Opioides Flashcards
Agonistas puros (completos) ejemplos
Morfina, fentanilo, oxicodina, tebaína, heroína
opioides débiles ejemplos
Tramadol, codeína, petidina
Blanco farmacológico de los opioides
receptor mu/u
Receptor u (mu)
Receptor opioide, en el actúan los opiáceos. Pueden ser agonistas completos, agonistas parciales y antagonistas
naloxona o naltrexona
Antagonista de receptor u (opioide). Usado en sobredosis de opioides
Codeína y oxicodona
Efectivos en vía oral por tener bajo metabolismo de primer paso
Metabolismo de los opioides
Hepático
Vía de administración
SC, IM y oral (algunos)
Mecanismo de acción de los opioides
Al ser agonistas u (receptor acoplado a proteína G), inducen un aumento de la conductancia del K+ a nivel postsinaptico y disminuye liberación de NT al inhibir entrada de calcio a nivel presinaptico
Vía proteína Gi-> disminuye activación AC, disminución AMPc disminución PKA
Opioides débiles
codeína, tramadol, petidina
Tramadol mecanismo de acción
inhibición de la recaptación de 5HT y norepinefrina lo que genera que no se transmita el dolor
Buprenorfina
Más potente (con menor dosis se alcanza la misma acción) que la morfina, pero menos eficaz (no se alcanza acción máxima que genera morfina), larga duración de la acción. Menos efectos adversos y se usa como parche o vía sublingual
Metadona
Vida media de 25-35 hrs, más potente que la morfina (es más lipofílica). Se usa para alivio sostenido de dolor crónico, se puede usar vía oral
Metilnaltrexona
Antagoniza efectos perifericos de la morfina (mantiene efecto analgesico pero previene retención urinaria y estreñimiento)
RAM opioides (10)
Desensibilización (por internalización de receptores, fosforilación por GRK), tolerancia (largo plazo), dependencia y adicción, disminución de la libido, miosis, estreñimiento, náuseas/vómitos, hipotensión, alteración del ánimo y s. de recompensa, depresión respiratoria(menor sensibilidad a CO2)
