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Médicaments du système digestif 3 - Examen final > Nausées et vomissements > Flashcards

Nausées et vomissements Flashcards

1
Q

QSJ : Seul antisérotoninergique de 2ème génération

A

Palonosétron

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Q

QSJ : Antisérotoninergique de 1ème génération qui bloque les récepteurs 5HT3 de façon non-compétitive.

A

Granisétron

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3
Q

Quels sont les 3 mécanismes d’action du Granisétron ?

A
  1. Bloque les récepteurs 5HT3 de façon non-compétitive
  2. Bloque de façon très spécifique en périphérie sur les terminaisons nerveuses du vague et au niveau central dans la région du CBZ
  3. Bloque les autorécepteurs sur les cellules entérochromaffines contrôlant la sécrétion de 5HT3.
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4
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel n’est pas un mécanisme d’action de l’Ondansétron ?

  1. Bloque les récepteurs 5HT3 de façon compétitive
  2. Bloque de façon très spécifique en périphérie sur les terminaisons nerveuses du vague
  3. Bloque de façon très spécifique au niveau central sur les terminaisons nerveuses dans la région du CBZ
  4. Bloque les autorécepteurs sur les cellules entérochromaffines contrôlant la sécrétion de 5HT3.
A

4 (cela s’applique au Granisétron seulement)

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5
Q

QSJ : Neurotransmetteur impliqué dans les nausées/vomissements aigus.

A

Sérotonine

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6
Q

QSJ : Neurotransmetteur impliqué dans les nausées/vomissements retardés.

A

Substance P

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7
Q

CLP : La cascade des nausées retardées avec la substance P s’effectue surtout au niveau _________(1), alors que celle des nausées aigues avec la ______________ (2) s’effectue au niveau _________________ (3).

A
  1. Central
  2. Sérotonine
  3. Périphérique
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8
Q

Parmi les énoncés suivants, quel énoncé est vrai ?

a. Le Palonosétron possède une affinité semblable à celle des sétrons de première génération.
b. Le Palonosétron fait preuve d’un comportement allostérique et d’une coopérativité positive, tout comme les sétrons de première génération.
c. Le Palonosétron interagit avec les récepteurs 5HT3 en des points différents de ceux visés par les sétrons de première génération, ce qui implique un changement de conformation.
d. Le Palonosétron entraîne une internalisation du récepteur dans la cellule et est ainsi non détecté par la substance P.

A

c est vrai

a : Affinité 30x supérieure
b : Contrairement aux sétrons
d : Non détecté par la sérotonine

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9
Q

CLP : Le Palonosétron est un médicament d’exception à la RAMQ si combiné avec le _____________.

A

Nétupitant

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10
Q

Dites les CYP qui métabolisent :

a. Ondansétron
b. Granisétron
c. Palonosétron

A

a. CYP1A2, 2D6 et 3A
b. CYP1A1 et 3A4
c. CYP2D6

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11
Q

CLP : Les métabolites des sétrons sont tous _______________.

A

Inactifs

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12
Q

QSJ : Sétron qui doit être ajusté en IH modérée à sévère.

A

Ondansétron

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13
Q

CLP : Les sétrons sont des agents efficaces pour la prévention des NVIC _________ (1), mais ils possèdent une efficacité ______________ (2) pour les NVIC _______________ (3).

A
  1. Aigus
  2. Modeste
  3. Retardés
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14
Q

QSJ : Traitement qui augmente l’efficacité des sétrons de 10-20% dans l’émèse aigue.

A

Décadron

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15
Q

Vrai ou Faux. Le Décadron augmente l’efficacité des sétrons de 10-20% dans l’émèse retardée.

A

Faux. Émèse aigue

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16
Q

QSJ : Voie d’administration préférée pour l’administration des sétrons.

A

PO

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17
Q

Vrai ou Faux. L’Ondansétron et le Granisétron ont une efficacité semblable à doses équivalentes et sont interchangeables.

A

Vrai

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18
Q

QSJ : Sétron qui possède une biodisponibilité de 100%.

A

Palonosétron

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19
Q

Nomme les 2 indications du Palonosétron.

