Notions de base Flashcards
Comment un mx est développé?
- récherche fordamentale: 10 000 mol testés en labo
- Recherche pré-clinique: 250 testés pour déterminer efficacité et innocuité
- recherche clinique:
- phase 1: test TOLÉRANCE mol sur l’organisme (volontaire sains)
- phase 2: ÉVALUER tolérance + EFFICACITÉ mol (petit groupe pt)
- phase 3: prouver intérêt thx et innocuité produit (grand groupe)
- soumission aux autorités : évaluation de résultats des études
diff entre nom commercial et nom générique
Nom commercial:
– choisi par la compagnie qui le fabrique
– souvent le plus connu
– peut être multiple (ex. : Advil et Motrin)
– change souvent d’un pays à l’autre
Nom générique : (nom générique ≠ médicament générique)
– +/- unique pour chaque médicament
– nom à privilégier
– habituellement 1 seul, mais peut varier selon les pays
Qu’est-ce qui compose un mx?
- principe actif: composant mx responsable effet thx
- Excipients : ingrédients « inactifs » pouvant
avoir diverses fonctions (pharmacocinétique diff , peuvent être C-I)
– volume
– consistance
– enrobage
– libération prolongée
– solvant
– changement de pH
– agent de conservation
Différencier un mx générique d’un mx original d’un biosimilaire
Génériques permis après expiration du brevet
(20 ans après dépôt du brevet – approbation prend +/- 10 ans)
– Même principe actif à la même dose
– Excipients peuvent être différents
– Même efficacité
– Coûts moindres
– Compagnies différentes
– Médicament générique ≠ nom générique
Biosimilaires: * Médicaments dont on a démontré le caractère très
semblable à un médicament biologique déjà
commercialisé
– Permis après expiration du brevet
– Principe actif semblable, mais non identique
– Efficacité comparable doit être démontrée
– Coûts moindres
– Compagnies différentes
Quels sont les élèments qui doivent se retrouver sur la prescription?
- **noméro téléphone MD
- nom + date de naissance pt
- date rédaction ordonnance
- nom intégrale mx
- forme pharmaceutique
- posologie (dose, fréquence)
- voie adm
- durée tx
- Sté prescrite
- nm renouvellement
- substitution permise ou non
- indication
- nom prescripteur, permis, signature
Qui peuvent prescrire des mx au Québec
Médecins
Liste ou condition restreinte
– dentistes
– infirmières
– inhalothérapeutes
– nutritionnistes
– optométristes
– pharmaciens
– podiatres
– sages-femmes
au QC, décrire les annexes
Annexe 1: majorité mx
- prescription md
- contrôlés (stupéfiants, psychostimulants, stéroïdes anabolisants)
- Régie loi fédérale (contrôle cent substances sont achetées, vendues, distribués et détruites)
Annexe 2:
- contrôle Pharma, pas de prescription
- dimenhydrinate, codéine faible dose, iboprufen 400,v ontarien fort)
Annexe 3:
- (MVL) sous surveillance, pas nécessaire Pharma
Annexe 4+5: animal
C’est quoi observance?
= respect par pt des posologies aux mx prescrits
- 50% non observance (maladie chroniques++)
- mieux Ave approche multi
- encourager participation active du pt
Quelles peuvent être les causes d’inobservance?
- effets indésirables
– traitement trop complexe
– problème de mémoire/organisation
– négligence
– incompréhension ou négation du diagnostic
– coût élevé tx
quand erreurs peuvent arriver?
- mauvaise prescription (mauvaise dose, forme, fréquence)
- mauvaise validation de l’ordonnance
- mauvaise admin au pt
Quelles sont les différentes étapes en pharmacocinétique
Phase 1 Absorption (pénétration)
Phase 2 distribution (destination, distributeurs)
Phase 3 métabolisme (décomposition)
Phase 4 élimination / excrétion
expliquer phase 1 phramacocinétiques (Absorption):
- trf mx site admin –> circulation sang
dépend de voie admin:
- entérale: orale, intra rectale, sublingual (par tractus GI)
- Parentérale (IV, SC, IM)
Temps de pénétration e mx mettre en ordre à la phase 1 phramacocinétiques (Absorption)
- intraveineux
- intramusculaire
- sous-cutanée
- oral
qu’elle est la voie la plus utilisée ?
mais pourquoi elle est complexe?
