACO:
Disminuye: FC y presión sanguínea
DOR características
-Analgesia
-Hipotensión
-Miosis
KOR características
-Analgesia
-Miosis
-Disforia
-NO SEDANTE
Mecanismo de acción
-Aumenta conductancia de K+ (sale mas de la célula)
-Disminuye actividad de canal de Ca+2 (Cierra canal, disminuye liberación de NT)
-Disminuye actividad de adenil ciclasa (Disminuye AMPc y activación de pka)
El sistema modulador eferente se compone de las vías
-Descendente (opioides)
-Ascendente (Dolor)
Vía descendente-Mecanismo
-Opioides actúan sobre receptores endógenos
-INHIBEN: transmisión de impulsos nociceptivos
-DISMINUYE: Percepción de dolor y sufrimiento
¿Qué sucede al estimular los nociceptores?
Liberan numerosas citocinas y quimiocinas
¿Qué es la analgesia supra espinal?
-Modificación de la precepción del dolor
-AFECTA: tronco cerebral y talamo
Vía ascendente-mecanismo
- Conducción: -Activa receptor
fibras a y b: corta duración, tiene mielina pero escaza
fibra c: dolor cronico-no tiene mielina - Transmisión: A traves de canal de Ca+2, glutamato y sp
- Modulación: Analgesia supra espinal
-Inhibida por opioides endogenos (encefalinas y b-endorfinas)
Características codeína
-Se convierte en morfina (10%), depende de CYP2D6.
-Metabolizadores pobres no la convierten.
Características meperidina
Produce convulsiones
Características morfina
-Se acumula en hígado/riñón
-Produce falla renal
-Metabolito activo MGG
-Glucoronidación
MEJOR DAR: Hidromorfona
Características metadona
RAM: Tórax de leñador
Antídoto: succinilcolina
Características Tapentadol
Trata dolor neuropatico
Inhibe: Recaptación de noradrenalina
Características Hidromorfona
Más segura en falla renal
Características Tramadol
REDUCE recaptación de noradrenalina y serotonina
Características Lomotil
-No llega al cerebro
-Antidiarreico
RAMs
-Depresión centro respiratorio
-Efecto endocrino
-Hiperalgesia
-Alodinio
-Miosis
-Tolerancia
-Dependecia
-Bloquean canales del corazón
-Hipotensión
-Nauseas
¿Qué es hiperalgesia?
Dolor inducido por opiodes mediante los receptores de orfanina
¿Qué es alodinio?
Picazón mediada por liberación de histamina
¿Cómo afecta al sistema endocrino?
Actúa sobre función del páncreas, presencia de opioides cierra la ampolla de váter, lo que genera un AUMENTO de amilasa, lipasa y función biliar
¿Cómo se rotan los opidoies?
menor potencia a mayor potencia
¿Por qué se genera adicción por opioides?
Efecto en el receptor gabba, efecto en la via tecmental ventral, liberación de dopamina