A
  1. Prévention des No/Vo aigues ou retardées induits par des chimiothérapies modérément émétisantes (IV ou PO)
  2. Prévention des No/Vo aigues induits par des chimiothérapies hautement émétisantes, y compris la cisplatine à forte dose (IV)
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20
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est vrai ?

a. Le Palonosétron est plus efficace que les sétrons de première génération pour prévenir les No/Vo aigues seulement.
b. Le Palonosétron est plus efficace que les sétrons de première génération pour prévenir les No/Vo retardées seulement.
c. Le Palonosétron est plus efficace que les sétrons de première génération pour prévenir les No/Vo aigues et retardées.
d. Aucune de ces réponses

A

c est vrai

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21
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?

a. Le risque de prolongation de l’intervalle QT est plus élevé avec les sétrons lorsqu’administrés IV.
b. L’usage des sétrons en soins palliatifs est réservé aux cas réfractaires seulement.
c. L’Ondansétron et le Granisétron peuvent être utilisés en traitement et en prévention des No/Vo post-opératoires chez les adultes (18 ans et plus), principalement les interventions gynécologiques.
D. L’avantage des sétrons est qu’ils ne sont pas sédatifs.

A

c est faux (seulement l’Ondansétron)

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22
Q

Parmi les éléments suivants, lequel est une indication non-oncologique de l’Ondansétron reconnue par Santé Canada ?

a. Prévention des No/Vo post-opératoires chez les adultes (18 ans et plus), principalement les interventions gynécologiques.
b. Gastro-entérite chez l’enfant
c. Prévention des No/Vo en grossesse
d. Traitement des No/Vo indifférenciées en situation d’urgence

A

a

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23
Q

Nomme 2 effets indésirables fréquents des sétrons.

A
  1. Céphalées

2. Constipation

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24
Q

Nomme 2 risques rattachés à la prise des sétrons.

A
  1. Allongement du QTc

2. Syndrome sérotoninergique

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25
Q

Nomme 2 indications ontologiques du Décadron.

A
  1. Émèse aigue lors de chimiothérapie à potentiel modérément ou hautement émétisant (en association avec anti-5HT3) ou faiblement émétisant (en association avec PTZ ou métoclopramide)
  2. Émèse retardée lors de chimiothérapie à potentiel modérément ou hautement émétisant.
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26
Q

Dites avec quel(s) médicament(s) nous devons associer le Décadron en émèse aigue causée par :

a. Chimiothérapie modérément ou hautement émétisante
b. Chimiothérapie faiblement émétisante

A

a. Anti-5HT3

b. PTZ ou métoclopramide

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27
Q

Nomme 2 médicaments qui voient leur efficacité augmentée de 10-20% avec la prise simultanée Décadron.

A
  1. Sétrons

2. Métoclopramide

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28
Q

Nomme 5 conditions qui favorisent l’utilisation du Décadron en soins palliatifs.

A
  1. Si nausées réfractaires d’origine inconnue
  2. Si obstruction mécanique
  3. Si hypertension intracrânienne
  4. Si hypercalcémie
  5. Si nausées d’origine multiple
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29
Q

Nomme 2 effets secondaires du Décadron qui sont souhaités en soins palliatifs.

A
  1. Regain d’énergie

2. Augmentation de l’appétit

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30
Q

En combien de temps le Fosaprépitant est-il converti en Aprépitant à la suite de son administration ?

A

30 minutes

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31
Q

QSJ : Neurotransmetteur bloqué par les anti-NK1.

A

Substance P

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32
Q

CLP : L’_________________ (1) est un antagoniste de la neurokinine 1 qui se lie de façon _______________ (2) aux récepteurs NK1 et bloque les effets de la substance P.

A
  1. Aprépitant

2. Compétitive

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33
Q

Quelle est l’affinité de l’Aprépitant pour les récepteurs :

a. Sérotoninergiques
b. Dopaminergiques
c. Corticoïdes

A

a. Faible/Nulle
b. Faible/Nulle
c. Faible/Nulle

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34
Q

Quels sont les 2 médicaments qui sont toujours combinés avec l’Aprépitant ?

A
  1. Antisérotoninergiques

2. Décadron

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35
Q

Vrai ou Faux. L’Aprépitant est utilisé comme thérapie de deuxième intention des No/Vo lors d’un traitement de chimiothérapie hautement émétisante , en association avec le Décadron et un anti-5HT3.

A

Faux. Première intention

36
Q

Vrai ou Faux. L’Aprépitant est utilisé comme thérapie de première intention des No/Vo lors d’un traitement de chimiothérapie modérément émétisante, en association avec le Décadron et un anti-5HT3.

A

Faux. Hautement émétisante

37
Q

Vrai ou Faux. L’Aprépitant est utilisé en monothérapie comme thérapie de première intention des No/Vo lors d’un traitement de chimiothérapie hautement émétisante.

A

Faux. En association avec antisérotoninergiques et Décadron

38
Q

Quel est le maximum de doses d’Aprépitant possible par traitement de chimiothérapie ?

