Neuropharmacologie (Dal-Pan 1) Flashcards
Quel est l’un des rôles les plus important du cerveau?
Produire et de gérer les comportements
Décrire l’ordre des structures entre la cellule nerveuse et le comportement?
- Cellule nerveuse
- Structure cérébrale
- Fonction cérébrale
- Intégration de diverse fonction
- Comportement
De quoi résultent les maladie psychiatrique?
Du mauvais fonctionnement des cellules nerveuse ou des structures cérébrales
Comment peut-on changer le comportement?
En perturbant le fonctionnement des cellules nerveuse ou des structures cérébrales.
Quels sont les 4 fonctions les plus importantes du cerveau?
- Cognition
- Apprentissage
- Mémoire
- Émotion
Par quel intermédiaire se fait la communication de l’information d’un neurone à l’autre?
Substance chimique appelées neurotransmetteur
Où agissent la plupart des médicaments?
Par l’intermédiaires des neurotransmetteurs
Qu’est ce qui est à la base du fonctionnement du système nerveux central?
Communication interneuronale
Quel sont les différentes possibilité de cible de médicaments des neurotransmetteur?
- Activateur
- Inhibiteur
- Bloqueur
- Coactivateur
Qu’est ce qui constitue le SNC?
Moelle épinière et l’encéphale
Que fait le cerveau?
Reçoit l’information, les traitent et retourne des commandes aux effecteur
V ou F? Le cerveau se subdivise en régions responsables de nombreuses fonctions.
Vrai
V ou F? Un neurone n’est pas composé des même constituant que les autres cellules de notre organisme.
Faux
Quel sont les deux type de prolongement des neurones?
Dendrites et axone
Lesquels des prolongement de neurone transmet l’information de façon unidirectionnelle?
Axone
Quel sont les 3 rôles principaux de la membrane plasmique?
- Communication intercellulaire
- Adhérence des cellules
- Transport de molécules
Que provoque l’arrivée du potentiel d’action aux terminaison axonale d’un neurone?
L’ouverture de canaux voltage dépendant qui sont perméables au calcium.
Qu’est ce qui déclenche la libération des neurotransmetteur?
L’entrée massive et transitoire de calcium qui déclenchera ensuite l’exocytose.
Qu’implique la transmission synaptique?
Le transfert d’information entre neurone
Quel sont les deux types de transmission synaptique?
- Synapse électrique
- Synapse chimique
Expliquer la synapse électrique.
Elles tirent avantage des jonction gap. Formées de protéine de la famille des connexine, il transmettent directement les signaux électrique d’une cellule à l’autre.
Expliquer la synapse chimique.
Plus répandue dans le cerveau, elle implique la transmission d’un signal chimique entre 2 neurone. Cette transmission est effectué par des spécialisations morphologique pré et post synaptique appelé complexe de jonction.
Quel sont les deux types de récepteurs du coter post synaptique?
- Ionotrope (Récepteur-canaux)
- Métabotropes (Récepteur couplé aux protéine G)
Que requiert l’exocytose des vésicule aux niveau présynaptique?
Complexe de protéines SNARE
V ou F? Il y a des canaux ionique ionotropique dans toutes les cellules du corps.
Vrai
À quoi sont essentiel les canaux ionotropique?
- Établissement du potentiel de repos
- Genèse
- Production de potentiel d’action
- Transmission synaptique
Décrire le temps de réponse des canaux ionotropique.
Réponses postsynaptique rapides ne durant d’ordinaire que quelques milisecondes.
Quel est le rôle des récepteur métabotropique?
Moduler les propriétés des canaux ionique en réponse à la fixation du neurotransmetteurs
Décrire la transmission des récepteur métabotropique.
Exercent leur effet via une protéine G. Ils assurent une transmission lente à cause des réactions intermédiaires.
De quoi est formé la barrière hématoencéphalique?
- Jonctions serré entre les cellules endothéliales
- Péricyte
- Prolongement astrocytaire
Quel est la fonction de la barrière hématoencéphalique?
- Limite le passage des molécules de la lumière vasculaire au tissu cérébrale.
- Rôle physiologique crucial de maintient de l’homéostasie
Quel molécule traversent mieux la BHE?
Les molécules hautement lipophile
Qu’est ce qui permet le passe de molécule peu lipophile au cerveau comme le glucose?
Transporteur membranaire qui permettent le passage dans le sens du gradient de concentration.
