Módulo 2 - Psicofármacos Flashcards

1
Q

O que ocorre no período entre 1950 e 1960?

A

A chamada 2ª Revolução biológica.

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2
Q

Que fármaco surge em 1950?

A

Clorpromazina (primeiro antipsicótico)

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3
Q

Que fármaco surge em 1957?

A

Imipramina (primeiro antidepressivo)

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4
Q

Que grupo de fármacos surge por volta de 1960?

A

As benzodiazepinas

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5
Q

Que momentos marcam a 1ª Revolução biológica?

A
  • Malarioterapia - o tratamento da paralisia cerebral progressiva, através da inoculação, diminuía os sintomas psicóticos e demenciais
  • Eletroconvulsivoterapia
  • Psicocirurgia de Egas Moniz
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6
Q

Que categorias de psicotrópicos são apresentadas por Louis Lewin (1850-1929)?

A

Inebriantia
Exitantia (estimulantes)
Hipnotica
Phantastica (alucinógenicos)

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7
Q

Exemplos de inebriantia?

A

Álcool e éter

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8
Q

Exemplos de exitantia?

A

Anfetaminas e cocaína

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9
Q

Exemplos de hipnotica?

A

Brometos, hidrato de cloral e barbitúricos

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10
Q

Exemplos de phantastica?

A

Mescalina, peyote e ayuasca

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11
Q

Qual o primeiro psicofármaco da história?

A

Lítio

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12
Q

Em 1949, John Cade investiga o uso de carbonato de Lítio nas:

A

Psicoses esquizofrénicas e nas psicoses maníaco-depressivas

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13
Q

Que 4 moléculas marcaram a história da psiquiatria?

A
  • Reserpina (depleção de monoaminas)
  • Clorpromazina (antagonismo D2)
  • Iproniazida (IMAO)
  • Imipramina (IRN)
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14
Q

Que relação Henry Laborit tem com a Clorpromazina?

A
  • Laborit queria um fármaco pré-anestésico que sedasse e acalmasse os pacientes
  • Foi-lhe fornecido a Clorpromazina, que causava sedação e letargia
  • Laborit não gostou do fármaco como pré-anestésico mas achou que seria útil na psiquiatria
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15
Q

A Clorpromazina é disponibilizada num hospital de Paris a Jean Delay e Pierre Deniker:

A

para testarem em pacientes com perturbações mentais, principalmente com esquizofrenia. Os resultados foram muito positivos para a psiquiatria.

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16
Q

O que verificou Nathan Kline?

A

Verificou que a reserpina, um anti-hipertensivo, em doses elevadas também melhorava o estado psicótico.

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17
Q

O que ocorreu em 1958?

A

Descoberta da dopamina cerebral e da L-Dopa

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18
Q

Que relação existe entre a molécula de dopamina e de Clorpromazina?

A

Apresentam semelhanças.

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19
Q

O que é a teoria dopaminérgica da esquizofrenia?

A

Atividade dopaminérgica excessiva na via mesolímica, pouco atividade na via mesocortical.

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20
Q

Qual a relação entre a doença de Parkinson e a via nigroestriada?

A

Na doença de Parkinson há pouca atividade dopaminérgica na via nigroestriada.

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21
Q

Na esquizofrenia não tratada, a atividade dopaminérgica:

A
  • Elevada na via mesolímbica (sintomas positivos)
  • Baixa na via mesocortical (sintomas negativos, afetivos e cognitivos)
  • Normal nas vias nigroestriada e tuberoinfundibular
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22
Q

Na esquizofrenia durante antagonismo dos recetores D2, a atividade dopaminérgica:

A
  • Normal na via mesolímbica (diminuição de sintomas positivos e alguma falta de prazer)
  • Muito baixa na via mesocortical (aumento dos sintomas negativos, afetivos e cognitivos)
  • Baixa na via nigroestriada (parkinsonismo)
  • Baixa na via tuberoinfundibular (aumento da prolactina)
23
Q

Haloperidol, em comparação com Clorpromazina:

A
  • Também é antagonista D2
  • Não atua em recetores muscarínicos e histamínicos, não provocando tanta letargia e sonolência
24
Q

Em 1980 surge a Clozapina:

A
  • Trata casos de esquizofrenia resistente ao tratamento com outros antipsicóticos
  • Não causa tanto parkinsonismo
  • Apresenta atividade em recetores serotoninérgicos
25
Q

Quais as diferenças entre antipsicóticos de 2ª geração e os de primeira?

A

Os de segunda geração:
- Apresentam ação nos recetores 5HT (principalmente antagonismo 5HT2A e agonismo parcial 5HT1A)
- Alguns apresentam agonismo parcial D2
- A dose terapêutica não é proporcional ao antagonismo D2
- Quociente do antagonismo 5HT2/D2 é maior
- Menos sintomas extrapiramidais
- Maior efetividade nos sintomas negativos

26
Q

Em que ano surgiu a Iproniazida?

A

1956

27
Q

Como surgiu a hipótese de que a Iproniazida era útil para a psiquiatria?