A

3

39
Q

Quelle est la particularité de l’administration de l’anti-5HT3 lorsqu’utilisé avec l’Aprépitant/Décadron ?

A

Toujours administré uniquement lors de la première journée de chimiothérapie.

40
Q

Quelle est la place de l’Aprépitant en soins palliatifs ?

A

Non indiqué et non utilisé

41
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est vrai ?

a. La biodisponibilité de l’Aprépitant est de 60-65% et elle est non-influencée par la nourriture.
b. Le métabolisme de l’Aprépitant se fait surtout au niveau hépatique, via le CYP3A4, 2D6 et 2C19
c. L’Aprépitant s’ajuste en insuffisance rénale, mais ne s’ajuste pas en insuffisance hépatique légère à modérée.
d. L’Aprépitant possède 7 métabolites ayant une forte activité.

A

a est vrai

b : Via CYP3A4, 1A2 et 2C19
c : Ne s’ajuste pas en IR ni en IH légère à modérée
d : Faible activité

42
Q

Quelle est la posologie de l’Aprépitant ?

A

125 mg PO jour 1, puis 80 mg PO jour 2 et 3

43
Q

Nomme 3 effets secondaires de l’Aprépitant.

A
  1. Hoquet
  2. Fatigue
  3. Diarrhée
44
Q

Vrai ou Faux. Le Fosaprépitant s’administre à raison de 125 mg IV jour 1, puis 80 mg IV jour 2 et 3.

A

Faux. Une seule dose de 150 mg IV

45
Q

Nomme 2 CYP induits par l’Aprépitant.

A
  1. CYP3A4

2. CYP2C9

46
Q

Avec quel médicament devons-nous réduire la dose de Décadron PO de 50% ?

A

Aprépitant/Nétupitant/Fosaprépitant

47
Q

Quel est l’impact sur l’INR de l’interaction Aprépitant-Warfarine ?

A

Diminution de l’INR

48
Q

Que contient l’Akynzeo ? Quel est son avantage ?

A

Contient :

  1. AntiNK1 : Nétupitant
  2. Anti-5HT3 : Palonosétron

Il s’administre en une seule dose

49
Q

Quelle est la demi-vie du Nétupitant ?

A

96h

50
Q

Vrai ou Faux. La combinaison Palonosétron-Décadron démontre une supériorité à la combinaison Nétupitant-Décadron dans le traitement des No/Vo induites par une chimiothérapie modérément émétisantes.

A

Faux. Nétupitant-Décadron est supérieur

51
Q

QSJ : Anti-NK1 qui n’effectue aucun effet au niveau du CYP2C19

A

Nétupitant

52
Q

Quelle est la dose initiale d’Ondansétron IV recommandée chez les patients de moins de 75 ans?

A

Maximum 16 mg

53
Q

Quelle est la dose initiale d’Ondansétron IV recommandée chez les patients de plus de 75 ans?

A

Maximum 8 mg

54
Q

Quel récepteur est bloqué par le Stemetil au niveau du CTZ ?

A

Récepteurs D2 centraux

55
Q

Vrai ou Faux. Le Stemetil est indiqué dans le traitement des NoVo secondaires à une chimiothérapie hautement émétisante.

A

Faux. Faiblement émétisante

56
Q

QSJ : 1er choix dans les No/Vo secondaires à la prise d’opioïdes secondaire à une stimulation du CTZ.

A

Stemetil

57
Q

Nomme 5 effets secondaires du Stemetil.

A
  1. REP
  2. Hypotension orthostatique
  3. Sédation
  4. Effets anticholinergiques (sécheresse buccale, constipation)
  5. Photosensibilité
58
Q

Quelle est la posologie usuelle du Stemetil ?

A

5-10 mg PO ou IR q4-6h

59
Q

Quel est la principale différence du mécanisme d’action du Métoclopramide par rapport au Stemetil ?

A

Le Métoclopramide bloque les récepteurs D2 en périphérie et au niveau central, contrairement au Stemetil qui bloque seulement au niveau central. Cela permet de stimuler la motilité GI et de ralentir la stase gastrique (et inhibition 5HT3 à hautes doses).

60
Q

Quel est la principale différence de l’indication du Métoclopramide par rapport au Stemetil ?

A

Le Métoclopramide se donne pour les No/Vo faiblement émétisante tout comme le Stémétil, mais il peut aussi être donné à hautes doses pour les chimiothérapie hautement émétisante.

61
Q

Nomme 2 facteurs de risques de REP sous métoclopramide.