Qu’est ce qu’un neurotransmetteur?
Substance chimique spécifique libérée au niveau de la synapse suite à la stimulation de l’élément présynaptique.
Quel sont les critères pour être considérer un neurotransmetteur?
- Réserve de la substance dans l’élément présynaptique
- Pourvoir mimer l’action de la substance
- Mécanisme de synthèse
- Mécanisme d’inactivation: enzymatique ou de recapture
Quel sont les 3 classes de neurotransmetteur?
- Molécules comportant un groupe amine
- Peptide
- Autre molécule
Quel sont le 6 sites d’action médicament sur le SNC?
- Transport d’influx nerveux (canaux ionique)
- Synthèse du neurotransmetteur (enzyme)
- Stockage du neurotransmetteur
- Libération du “ (dynamique membranaire)
- Inactivation du “ (enzyme de dégradation ou site de recapture
- Liaison du neurotransmetteur aux récepteur (agoniste/antagoniste)
Quel sont les rôles des récepteur pré-synaptique?
- Contrôle de la synthèse du neurotransmetteur
- Contrôles de la libération du neurotransmetteur
Quel sont les rôles des récepteur post-synaptique?
Médiation des effets sur la cellule cible via des récepteurs couplés à des canaux ionique ou des récepteurs couplé à des seconds messager
Nommer des neurotransmetteurs à transmission rapide.
- Glutamate
- Acétylcholine
- GABA
- Glycine
Nommer des neurotransmetteurs à transmission lente.
- Catécholamine
- Neuropeptide
Expliquer la structure des récepteur ionotropique.
Former de 5 sous-unité différente qui s’associe pour former un canal centrale. Les ligand activateur se fixeront sur un site de liaison situé sur une sous-unité.
Expliquer la structure des récepteur métabotropique.
Protéine à 7 domaines transmembranaires avec un site de liaison spécifique. Il y a aussi les protéines G qui permettent l’activation de cascade intracellulaire et la transduction des signaux.
Quel sont les 4 niveaux de la transmission de l’information?
1- Canaux ionique et récepteur couplés aux canaux ioniques
2- Seconds messagers
3- Gène à induction immédiate
4- Gène tardif
Que peut influencer les second messager
Les récepteur couplés au canaux ionique
Pour le niveau 4 ce sont les gène tardif de quoi qui sont impliqué?
- Neurotransmetteur
- Enzyme
- Neuromodulateurs
- Récepteurs
- Gènes de structure
Que se passe-t-il lorsque le neurotransmetteur se fixe sur son récepteur?
Il subira un changement de conformation. Pour les récepteur ionotropique il induira la modification du potentiel membranaire du neurone. Pour les récepteurs métabotropique il y aura une cascade d’évènement intracellulaire permettant la formation de second messager.
Expliquer la modulation de l’expression des gènes via les neurotransmetteur.
Avec l’activation des second messager et d’une protéine kinase, les kinase entreront dans le noyau de la cellule pour activer des facteurs de transcription nécessaire à la modulation génétique
Quels sont les 4 niveaux d’organisation hiérarchique du SNC?
- Moléculaire
- Cellulaire
- Multicellulaire
- Comportemental
Où se fait principalement la production d’acéthylcoline
- Population d’interneurone du striatum (thalamus)
- Certains noyau du prosencéphale basale
- Tronc cérébral
Quel est la principale fonction de l’acétylcholine?
Contraction musculaire
Qui produit l’acétylcholine?
Les corps cellulaire des neurone cholinergique
Où se termine les principale projection de l’acétylcholine?
- Cortex
- Hippocampe
- Amygdale
Expliquer la synthèse de l’acétylcholine.
Synthétisé à partir de choline et de l’acétylcoenzyme A par la choline acétyle transférase.
À l’aide de quoi se fait le transfert d’acétylcholine?
Transporteurs vésiculaire acétylcholine
Par qui est dégradé l’acétyldcholine?
Acétylcholinérase
V ou F? Il y a une recapture d’acétylcholine.
Faux
Quels sont les deux types de récepteur de l’acétylcholine?
- Récepteur muscarinique (couplé aux protéines G)
- Récepteur nicotinique (Perméable au potassium et sodium)
Quel est la différence entre un agoniste et un antagoniste?
Les deux se lie au récepteur par contre l’agoniste induit une réponse biologique alors que l’antagoniste non. Il bloque plutôt le neurotransmetteur endogène.
