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Farmacología 3er Parcial > Mix > Flashcards

Mix Flashcards

1
Q

Menciona los 3 criterios de clasificación de receptores.

A
  1. Estructural
  2. Transduccional
  3. Operacional
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Q

¿A que hace referencia el criterio de transduccion de un receptor?

A

A que pueda desencadenar / activar / afectar un proceso intra o extracelular

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3
Q

¿A que se refiere el criterio operacional de un receptor?

A

A que se sepa la importancia del receptor en el organismo

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4
Q

V/F

Los ligandoa tienen propiedad de aletoriedad

A

Verdadero

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5
Q

¿Qué hace una proteína Gq?

A

Aumenta el Ca intracelular

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6
Q

Factores que influyen en que haya un efecto farmacológico

A
  1. Estructura del compuesto
  2. Afinidad
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7
Q

Propiedad que impacta la estereoselectividad de un receptor

A

La potencia que el receptor tiene hacia el ligando

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8
Q

¿Qué es la estereoespecificidad?

A

Todos sus isomeros corresponden a sitios de unión

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9
Q

¿Cuál es la diferencia entre estereoselectividad y estereoespecificadad?

A

En la selectividad Los isomeros del ligando son complementarios a ciertos sitios de unión del receptor.
Mientras que en la especificidad, todos los isomeros del ligando corresponden a sitios de unión

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10
Q

V/F

Si un fármaco tiene componentes muy estereoselectivos significa que requiere menor dosis.

A

Verdadero.

Porque tiene mas posibilidades de unirse a mas sitios de unión del receptor

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11
Q

Efecto de la activación de proteína Gs en músculos liso

A

Dilatación

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12
Q

Efecto de activación de Gs en músculo estriado

A

Contracción

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13
Q

La acción de un receptor depende de su ____, sus _________ y su ubicación.

A

Ligando
Subunidades

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14
Q

Ligando ortoestérico

A

Cuando se une al mismo sitio de unión que el ligando endógeno

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15
Q

Ligando alostérico

A

Cuando se une a distinto sitio de unión

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16
Q

Menciona las 3 formas en que pueden afectar los moduladores alostéricos

A
  1. Sobre la unión
  2. Eficacia
  3. Acoplamiento de proteínas Intracelulares

Todo tiene efecto sobre el ortoesterico

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17
Q

V/F

Los moduladores alostéricos funcionan aunque no esté presente el ligando ortoestérico

A

Falso. Es necesario que esté presente el ligando ortoestérico

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18
Q

¿Qué hace que un fármaco sea agonista o antagonista?

A

Su eficacia

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19
Q

Explica el comportamiento de un antagonista competitivo

A

Va a desplazar la sigmoide hacia la derecha porque va a necesitar más concentración de agonista para vencer al antagonista

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20
Q

Explica el comportamiento de la gráfica de un antagonista irreversible

A

Va desplazando la curva hacia la derecha, pero a su vez va disminuyendo el efecto máximo

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21
Q

Diferencia entre el antagonismo competitivo y no competitivo graficamente

A

En el no competitivo hay una depresión del efecto máximo, lo cual no se ve en el competitivo.

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22
Q

Potencia

A

Cantidad mínima de un fármaco que se debe tomar pars tener la mitad del efecto máximo. Entre menor [ ] sea necesaria, mas potente es el fármaco

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23
Q

Eficacia

A

Capacidad se un fármaco para modificar el receptor e iniciar una respuesta

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24
Q

¿Cómo se mide la potencia?

A

Con la EC50 (concentración efectiva 50)

25
Q

Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta cuantal.

A

Efecto máximo, índice terapéutico, dosis letal, efectiva, tóxica

26
Q

Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta gradual

A

Potencia, eficacia, EC50

27
Q

Curva dosis - respuesta gradual

A

Se hace en órgano aislado.
Obtenemos potencia, eficacia, CE50

28
Q

Curva dosis-respuesta cuantal

A

Evaluada en poblaciones
Obtenemos Emax, Indice terapéutico, dosis letal y tóxica 50

29
Q

pD2

A

-log(EC50)
-log(IC50)

30
Q

EC50

A

Concentración molar del agonista que produce el 50% de la máxima respuesta

31
Q

IC50

A

Concentración molar del agonista o antsgonosta que produce el 50% de la máxima inhibición posible

32
Q

plC50

A

-log(IC50)

33
Q

pA2

A

Medida de la potencia del antagonista

34
Q

kD

A

Concentración molar del radioligando que en equilibrio ocupa el 50% del receptor

35
Q

pkD

A

-log(kD)

36
Q

Ki

A

Constante de inhibición. Nos habla de la afinidad del ligando con el receptor

37
Q

pKi

A

-log(ki)

38
Q

¿Qué es kD?

A

Constante de disociación

39
Q

¿Cuales son loa dos tipos de kD?

A

Ka y ki

40
Q

Afinidad

A

Grado de unión ligando-receptor

41
Q

Selectividad de un fármaco

A

Capacidad que tiene para diferenciar entre tipos de receptores

42
Q

¿Qué es la constante de inhibición?

A

Es 50% respecto al máximo de la unión ligando-receptor

43
Q

¿Cómo es la relación entre la eficacia y la potencia?

A

Su relación es inversa.

44
Q

¿De que depende la potencia?

A

De la eficacia y del fármaco, y del número se receptores ocupados por los ligandos

45
Q

¿De qué depende la eficacia?

A

De la actividad intrínseca

46
Q

Parametros tomados en cuenta para ver el efecto de un agonista

A

Potencia y respuesta máxima

47
Q

Las células amplifican señales químicas iniciales por una serie de procesos bioquímicos _____ produciendo una diferencia en las curvas dosis-respuesta.

A

Saturables

48
Q

V/F

Los factores celulares se pueden cancelar cuando la potencia relativa del agonista es comparable en el mismo sistema

A

Verdadero

49
Q

¿Qué dice la teoría clásica de la ocupación?

A

Que la eficacia depende de la afinidad y de loa receptores ocupados

50
Q

V/F

El efecto de un fármaco es inversamente proporcional al número de receptores ocupados

A

Falso, es directamente proporcional.

51
Q

Según la teoría clásica de la ocupación… el efecto máximo se observa cuando todos los receptores estan ocupados.

A

Verdadero.

Aunque ahora se sabe que no es así;)

52
Q

Ley de la atracción de las masas en farmacología

A

Establece que una molécula de fármaco interactúa con una molécula de receptor

53
Q

¿Cómo es la actividad intrínseca de los agonistas parciales con respecto a los agonistas completos?

A

Menor. Es por ello que no llegan a desencadenar el efecto máximo

54
Q

¿Qué dice la teoría clásica de Clar Ariëns?

A

Establece que la acción de los fármacos depende la actividad intrínseca y afinidad.

55
Q

¿Qué dice la teoría de Stephenson respecto a la clásica ocupacional?

A

La contradice. Pues dice que al tener una eficacia alta no es necesario que se ocupen todos los receptores para tener una respuesta máxima

56
Q

Según Furchgott, ¿cuales son los dos factores que determinan la eficacia?

A
  1. Concentración de receptores en el tejido de interés
  2. Eficacia intrínseca
57
Q

La _________ es inversa a la kD (constante de disociación)

A

Afinidad.

Entre menor kD más afín será.

58
Q

La eficacia y la ___________ son términos relacionados.

A

Actividad intrínseca

59
Q

Modelo complejo ternario

A

Sirve para explicar la eficacia.

Farmacología 3er Parcial (6 decks)

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