A
  1. Moins de 30 ans

2. Homme

62
Q

QSJ : Traitement préventif des REP sous Métoclopramide

A

Benadryl

63
Q

Nomme 5 effets secondaires possibles avec le Métoclopramide.

A
  1. REP
  2. Akathisie
  3. Sédation
  4. Diarrhée
  5. Augmentation du QTc si autres Rx, hypokaliémie
64
Q

Vrai ou Faux. Le Métoclopramide doit être administré prudemment en IR.

A

Vrai (demi-vie s’allonge)

65
Q

CLP : Le Métoclopramide est contre-indiqué chez les enfants de moins de __________ (1) puisque ces derniers semblent plus à risque de présenter des _______________ (2).

A
  1. 1

2. REP

66
Q

Vrai ou Faux. L’Haldol possède une action centrale et périphérique, tout comme le Métoclopramide.

A

Faux. Haldol seulement central (comme Stemetil)

67
Q

Vrai ou Faux. Haldol est généralement utilisé en cas d’échec au Métoclopramide et au Stemetil dans des cas de No/Vo induites par des chimiothérapies faiblement, modérément et hautement émétisantes.

A

Vrai

68
Q

Nomme 2 avantages du Haldol en soins palliatifs.

A
  1. Longue durée d’action

2. Peu sédatif

69
Q

Nomme 2 effets secondaires qui sont moins fréquents avec Haldol qu’avec Stemetil.

A
  1. REP (Pas besoin de donner Benadryl d’emblée)

2. HTO

70
Q

Vrai ou Faux. Le Haldol entraîne de la diarrhée et une augmentation de l’intervalle QT à haute dose.

A

Faux. Constipation

71
Q

Quelle est la posologie du Haldol ?

A

0,5 à 2 mg aux 4-6 heures

72
Q

Quel est le mécanisme d’action de la Dompéridone ?

A

Stimule la vidange gastrique via une action au niveau des récepteurs D2 périphériques seulement (pas central).

73
Q

Nomme 2 principaux récepteurs bloqués par l’Olanzapine.

A
  1. 5HT3

2. D2

74
Q

Vrai ou Faux. L’Olanzapine est indiqué en cas de No/Vo avec une chimiothérapie hautement émétisante.

A

Vrai

75
Q

CLP : L’Olanzapine a démontré une supériorité statistiquement significative comme ____________________ (1) lors de No/Vo post-chimiothérapie par rapport au _____________________ (2).

A
  1. Traitement de secours

2. Métoclopramide

76
Q

Nomme 4 effets secondaires de l’Olanzapine.

A
  1. Gain de poids (enfant++)
  2. Sédation
  3. Bouche sèche
  4. Hyperglycémie/exacerbation du diabète si usage prolongé (6 mois et plus)
77
Q

Pour quelle raison devons-nous éviter de combiner l’Olanzapine avec un antagoniste dopaminergique ?

A

Cela augmente l’incidence de REP

78
Q

Quelle est la posologie de l’Olanzapine ?

A

10 mg jour de chimio + jour 2 à 4
Ensuite, 10 mg x 3 jours comme thérapie de secours

Sinon, donner 2,5 à 5 mg HS (si sédation avec 10 mg HS)

79
Q

Vrai ou Faux. La Nabilone agit via un effet antagoniste au niveau des récepteurs CB1 situés au niveau du cortex et du centre du vomissement et au niveau des récepteurs CB1 et CB2 en périphérie.

A

Faux. Effet agoniste

80
Q

Vrai ou Faux. La Nabilone joue seulement au niveau central.

A

Faux. En périphérie aussi

81
Q

CLP : La Nabilone serait moins efficace que le ________________ (1), mais plus ou autant efficace que le _________________ (2).

A
  1. Métoclopramide

2. Stemetil

82
Q

Vrai ou Faux. La Nabilone s’administre généralement en une dose unique.

A

Faux. Doit être poursuivi pour 2 à 4 jours post-chimio

83
Q

Nomme 2 clientèles qui bénéficient le plus à recevoir la Nabilone.

A
  1. Les jeunes

2. Ceux ayant consommé de la marijuana

84
Q

Nomme 2 avantages à donner la Nabilone en No/Vo chez un patient ayant déjà consommé de la marijuana.

A
  1. Plus efficace

2. Mieux toléré (moins de dysphorie)

85
Q

CLP : Il faut réduire la dose de Décadron de 50% lorsque donné avec _____________.

A

Aprépitant

Médicaments du système digestif 3 - Examen final (3 decks)

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