Opioïdes

Question 1

Qu’est-ce qu’un opiacé?

Answer 1

Substance naturelle dérivée de l’opium

Question 2

Qu’est-ce qu’un opioïde?

Answer 2

Substance exogène, naturelle ou synthétique se fixant aux récepteurs opioïdes et produisant des effets semblables à la morphine

Question 3

Où sont localisés les récepteurs opioïdes?

Answer 3

-Substance grise périaqueducale
-Corne dorsale de la moelle épinière

Question 4

Vrai ou Faux
Les récepteurs opioïdes sont des récepteurs métabotropiques couplés aux protéines G.

Answer 4

Vrai

Question 5

Quels sont les 3 sous-types de récepteurs?

Answer 5

Kappa, Mu et Delta

Question 6

Quel est l’effet des opioïdes au niveau pré-synaptique?

Answer 6

Blocage de l’entrée de Ca2+ dans le neurone

Question 7

Quel est l’effet des opioïdes au niveau post-synaptique?

Answer 7

Efflux de K+ augmenté
(Potentiel d’action inhibé)

Question 8

Quel neurotransmetteur est inhibé pour permettre une libération accrue de dopamine?

Answer 8

GABA –> est un frein pour la libération de dopamine

Question 9

Quels sont les effets centraux des opioïdes?

Answer 9

Analgésie
Euphorie
Sédation
Dépression respiratoire
Action antitussive
Myosis
No/Vo
Épilepsie et convulsions

Question 10

Quels sont les effets périphériques des opioïdes?

Answer 10

Prurit par dégranulation mastocytaire et libération histamine
Allongement QT
Colique hépatique
Constipation
Rétention urinaire

Question 11

Quels sont les agonistes forts opioïdes?

Answer 11

Morphine
Méthadone
Oxycodone
Fentanyl

Question 12

Quels sont les agonistes faibles opioïdes?

Answer 12

Codéine
Tramadol

Question 13

Quels sont les agonistes-antagonistes opioïde?

Answer 13

Buprénorphine
Nalbuphine

Question 14

Quels sont les antagonistes opioïdes?

Answer 14

Naloxone
Naltrexone

Question 15

Les opioïdes sont substrats de quelle pompe à efflux?

Answer 15

PgP

Question 16

Quel est le métabolite actif de la morphine?

Answer 16

Morphine-6-glucoronide (M6G)

Question 17

Quelle est la voie principale du métabolisme de la morphine?

Answer 17

Glucoronoconjugaison

Question 18

Par quel cytochrome la codéine est transformée en morphine?

Answer 18

CYP2D6

Question 19

Quels sont les deux propriétés pharmacocinétiques recherchées lors d’un traitement de substitution?

Answer 19

Longue demi-vie (> 24 heures)
Bonne biodisponibilité orale

Question 20

Pour quelle indication la naltrexone est utilisée?

Answer 20

Prise en charge de la dépendance à l’alcool

Question 21

Pourquoi utilise-t-on la naloxone avec la buprénorphine?

Answer 21

Pour assurer un meilleur contrôle en occupant le plus grand nombre de récepteurs possible

Question 22

Quels sont les effets secondaires à court terme de la prise d’opioïdes?

Answer 22

No/Vo, constipation
Bronchospasme
Somnolence, vertiges, confusion, étourdissements
Prurit cutané

Question 23

Vrai ou Faux
La constipation associée aux opioïdes est passagère

Answer 23

Faux
Prévoir utilisation de laxatifs

Question 24

Qu’est-ce que l’hyperalgésie?

Answer 24

Sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux

Question 25

Qu’est-ce que l’allodynie?

Answer 25

Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas être douloureuse

Question 26

Quelles sont les 4 phases du processus de la douleur?

Answer 26

1. Transduction
2. Transmission
3. Modulation
4. Perception de la douleur

Question 27

Où sont localisés les récepteurs opiacés au niveau périphérique?

Answer 27

Seulement dans le TGI

Question 28

Quels sont les groupements chimiques essentiels pour la morphine?

Answer 28

OH en position 3
Cycle aromatique
Amine (doit être ionisée pour interagir avec le récepteur)

Question 29

Quels sont les substituants sur la structure de la morphine permettant d’obtenir un antagoniste?

Answer 29

Allyle
Cyclopropylméthyle (triangle)

Question 30

Quelle est la particularité des dérivés phénylpipéridines et anilidopipéridines?

Answer 30

Ils ne possèdent pas d’hydroxyle phénolique, ils sont alors plus lipophile et pénètrent rapidement la BHE.

Question 31

Vrai ou Faux?
L’énantiomère 1R,2R du tramadol inhibe la recapture de la sérotonine.

Answer 31

Vrai
(1S,2S inhibe celle de la noradrénaline)