Quel est le neurotransmetteur le plus important pour le fonctionnement normal du cerveau?
Glutamate
V ou F? Le glutamate est retrouvé dans tous les région cérébrales.
Faux, il n’y en a pas dans le cervelet
Qu’est ce qui est particulier avec le glutamate dans le cerveau?
Il s’agit d’un acide aminé non essentiel qui ne traverse pas la BHE . Ils doivent donc être synthétiser dans les neurone à partir de glutamine qui est transformer par l’enzyme glutaminase.
Par quoi le glutamate est-il stocké?
Des transporteurs nommés VGLUT.
Qui fait l’élimination du glutamate dans la fente synaptique?
Transporteur à haute affinité, dits EAAT
Quel sont les deux type de récepteurs du glutamate?
- Récepteur ionotropiques: NMDA, AMPA, Kaïnate (effet excitateur en laissant entrer NA+ et K+)
- Récepteur métabotropique: mGluR (régule l’activité en inhibant canaux Na+ et Ca+)
Que laissent passer les récepteur NMDA?
Du calcium qui agira comme second messager pour a cascade de signaux.
Que fixent les récepteur NMDA?
Magnésium extra cellulaire
Comment agit habituellement le GABA?
En diminuant l’activité des neurones
Où retrouve-t-on des neurotransmetteurs GABA?
Répandu à travers toutes les régions du cerveau et plus généralement dans les interneurone de circuits locaux
Quel est le principal précurseur du GABA?
Le glucose métabolisé en glutamate par les enzyme du clycle de krebs.
Quel enzyme catalyse la formation de GABA?
Décarboxylase de l’acide glutamique avec son cofacteur la phosphate de pyridoxal.
Par quoi sont transporté les récepteur GABA?
VIAAT
Quel sont les enzyme nécessaire à la dégradation du GABA?
GABA aminotransférase et la déshydrogénase du semi-aldéhyde succinate
Quel sont les type de récepteur GABA?
- Ionotropique: GABAa et GABAc
- Métabotropique: GABAb
Quel est l’effet des récepteur GABA?
Effet inhibiteur
Quel sont les 5 monoamines connue?
- Catécholamine: Dopamine, Noradrénaline et
Adrénaline - Histamine
- Sérotonine
Où est le pont de départ de la dopamine?
Substance noire et l’aire tegmentale ventral
Dans quoi la dopamine joue-t-elle un rôle?
Dans le processus de motivation, de récompense et de renforcement.
Quel sont les principale structure contenant des neurone noradrénergique?
Locus coeruleus et la formation réticulée
Quel est le rôle du système noradrénergique?
Rôle important dans le maintien de l’attention et de la vigilance. Aussi impliquer dans le contrôle de la cognition, des émotion, des mouvements et de la pression sanguine
Où trouve-t-on l’adrénaline?
Les neurone se rencontre principalement dans le système tegmental latéral et dans le bulbe pour se projeter sur le thalamus et l’hypothalamus
Comment la dopamine produit son effet?
elle active exclusivement des récepteurs couplés au protéines G. La plupart agissent soit en activant, soit en inhibant l’adénylyl-cyclase.
Sur quoi agissent la noradrénaline et l’adrénaline?
Sur des récepteur alfa et beta (il existe 2 sous-classe pour chaque) , ils sont également couplé à des protéine G
Où se situe le neurone de production de l’histamine?
Neurone de l’hypothalamus, avec des projection rare et diffuse vers cerveau et moelle épinière
Quels sont les rôle de l’histamine?
- Rôle dans l’éveil et l’attention
- Contrôle la réactivité du système vestibulaire
Comment est produit l’histamine?
À partir d’acide aminé: l’histidine par l’histidine décarboxylase.
Comment est transporté l’histamine?
dans des vésicules via le transporteur commun des catécholamine, le VMAT
Par quoi est dégradé l’histamine?
Histamine méthyltransférase et de la monoamine oxydase (MAO)
Décrire les étapes de la synthèse des catécholamine.
- tyrosine transformé en DOPA grâce à la tyrosine hydroxylase
- DOPA en dopamine grâce à DOPA décarboxylase
- Dopamine en noradrénaline grâce à le dopamine-beta-hydroxylase
- Noradrénaline en adrénaline grâce à phényléthanolamine-N-méthyltransférase
Comment sont transporter les catécholamines?
Par les transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT)
Comment mettons fin à l’action de la dopamine dans la fente synaptique?
