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Initiation 1 > Nonotransmet 2 > Flashcards

Nonotransmet 2 Flashcards

1
Q

Nomme moi les 4 récepteurs synaptiques

A
  1. Récepteurs associés à un canal
  2. Récepteurs couplés au prot G
    Les 2 prochaines ne sont pas très utilisés
  3. Récepteurs associés à une enzyme
  4. Récepteurs intracellulaires
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2
Q

Étapes du récepteur prot G

A
  1. Molécule se lie aux domaines transmembranaires => conformation du récepteur change
  2. GTP vient remplacer GDP sur sous-unité alpha de la prot G => sous unité alpha se détache
  3. Sous-unité va activé une protéine effectrice
  4. GAP va phosphoryler le GTP sur sous-unité alpha => reformation de la prot G
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3
Q

Voie de la protéine Gs:

A
  1. Noradrénaline
  2. Récepteur b-adrenergique
  3. Protéine Gs
  4. Hausse Adénylyl cyclase
  5. Hausse AMPc
  6. Hausse PKA
  7. Augmentation phosphorylation des prot
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4
Q

Voie de la protéine Gq

A
  1. Glutamate
  2. Récepteur mGluR
  3. Prot Gq
  4. Phospholipase C (2 chemins)
  5. Diacylglycérol / IP3
  6. PKC / libération de Ca++
  7. Augmentation de phosphorylation des prot + activation prot liant le calcium
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Q

Voie de la protéine Gi

A
  1. Dopamine
  2. Dopaminergique D2
  3. Protéine Gi
  4. Baisse adénylyl cyclase
  5. Baisse AMPc
  6. Baisse PKA
  7. Diminution de la phosphorylation des protéines
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6
Q

À quels étapes des voies de signalisation il y a amplification activés par prot G?

A
  1. Récepteur activent plusieurs prot G
  2. Adénylyl cyclase fait plusieurs AMPc
  3. PKA phosphoryle plusieurs protéines
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7
Q

Étapes spécifiques de la voie de signalisation de l’adénylyl cyclase et de la guanylyl cyclase

A

ATP ou GTP phosphoryler par Adénylyl/guanylyl cyclase=> AMPc ou GMPc => active PKA ou PKG et les canaux activés par nucléotides cycliques

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8
Q

Étapes spécifiques de la voie de signalisation du système olfactif

A
  1. AMPc va activé des canaux Na+/Ca++ => entrée de Na et Ca
  2. Ca active canaux Cl- qui fait sortir Cl-
  3. Ca+ est échangé par un Na+ à travers une échangeur Ca+/Na+
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9
Q

Étapes spécifiques de la voie de signalisation de la phospholipase C

A
  1. Phosphatidylinositol biphosphate (PIP2) est clivé par phospholipase C
  2. IP3 va activé les canaux Ca2+ sur RE
  3. Après le clivage, le diacylglycérol va réguler PKC
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10
Q

Qu’est-ce qu’il arrive s’il a un trop haut [Ca++] intracellulaire?

A

L’apoptose

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11
Q

Décrit moi les étapes du mécanisme d’activation des PKA

A
  1. Liaison du AMPc au 2 domaines régulateurs => libération des domaines catalyiques
  2. Phosphorylation des substrats
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12
Q

Décrit moi les étapes du mécanisme d’activation des CaMKII

A
  1. Complexe Ca/CaM va déplier l’enzyme et le domaine catalytique va être exposé (enzyme active)
  2. Phosphorylation des substrats
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13
Q

Décrit moi les étapes du mécanisme d’activation des PKC

A
  1. Va être activé/déplié par DAG, Ca++ et PS
  2. Son domaine catalytique va se lier à la membrane =>phosphorylation des substrats
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14
Q

Cycle phosphorylation/déphosphorylation

A
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15
Q

Impact de la phosphorylation sur les canaux ioniques

A

En gros ca régule les canaux ioniques membranaires

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16
Q

Isoprotérénol active quel sorte de récepteur et de prot G?

A

Récepeur ß1 et Gs (stimulatrice de l’adénylate cyclase)

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17
Q

Impact de la phosphorylation sur l’activité enzymatique

A

Si les PK ne phosphoryle pas les protéines, elles ne seront pas activés et ne pourront faire leur travail

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18
Q

Impact de la phosphorylation sur la transcription des gènes

A

Les effecteurs ultérieurs (comme PKA, Ca++/calmoduline-kinase IV et MAP kinase) vont phosphoryler des protéine(comme CREB) sur l’ADN pour réguler transcription.

Effecteurs sont activé par récepteur à prot G(le + important), récepteur tyrosine-kinase et des canaux Ca++

19
Q

Que fait la sous-unité ßy de la protéine G?

A

Active les canaux K+ à rectification entrante

20
Q

Activité constitutive des récepteurs?

A

Le récepteur lui-même va envoyer un signal sans liaison à une molécule

21
Q

Est-ce que antagoniste est vraiment antagoniste?

A

Bein techniquement,

Antagoniste inhibe agoniste
Agoniste inverse va arrêté l’activité constitutive du récepteur.

