Olanzapina Flashcards
uso terapéutico
Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo.
BENZODIACEPINA
Mecanismo de acción
Antagonista de la dopamina y serotonina tipo 2 (5HT2).
Afinidad a losreceptores de serotonina 5HT2A/2C, 5HT6, dopamina D1-4, histamina H1 y adrenérgicos alfa 1, asi como a receptores colinérgicos muscarínicos, histamínicos H1 y alfa1-adrenérgicos.
Indicaciones y posología
Uso en tratamiento de esquizofrenia.
Vía oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar: inicial, 10 mg/día; episodio maníaco, inicial, 15 mg/día en monoterapia o 10 mg/día en tto. de combinación. Ajuste posterior, 5-20 mg/día según estado clínico.
IM: control rápido de la agitacióno episodio maníaco
Farmacocinética relevante
A. Tmax, IM: 15 a 45 minutos Oral: 6 horas.
Metabolismo primer paso. Hígado.
D: Unión a proteínas, albúmina y glicoproteína ácida alfa 1: 93%. Vd: 1000 L
Sustrato de CYP1A2, CYP2D6 (menor) y sistema de monooxigenasa que contiene flavina.
E: Renal
Eliminación de vida media: 30 hrs
Reacciones adversas importantes
Los efectos adversos más frecuentes son (>10%): somnolencia y aumento de peso.
-Hipotensión ortostática
-Hipercolesterolemia
-Hiperprolactinemia
-Acatisia
-Trastorno de la personalidad
Reacciones de cuidado importantes
Cardiovascular: muerte súbita cardiaca
Metabólico endocrino: coma cetoacidótico
Gastrointestinales: pancreatitis hemorrágica aguda
Neurológicos: enfermedad cerebrovascular, distonía
Psiquiátrico: Intención suicida
Interacciones relevantes
No afecta la velocidad o el grado de absorción (alimentos)
El carbón activado puede reducir la biodisponibilidad oral de olanzapina en un 50-60%. El metabolismo de olanzapina puede ser inducido por el tabaco y carbamazepina.
Precauciones
-Diabetes: casos aislados de hiperglucemia con exacerbación de la diabetes preexistente. Control riguroso en pacientes con diabetes.
-Epilepsia y convulsiones: posibilidad de aparición de crisis convulsivas.
-Insuficiencia hepática: debido al aumento inicial y transitorio de transaminasas alanino-aminotransferasa y/o aspartato-aminotransferasa
-Leucopenia
-Aumento de peso
contraindicaciones relevantes
Alergia a la olanzapina.
Glaucoma en ángulo estrecho: puede agravarse por aumento de la presión intraocular causado por efectos anticolinérgicos del fármaco
embarazo y lactancia
Embarazo: Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia: Evitar