Mix Flashcards
Menciona los 3 criterios de clasificación de receptores.
- Estructural
- Transduccional
- Operacional
¿A que hace referencia el criterio de transduccion de un receptor?
A que pueda desencadenar / activar / afectar un proceso intra o extracelular
¿A que se refiere el criterio operacional de un receptor?
A que se sepa la importancia del receptor en el organismo
V/F
Los ligandoa tienen propiedad de aletoriedad
Verdadero
¿Qué hace una proteína Gq?
Aumenta el Ca intracelular
Factores que influyen en que haya un efecto farmacológico
- Estructura del compuesto
- Afinidad
Propiedad que impacta la estereoselectividad de un receptor
La potencia que el receptor tiene hacia el ligando
¿Qué es la estereoespecificidad?
Todos sus isomeros corresponden a sitios de unión
¿Cuál es la diferencia entre estereoselectividad y estereoespecificadad?
En la selectividad Los isomeros del ligando son complementarios a ciertos sitios de unión del receptor.
Mientras que en la especificidad, todos los isomeros del ligando corresponden a sitios de unión
V/F
Si un fármaco tiene componentes muy estereoselectivos significa que requiere menor dosis.
Verdadero.
Porque tiene mas posibilidades de unirse a mas sitios de unión del receptor
Efecto de la activación de proteína Gs en músculos liso
Dilatación
Efecto de activación de Gs en músculo estriado
Contracción
La acción de un receptor depende de su ____, sus _________ y su ubicación.
Ligando
Subunidades
Ligando ortoestérico
Cuando se une al mismo sitio de unión que el ligando endógeno
Ligando alostérico
Cuando se une a distinto sitio de unión
Menciona las 3 formas en que pueden afectar los moduladores alostéricos
- Sobre la unión
- Eficacia
- Acoplamiento de proteínas Intracelulares
Todo tiene efecto sobre el ortoesterico
V/F
Los moduladores alostéricos funcionan aunque no esté presente el ligando ortoestérico
Falso. Es necesario que esté presente el ligando ortoestérico
¿Qué hace que un fármaco sea agonista o antagonista?
Su eficacia
Explica el comportamiento de un antagonista competitivo
Va a desplazar la sigmoide hacia la derecha porque va a necesitar más concentración de agonista para vencer al antagonista
Explica el comportamiento de la gráfica de un antagonista irreversible
Va desplazando la curva hacia la derecha, pero a su vez va disminuyendo el efecto máximo
Diferencia entre el antagonismo competitivo y no competitivo graficamente
En el no competitivo hay una depresión del efecto máximo, lo cual no se ve en el competitivo.
Potencia
Cantidad mínima de un fármaco que se debe tomar pars tener la mitad del efecto máximo. Entre menor [ ] sea necesaria, mas potente es el fármaco
Eficacia
Capacidad se un fármaco para modificar el receptor e iniciar una respuesta
¿Cómo se mide la potencia?
Con la EC50 (concentración efectiva 50)
Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta cuantal.
Efecto máximo, índice terapéutico, dosis letal, efectiva, tóxica
Parámetros que obtenemos de una curva dosis-respuesta gradual
Potencia, eficacia, EC50
Curva dosis - respuesta gradual
Se hace en órgano aislado.
Obtenemos potencia, eficacia, CE50
Curva dosis-respuesta cuantal
Evaluada en poblaciones
Obtenemos Emax, Indice terapéutico, dosis letal y tóxica 50
pD2
-log(EC50)
-log(IC50)
EC50
Concentración molar del agonista que produce el 50% de la máxima respuesta
IC50
Concentración molar del agonista o antsgonosta que produce el 50% de la máxima inhibición posible
plC50
-log(IC50)
pA2
Medida de la potencia del antagonista
kD
Concentración molar del radioligando que en equilibrio ocupa el 50% del receptor
pkD
-log(kD)
Ki
Constante de inhibición. Nos habla de la afinidad del ligando con el receptor
pKi
-log(ki)
¿Qué es kD?
Constante de disociación
¿Cuales son loa dos tipos de kD?
Ka y ki
Afinidad
Grado de unión ligando-receptor
Selectividad de un fármaco
Capacidad que tiene para diferenciar entre tipos de receptores
¿Qué es la constante de inhibición?
Es 50% respecto al máximo de la unión ligando-receptor
¿Cómo es la relación entre la eficacia y la potencia?
Su relación es inversa.
¿De que depende la potencia?
De la eficacia y del fármaco, y del número se receptores ocupados por los ligandos
¿De qué depende la eficacia?
De la actividad intrínseca
Parametros tomados en cuenta para ver el efecto de un agonista
Potencia y respuesta máxima
Las células amplifican señales químicas iniciales por una serie de procesos bioquímicos _____ produciendo una diferencia en las curvas dosis-respuesta.
Saturables
V/F
Los factores celulares se pueden cancelar cuando la potencia relativa del agonista es comparable en el mismo sistema
Verdadero
¿Qué dice la teoría clásica de la ocupación?
Que la eficacia depende de la afinidad y de loa receptores ocupados
V/F
El efecto de un fármaco es inversamente proporcional al número de receptores ocupados
Falso, es directamente proporcional.
Según la teoría clásica de la ocupación… el efecto máximo se observa cuando todos los receptores estan ocupados.
Verdadero.
Aunque ahora se sabe que no es así;)
Ley de la atracción de las masas en farmacología
Establece que una molécula de fármaco interactúa con una molécula de receptor
¿Cómo es la actividad intrínseca de los agonistas parciales con respecto a los agonistas completos?
Menor. Es por ello que no llegan a desencadenar el efecto máximo
¿Qué dice la teoría clásica de Clar Ariëns?
Establece que la acción de los fármacos depende la actividad intrínseca y afinidad.
¿Qué dice la teoría de Stephenson respecto a la clásica ocupacional?
La contradice. Pues dice que al tener una eficacia alta no es necesario que se ocupen todos los receptores para tener una respuesta máxima
Según Furchgott, ¿cuales son los dos factores que determinan la eficacia?
- Concentración de receptores en el tejido de interés
- Eficacia intrínseca
La _________ es inversa a la kD (constante de disociación)
Afinidad.
Entre menor kD más afín será.
La eficacia y la ___________ son términos relacionados.
Actividad intrínseca
Modelo complejo ternario
Sirve para explicar la eficacia.