A
  • Era usada para tratamento da Tuberculose
  • Os pacientes tratados eram tomados de uma euforia e melhoria de humor, o que sugeriu que o fármaco seria útil em doentes deprimidos
28
Q

O que são monoaminoxidases?

A

São enzimas que degradam monoaminas endógenas (5HT, NA, DA) e exógenas (como a tiramina).

29
Q

Quais são os IMAO irreversíveis?

A
  • Iproniazida
  • Fenelzina
  • Isocarboxazida
  • Tranilcipromina
30
Q

Que cuidados alimentares se devem ter durante a toma de IMAO irreversíveis?

A

A inibição da degradação de monoaminas exógenas presentes na alimentação pode provocar efeitos colaterais graves e letais. O aumento dos níveis de tiramina pode provocar uma crise hipertensiva e levar à morte.

31
Q

Como é a estrutura química dos antidepressivos tricíclicos?

A

Três anéis, dois de benzina e um de amina.

32
Q

Quais são os antidepressivos tricíclicos?

A

Aminas terciárias:
- Imipramina
- Amitriptilina
Aminas secundárias:
- Desipramina
- Nortriptilina

33
Q

Por que razão Julius Axelrod recebe o prémio Nobel em 1970?

A

Explica o funcionamento da recaptação de noradrenalina e serotonina.

34
Q

Qual era a hipótese etiológica da depressão nos anos 70?

A

Ao saber-se que a Imipramina recaptava a noradrenalina e melhorava a depressão, assumiu-se que a causa da patologia eram níveis baixos de noradrenalina nas sinapses.

35
Q

O efeito dos antidepressivos só surge após algumas semanas. Qual a razão?

A

A melhoria dos sintomas não se dá diretamente pelo aumento da disponibilidade do neurotransmissor. Este aumento sinaliza ao neurónio pós-sináptico que tem de produzir novos recetores, pelo que a informação tem de chegar ao DNA para produção de novas proteínas. Este processo, conhecido como up-regulation dos recetores, demora algum tempo.

36
Q

Quais eram os principais efeitos colaterais da Imipramina?

A
  • Dificuldade de convergência ocular
  • Sedação
  • Aumento de peso
37
Q

Que antidepressivo tetracíclico surge nos anos 80? De que maneira se compara aos antidepressivos anteriores?

A

Clomipramina:
- Ao contrário das teorias da época, a Clomipramina era eficaz mesmo sendo um potente inibidor da recaptação da serotonina
- Efeitos secundários melhores, mas ainda bastante significativos

38
Q

Em 1988 surgiu um fármaco que revolucionou o tratamento antidepressivo, resultante da procura por um ISRS. Que fármaco é esse e quais as suas características?

A

Fluoxetina:
- Apesar não ser tão potente, era bastante mais tolerável
- Eficaz em depressões mais leves e distimias
- Muito utilizado na Perturbação Disfórica Pré-Menstrual
- Pode causar náuseas
- Diminui o apetite

39
Q

Que grupo de fármacos surgiram da ideia de que o melhor era uma ação combinada na serotonina e na noradrenalina?

A

Os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina

40
Q

Que fármacos pertencem aos ISRS?

A

Fluoxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Paroxetina
Citalopram
Escitalopram

41
Q

Que fármacos pertencem aos IRSN?

A

Venlafaxina
Duloxetina
Milnacipran

42
Q

Que fármaco é um inibidor da recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND)?

A

Bupropion

43
Q

Que antidepressivos são conhecidos como moduladores? Porquê?

A

Mirtazapina e Trazodona. Ligam-se ao recetor alfa2 pré-sinápticos, provocando uma maior libertação de serotonina.

44
Q

Em 1960, Leo Sternbach descobre uma benzodiazepina. Que fármaco é este?

A

Clordiazepóxido

45
Q

Que fármaco foi descoberto em 1963?

A

Diazepam

46
Q

Em 1975, quantos americanos estavam dependentes de Diazepam?

A

1,5 milhões

47
Q

Em 1980, depois de uma campanha contra as benzodiazepinas, quantos americanos estavam dependentes de Diazepam?

A

750 000

48
Q

Quais as 4 funções das benzodiazepinas?

A
  • Ansiólise
  • Sedação
  • Relaxante muscular
  • Anticonvulsivante
49
Q

Em que recetor atuam as benzodiazepinas?

A

GABA A

50
Q

Em que zona do cérebro estão a maior parte dos recetores GABA?

A

Córtex cerebral

51
Q

Quanto mais rápida for a ação das benzodiazepinas e menor a semi-vida, ___________ a possibilidade de dependência.

A

maior

52
Q

Efeitos adversos das benzodiazepinas:

A
  • Sedação
  • Défices cognitivos (amnésia)
  • Lentificação psicomotora
  • Desinibição e disforia
  • Abuso e dependência
  • Síndrome de descontinuação
  • Passam a placenta e são excretadas no leite humano
53
Q

Contraindicações das benzodiazepinas:

A
  • miastenias gravis
  • apneia do sono
  • hipóxia