AINES

Question 1

AINES ejemplos

Answer 1

Aspirina
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Ácido mefenamico
Naproxeno
Ketorolaco

Question 2

AINEs mecanismo de acción

Answer 2

Inhibición COX 1 y COX 2, impidiendo conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos.

Question 3

AINEs RAM

Answer 3

1) Gastrolesivo: al disminuir PG protectoras de la mucosa gástrica (inhibición de COX1) como PG proinflamatorias (inhibición COX2)
2) Hiperreactividad bronquial en asmáticos (contraindicados). Esto ya que PGE2 genera broncodilatación y leucotrienos (está favorecida su vía) generan bronconconstricción
3) Efectos adversos renales: ya que PGE2 y prostaciclina genera vasodilatación AA renal, lo que lleva a vasoconstricción y disminución VFG

Question 4

Leucotrienos que hacen

Answer 4

1) Vasoconstricción (proninflamatorios)
2) Broncoconstricción
* Su vía se ve favorecida con los AINEs

Question 5

Prostaglandinas proinflamatorias

Answer 5

PGE2 y tromboxano

Question 6

PGE2 que produce

Answer 6

Dolor, vasodilatación, broncoconstricción, fiebre

Question 7

Intoxicación por AINES

Answer 7

vómitos, tinitus, vértigo, AKI, alcalosis respiratoria (disminución PCO2), acidosis metabolica (fx renal deteriorada)

Question 8

Reversión intoxicación con paracetamol

Answer 8

N-acetil cisteína

Question 9

Hepatotoxicidad paracetamol

Answer 9

Vía de excreción del paracetamol tiene metabolismo hepatico: el 95% se excreta por la orina (sulfatos y glucorónicos) y el 5% se metaboliza por CYP450 generando metabolito tóxico (NAPQI) que a dosis normales llega a vía del glutation pero a dosis altas genera hepatotoxicidad
A dosis elevada se satura la vía

Question 10

Efectos de los AINEs

Answer 10

analgesico, antiinflamatorio, antipiretico

Question 11

AINEs selectivos COX2 RAM

Answer 11

coxib
Al aumentar vía de sintesis de tromboxano (AA-> tromboxano por COX1) aumenta agregación plaquetaria (CI en elevado RCV)
Aumento de AA: vasoconstrictor
Por disminución de prostaglandinas hay vasoconstricción AA renal y disminuye VFG

Question 12

COX1 y COX 2 diferencias

Answer 12

COX1: sintesis de prostaglandinas protectoras de mucosa gástrica y tromboxano
COX2: sintesis de PGE2 proninflamatoria

Question 13

Paracetamol

Answer 13

Inhibe la peroxidasa (acción independiente de la COX), inhibe formación de prostaglandinas desde PGG2 (producto de la COX), por lo que no es gastrolesivo (no disminuye tanto las prostaglandinas)
Base débil: no es antiinflamatorio porque no se puede acumular en el sitio de inflamación, que es predominantemente ácido

Question 14

Ketorolaco

Answer 14

aine más potente

Question 15

Diclofenaco y meloxicam

Answer 15

inhibidores parcialmente selectivos de COX 2, igual tienen efectos gastrolesivos

Question 16

Aspirina mecanismo de acción y RAM

Answer 16

inhibe irreversiblemente COX 1 y 2. Antiagregante al inhibir sintesis de tromboxano por eso tiene riesgo de sangrado.
Bloquea sitio de unión de la enzima con el AA tras acetilación de la serina de la enzima

Question 17

PGI2 (prostaciclina)

Answer 17

Protección mucosa gastrica al disminuir secrecion de histamina en células ECL y disminuir niveles de AMPc en celulas parietales (regulan secreción de ácido)

Question 18

Indometacina

Answer 18

AINE más gastrolesivo