Opioïdes Flashcards
Qu’est-ce qu’un opiacé?
Substance naturelle dérivée de l’opium
Qu’est-ce qu’un opioïde?
Substance exogène, naturelle ou synthétique se fixant aux récepteurs opioïdes et produisant des effets semblables à la morphine
Où sont localisés les récepteurs opioïdes?
-Substance grise périaqueducale
-Corne dorsale de la moelle épinière
Vrai ou Faux
Les récepteurs opioïdes sont des récepteurs métabotropiques couplés aux protéines G.
Vrai
Quels sont les 3 sous-types de récepteurs?
Kappa, Mu et Delta
Quel est l’effet des opioïdes au niveau pré-synaptique?
Blocage de l’entrée de Ca2+ dans le neurone
Quel est l’effet des opioïdes au niveau post-synaptique?
Efflux de K+ augmenté
(Potentiel d’action inhibé)
Quel neurotransmetteur est inhibé pour permettre une libération accrue de dopamine?
GABA –> est un frein pour la libération de dopamine
Quels sont les effets centraux des opioïdes?
Analgésie
Euphorie
Sédation
Dépression respiratoire
Action antitussive
Myosis
No/Vo
Épilepsie et convulsions
Quels sont les effets périphériques des opioïdes?
Prurit par dégranulation mastocytaire et libération histamine
Allongement QT
Colique hépatique
Constipation
Rétention urinaire
Quels sont les agonistes forts opioïdes?
Morphine
Méthadone
Oxycodone
Fentanyl
Quels sont les agonistes faibles opioïdes?
Codéine
Tramadol
Quels sont les agonistes-antagonistes opioïde?
Buprénorphine
Nalbuphine
Quels sont les antagonistes opioïdes?
Naloxone
Naltrexone
Les opioïdes sont substrats de quelle pompe à efflux?
PgP
Quel est le métabolite actif de la morphine?
Morphine-6-glucoronide (M6G)
Quelle est la voie principale du métabolisme de la morphine?
Glucoronoconjugaison
Par quel cytochrome la codéine est transformée en morphine?
CYP2D6
Quels sont les deux propriétés pharmacocinétiques recherchées lors d’un traitement de substitution?
Longue demi-vie (> 24 heures)
Bonne biodisponibilité orale
Pour quelle indication la naltrexone est utilisée?
Prise en charge de la dépendance à l’alcool
Pourquoi utilise-t-on la naloxone avec la buprénorphine?
Pour assurer un meilleur contrôle en occupant le plus grand nombre de récepteurs possible
Quels sont les effets secondaires à court terme de la prise d’opioïdes?
No/Vo, constipation
Bronchospasme
Somnolence, vertiges, confusion, étourdissements
Prurit cutané
Vrai ou Faux
La constipation associée aux opioïdes est passagère
Faux
Prévoir utilisation de laxatifs
Qu’est-ce que l’hyperalgésie?
Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
Qu’est-ce que l’allodynie?
Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas être douloureuse
Quelles sont les 4 phases du processus de la douleur?
- Transduction
- Transmission
- Modulation
- Perception de la douleur
Où sont localisés les récepteurs opiacés au niveau périphérique?
Seulement dans le TGI
Quels sont les groupements chimiques essentiels pour la morphine?
OH en position 3
Cycle aromatique
Amine (doit être ionisée pour interagir avec le récepteur)
Quels sont les substituants sur la structure de la morphine permettant d’obtenir un antagoniste?
Allyle
Cyclopropylméthyle (triangle)
Quelle est la particularité des dérivés phénylpipéridines et anilidopipéridines?
Ils ne possèdent pas d’hydroxyle phénolique, ils sont alors plus lipophile et pénètrent rapidement la BHE.
Vrai ou Faux?
L’énantiomère 1R,2R du tramadol inhibe la recapture de la sérotonine.
Vrai
(1S,2S inhibe celle de la noradrénaline)
