nucleotiden biosynthese Flashcards
methotrexaat
DHFR inhibitor humaan (direct + indirect)
gebruik: antikanker , RA
ADR: antikanker algemeen
raltitrexed
MTX analoog
directe inhibitor thydidylaat synthetase plaats van cofactor innemen
diaminopyrimidine
bv. pyrimethamine, trimethoprim
DHFR inhibitor parasitair (direct)
anti malaria of anti bacterieel (UTI, G- enterobact)
cycloguanil, proguanil
verborgen diaminopyrimidines
anti malaria
sulfonamides
bv/ sulfacetamide, sulfaleen
dihydropteroinezuursynthetase inhibitor bacterieel
breed spectrum AB
ADR: minder veilig door allergische reactie metaboliet (N-acetyl), nierschade door uitkristallisatie
dapsone
sulfonamide derivaat (gelijkaardige werking)
bij lepra (TOXISCH)
uracil derivaten
bv. 5 fluoro uracil
prodrug (omzetting tot desoxyribosemonofosfaat)
thymidilaat synthetase inhibitor (plaats van substraat innemen)
gebruik: antikanker
ADR: antikanker
capecitabine
prodrug van 5 FU = oraal BB
thymidylaat synthetase inhibitor
6 MP
purine analoog -> carbonyl = S geworden
prodrug (omzetting tot ribose5 monofosfaat)
inhibitie PRPP glutamylamidotransferase
negatieve FB inhibitie van IMP DH + adenylosuccinaatsynthetase
antikanker gebruik + ADR
azathioprine
prodrug van 6 MP (werkingsduur verlengd)
omzetting tot actief via SNAr
auto immuunziekte en transplantafstoting
ribavirine
antiviraal
monofosfaat inhibitor van IMP DH
RSV infectie