Opiodes Flashcards
El opio es la fuente de: MOCO
Morfina
Codeína
El primero que aísla la morfina es:
Friedrich Sertürner
Usados en la Segunda Guerra Mundial: meme
Meperidina
Metadona
Importante para descubrir si uno utiliza opioide
Constipación
Ejemplos de opioides alcaloides y no alcaloides
Alcaloides: morfina
No alcaloides: fentanilo
De acuerdo al tipo de interacción con el receptor y eficacia son:
Agonistas, antagonistas, parciales, totales, etc
Los fenantrenos producen: efectos diferentes a las benzolisoquinolinas
Analgesia
Espasmódico
Adicción
Ejemplo de fenantrenos: TEBA salir MO-CO
Tebaina
Morfina
Codeína
Ejemplos de benzilisoquinolinas: PAPA NOel NA
Papaverina
Noscapina
Narceina
Oximorfona, oxicodona y naloxona son derivados de:
Tebaína y morfina
Son derivados MORFINANO
Con sufijo:
ORFANOL
ORFAN
Derivados de metadona
Propoxifeno, etc.
Derivados benzomorfinano
…..AZOCINA
Derivados fenilpiperidina: DILO
Meperidina
Fentanilo
Loperamida
Difenoxilato
Tienen efecto antitusivo: denos
Dextrometorfano
Noscapina
Efecto antidiarreico: DIDILO
Difenoxina
Difenoxilato
Loperamida
Antagonistas: NA3
Naloxona
Nalmefene
Naltrexona
Grado mínimo o ninguno de tolerancia a…
Miosis
Estreñimiento
Convulsiones
Otras indicaciones de los opioides
Edema agudo de pulmón
Anestesia
Existen… Tipos de receptores opioides
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La mayoría de actúan a través de la ……. de membrana, inhibiendo la……
Proteína G
Adenilato ciclasa
Modificaciones en la ……pueden explicar la tolerancia y dependencia
Expresión de genes
Son péptidos endógenos
Leu-encefalina
Met-encefalina
La proteína G
Activa fosfolipasa C
Inhibe la adenilciclasa
Morfina y fenilpiperidinas son agonistas de los receptores…..
Mu
B-endorfinas agonistas de:
Épsilon
Agonista de Delta:
Encefalina
Agonista de receptor Sigma
Pentazocina
Mediadores en la acupuntura
B endorfinas
El Farmaco tiene afinidad pero no eficacia
Antagonista
Generalmente activa el receptor kapa y bloquean al receptor mu
Agonistas-antagonistas
Actúan sobre receptores opioides y sobre el sistema monoaminérgico
Opioides atípicos
Ejemplo de agonista parcial
Buprenorfina
Opioides débiles: aTRA-CO DE NAda
Tramadol
Codeína
Dextropropoxifeno
Nalbufina
El opioide más débil
Codeína
El opioides más potente
Fentanilo
Son agonistas antagonistas: pentagono-bu-bu
Pentazocina, nalbufina, butorfanol
Produce taquicardia por efecto antimuscarínico
Meperidina
Efecto anti diurético opioides…
Mu
Aumentan la contractilidad uterina F o V
F
Disminuyen
Efecto neuroendocrino, disminuye la hormona…
Luteinizante
Se produce tolerancia para los efectos agudos con excepción de… Y…
Miosis
Constipación
Incremento de la necesidad de opioide para tratar el mismo nivel de dolor. Ocurre con el uso crónico del fármaco
Tolerancia
Sucede por neuro adaptación caracterizada por estado de abstinencia al disminuir abruptamente el opioides o suspenderlo o administrarlo junto a un antagonista
Dependencia
Triada de intoxicación por morfina: COMÍ RES
Coma
Miosis
Depresión respiratoria
La morfina puede desencadenar prurito debido a
Liberación de histamina
La morfina se metaboliza por la CYP
2D6
100 veces más potente que la morfina
El fentanilo
El fentanilo generalmente se administra con….. para producir anestesia por vía IV
Droperidol
El único con efecto espasmolítico
Meperidina
Cinco a siete veces más potente que el fentanilo
Sulfentanilo
FENILHEPTILAMINAS, analgésico potente. Útil en dolor neuropático y por cáncer, tratamiento del abuso de opioides y desintoxicación
Metadona
MORFINANO, puede ser agonista parcial o antagonista del receptor Mu. Analgesia equivalente a Nalbufina y Buprenorfina.
Butorfanol
-Eficacia analgésica intermedia entre codeína y morfina
-Débil agonista Mu
-Inhibe de recaptación de serotonina y noradrenalina
-Contraindicado en epilépticos
-Usado con antidepresivos inhibidores selectivos de captación de serotonina desencadenan síndrome serotoninérgico
-Menos estreñimiento y depresión o respiratoria
Tramadol
Efectos psicomiméticos, alucinaciones, pesadillas, ansiedad
Antagoniza efectos Mu
Uso actual: adicción a opioides y abstinencia
Depresión respiratoria grave y muerte asociada a depresores SNC
Sedación intensa con dosis repetidas
Buprenorfina
utilizado en la depresión respiratoria del RN, en madres que recibieron morfina o meperidina
Naloxona
Antagonista que no revierte depresión respiratoria por barbitúricos, utilizado en tratamiento de sobredosis por opioides y alcoholismo crónico: REXONA
Naltrexona
Tiene efecto techo y produce sedación
Se utilizan como reemplazo a agonistas puros
Si ocurre depresión respiratoria es resistente a naloxona
Nalbufina