Par sa recapture er son retour dans les terminaison ou cellule avoisinante via l’action des DAT
Comment sont éliminé l’adrénaline et la noradrénaline?
Par le transporteur de la noradrénaline (NET)
Quel sont les deux enzymes qui participent au catabolisme des 3 catécholamine?
- Monoamine oxydase (MAO)
- Catéchol O-méthyltransférase (COMT)
Combien y a-t-il de récepteur d’histamine?
4: H1 et H2 (activateur) et H3 et H4 (inhibiteur)
Où sont les neurone spécifique à la sérotonine dans le SNC?
- Tronc cérébral antérieur
- Mésencéphale
- Projection importante sur le télencéphale, le diencéphale et la moelle épinière
Que régule la sérotonine?
Le sommeil et la vigilance
À partir de quoi est synthétiser la sérotonine?
Tryptophane
Qui charge la 5-HT dans les vésicule synaptique?
VMAT
Comment l’effet de la sérotonine cesse?
Retour dans les terminaison nerveuse par le transporteur spécifique: SERT.
Que fait intervenir la voie principale du catabolisme de 5-HT?
MAO
Quel sont les type de récepteur à la sérotonine?
- 13 récepteur métabotrope
- 1 récepteur ionotrope
Où sont situé les neurone spécifique au opioïdes endogène?
Disséminés dans tout le cerveau, souvent colocalisé avec d’autre neurotransmetteur à petite molécule
Quels sont les rôle des opioïdes endogènes?
- Effet sédatif
- Rôle dans les comportements sexuelle complexes
Expliquer la formation des neurotransmetteur peptidiques.
- Élaboration de pré-propeptides dans RER
- Sécrétion peptide signal et excisé
- Polypeptide restant appelé propeptide traverse appareil de golgi dans vésicule du réseau trans
Quel sont les 3 classe de peptide opioïdes?
- Endorphine
- Enképhaline
- Dynorphine
Comment la majorité des neuropeptide exerce leur effet?
En activant des récepteur couplés au protéines G. Ils les activent à des concentration faible
Quels sont les récepteurs opioïdes?
- Gama
- K
- U
Récepteur métabotropique seulement
Dans quoi interviennent les récepteurs opioïdes?
Système de récompense du cerveau et dans la pharmacodépendance.
Quel sont les effet inhibiteur centraux des récepteurs opiacés?
- Effet analgésique
- Diminution de l’attention
- Modification de l’humeur
- Effet antitussif
Quel sont les effet stimulant périphérique des récepteurs opiacés?
- Effet analgésique
- Effet antidiarrhéique
Que provoque la stimulation des récepteur opiacés?
Développement d’une dépendance
Qu’est ce qui est atypique avec les cannabinoïde endogène?
- Ne sont pas stocker dans des vésicules
- Ne sont pas libérer par les terminaison présynaptique au moyen de mécanisme d’exocytose
Où sont les neurones spécifique au cannabinoïde endogène?
- Hippocampe
- Cervelet
- Striatum
- Substance noire
Quel est l’effet le mieux connue des cannabinoïdes endogènes?
L’inhibition qu’ils exercent dur la communication entre les neurones cible postsynaptique et les afférence présynaptique
Comment sont produits les cannabinoïdes endogène?
Ce sont des acides gras insaturé produit par la dégradation enzymatique des lipides membranaires postsynaptique
Comment sont libéré les endocannabinoïdes?
Par des signaux hydrophobes qui diffusent à travers la membrane postsynaptique.
Comment prends fin l’action des endocannabinoïdes?
Prend fin avec leur retour dans le neurone post synaptique grâce à un transporteur spécifique.
Quel est le récepteur principale des endocannabinoïdes?
2 récepteur couplé au protéines G, le principal est le CB1
Quel nucléotides on des noyau de purine?
- Adénosine
- AMP
- ADP
- ATP
Comment est synthétiser le monoxyde d’azote?
Par une NO synthase à partir de la L-arginine
Comment agi le NO?
Diffuse à travers les membranes et agit de manière antérograde et rétrograde
Quel est le rôle du NO au niveau du SNC?
Rôle dans la plasticité synaptique et la modulation de la potentialisation à long terme
Qu’est ce que les neuropeptide?
Peptides synthétiser dans les neurones.
Quel sont les effets des neurotransmetteurs?
- Modification des comportements
- Modification des cellules gliales
- Effet sur la synaptogénèse