Absorption par voie entérale
- diff formes (Comprimés, capsules, sirops)
- diff formules possibles (oral normal, oral rapide, libération prolongé, enrobage gastrorésistant)
- influence taux absorption du TGI à la cirulation sanguine
quels facteurs peuvent influencer absorption par voie entérale
- vitesse transit TGI
- Présence d’aliments
- acidité TGI (acide - estomac; basique - intestin)
- enzymes digestives (dégradent mx avant qu’ils soient absorbés)
- métabolisme intestinal (paroi intestinale, bactéries)
après absorption dans circulation sanguine intestinale où va le mx?
vers FOIE avant d’atteindre la circulation sanguine système
qu’elle est la fonction du foie ?
Foie = organe de dégradation des mx par Diff processus
chaque passage des mx a travers le foie engendre une dim du mx disponible pour atteindre la circulation systémique
c’est quoi la particularité des promédicaments?
ils doivent être métabolisés par le foie pour être activés
c’est quoi la biodisponibilité?
biodisponibilité = vitesse et importance du passage du principe actif dans circulation générale (% ingrédient actif qui atteint circulation systémique)
- 1 à 100%
par quelle voie on administre un mx qui la biodisponibilité est moindre?
et c’est quand que un mx a une biodisponibilité de 100%
- par une autre voie
- médicament IV, pcq pas d’effet au premier passage
est ce que les doses d’un même mx sont différentes entre voie entérale at parentale?
pourquoi?
oui, à cause de la biodisponibilité
c’est quoi l’effet de l’Ex’s sur absorption des mx?
- peu concluant
théoriquement: devrait dim asbsorption pcq réduction flot sanguin pendant ex’s (diff entre mx acide et basique)
MAIS, études : ex’s augmente absorption mx transdérmique
- aug. flot sang muscu
- peut être dangereux avec timbre nitro (vasodilatateur) ou fentanyl
- effet inverse pour les autres muscles
2e étape pharmacocinètique : distribution
- c’est quoi sa fct
- par quoi sa fct est variable
Distribution mx au travers le corps
variable par:
- flot sang aux organes (<3 et cerveau sont + perfusés)
- degré ionisation mx
- Liaison protéines plasmatique
- poids moléculaire
- liposoluble vs hydrosoluble
- mécanisme local
2e étape pharmacocinètique : distribution
petit volume vs grand volume
petit: mx hydrosoluble, se retrouve dans plasma
grand: mx liposoluble, s’accumule dans tissus
c ‘est quoi l’état d’équilibre lors de l’étape de distribution ? ça permet d’établir quoi?
- équilibre entre administration dose et élimination
- généralement 4 à 5 demi-vies
- Permet d’établir à quelle fréquence mx doit être administrée.
c’est quoi les barrières physiologiques du corps à partir de l’administration pour se rendre au site d’action?
- membrane cellulaire composée de lipides avec région hydrophile int et ext
- mx liposolubles passent par diffusion
- mx hydrosolubles et de petite taille passes par aquaporines
- transport protéiques peuvent faire traverser certains mx spécifiques
- c’est quoi la méthode principale pour faire entrer les mx dans cellules?
- par quoi elle est influencée
par DIFFUSION
influencée par:
1. + diff [c] entre deux côtés de membrane est grand, + diffusion rapide
2. + membrane a couche lipidique épaisse, + diffusion lente
qu’est ce qui peut influencer le mouvement à travers les membranes cellulaires
- poids moléculaire mx va limiter voie par quelle mx est administré (insuline)
- degré ionisation mx influence mvt mx (dépend ph mx)
troisième phase de pharmacocinétique: métabolisme
c’est quoi sa fct?
Processus dans lequel mx est inactivé et/ou se fait préparer pour se faire éliminer
*pas tous mx se font métabolisés
* essentiellement foie
expliquer mécanisme de métabolisation de codéine par foie
- 10% éliminé par reins
- 10% métabolisé par CYP2D6 et se transforme en morphine = analgésie de la codéine
- 80% métabolisé par CYP3A4 et glu
4e étape pharmacocinétique: Élimination
- par quelles voies c’Est possible?
- lait maternel, salive, larmes , sueur,
- urine (via filtration glomérulaire a/n du rein OU réabsorption possible dans circulation sanguine)
- selles via bile (circuitt entréo-hépatique