Peut être agoniste partielle ou complet

22
Q

La plupart des mol qu’on appelle antagoniste

A

Sont des agoniste inverse!

23
Q

Processus de désensibilisation et d’internalisation des RCPG (récepteurs couplés à protéine G)

A
  1. RCPG va se faire phosphoryler
  2. ß-arrestin va agir comme frein à l’activité du récepteur
  3. Internalisation: on va retirer par une vésicule le récepteur de la membrane
24
Q

ß-arrestine comme activateur de voies signalisation?

A

Bein oui! Va recrutrer d’autres prot de signalisation comme Akt

25
Q

Étapes(4) de synthèse de catécholamines

A

Tyrosine =(Tyrosine hydroxylase)=> Dihydroxyphénylalanine (DOPA) =(DOPA décarboxylase)=> Dopamine =(dopamine ß-hydroxylase)=> Noradrénaline =(Phényléthanol amine N-méthyltransférase)=> Adrénaline

26
Q

Étapes(4) de synthèse de catécholamines

A

Tyrosine =(Tyrosine hydroxylase)=> Dihydroxyphénylalanine (DOPA) =(DOPA décarboxylase)=> Dopamine =(dopamine ß-hydroxylase)=> Noradrénaline =(Phényléthanol amine N-méthyltransférase)=> Adrénaline

27
Q

Les 2 voies du système dopaminergiques

A

Voie-nigrostriée : de la substance noire au striatum dorsal

Voies méso-limbique et méso-corticales: de l’aire tegmentaire ventrale au noyau accumbens et cortex. Responsable de la motivation

28
Q

Jase moi des vésicules dopaminergiques

A

Ont des pompes à protons qui rentre des H+ ds vésicule.
- Vesicular monoamine transporteur: sort H+ et fait rentrer DA (désactivé par réserpine)

29
Q

Les types de récepteurs de dopamine

A

D1: D1 et D5 couplé positivement à l’adényl cyclase

D2: D2, D3 et D4

  • Couplé négativement à l’adényl cyclase
  • Couplé positivement aux canaux GIRK (potassique)
30
Q

Qu’est-ce qu’un autorécepteur?

A

Récepteur sensible à mol. libéré par sa propre c. Fait un feedback négatif => baisse libération. Récepteur couplé a Gi

31
Q

Les différentes facettes du transporteur de dopamine (DA)

A
  • Recycle dopamine dans la neurone présynaptique
  • Rôle: pas avoir trop de dopamine dans la synapse
  • Coke vient attaquer ce récepteur pour empêcher la recapture
  • Amphetamine active le transporteur pour faire sortir dopamine ds synapse
32
Q

Mais que font les anti-psychotiques?

A

Ils viennent inhiber les autocrécepteurs et les récepteurs normals de la dopamine

33
Q

Explique moi le mécanisme de l’amphétamine

A
  • Vient gosser le loadage de dopamine dans les vésicules en abolition le pH
    => + de dopamine libre dans les terminaisons
    => + dopamine vont sortir par le transport DA ds synapse
34
Q

DAT vs VMAT

A

DAT: transporteur membranaire de la dopamine

VMAT: transporteur vésiculaire des monoamines

35
Q

Concentration et affinité des antipsychotiques

A

En gros, plus ils ont de l’Affinité avec les récepteurs moins on en a besoin en grande conc.

Basse affinité => Haute Conc.
Haute affinité => basse conc.

36
Q

Où se trouve les neurones sérotoninergiques

A
  • Dans le noyau du raphé, peu nombreux mais grand reach
37
Q

Voie de synthèse de la sérotonine

A

Tryptophane =(Tryptophane-5-hydroxylase)=> 5-hydroxytryptophane
=(Décarboxylase des AA aromatiques)=> sérotonine

38
Q

What’s up avec les mitochondries dans les synapses dopaminergiques?

A

Dégrade la dopamine =(monoamine oxydase)=> DOPAC

Processus inhibé par pargyline

39
Q

What’s up avec les mitochondries dans les terminaisons sérotoninergiques?

A

Dégrade la sérotonine =(Monoamine oxydase)=> 5-HIAA

Pargyline inhibe l’enzyme

40
Q

Les 2 types de récepteurs de la sérotonine

A

Métabotropes: 5-HT-1-2-4-5-6-7

Ionotropes: 5-HT3
- Cationique non sélectif

41
Q

Comment se nomme les autorécepteurs de la sérotonine?

A

5-HT1B/1D presynaptic receptor

42
Q

Mécanisme dans la synapse de sérotonine

A

Même principe que dopamine

Fluoxetine joue le rôle de la coke
Fenfluramine joue le rôle de l’amphétamine

43
Q

Mécanisme d’action de l’ecstasy

A
  • Abolition du pH intra-vésiculaire: fuite de 5-HT vers le cytoplasme
  • Inhibe le monoamine oxydase
  • Blocage de la recapture de 5-HT par transporteur membranaire et transport inverse

=> Augmentation de 5-HT dans le cerveau

44
Q

Effet néfaste de la MDMA

A

Dégénérescence des terminaisons sérotoninergiques

Initiation 1 (9 decks)

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