Diapos 1: Principios en farmacología Flashcards
Menciona los 3 criterios de clasificación de receptores
- Estructural
- Transduccional
- Operacional
¿A que se refiere el criterio estructural de clasificación de un receptor?
A que pueden tener una estructura primaria, secundaria, terciaria o cuaternaria
¿A que se refiere el criterio transduccional de clasificación de un receptor?
A que la activación del receptor desencadena, activa, inactiva, favorece una serie de procesos intracelulares y/o extracelulares.
¿A qué se refiere el criterio operacional de clasificación de un receptor?
A que el receptor es importante funcionalmente en el organismo (al usar agonista o antagonista puedes ver su importancia)
¿Cuales son loa tres criterios que se deben cumplir para considerarse receptor?
- Estructural: primaria, secundaria, terciaria, cuaternaria.
- Transduccional: que provoque cambios intra/extracelulares.
- Operacional: que sea importante para el organismo
¿Qué son los receptores huérfanos?
Receptores que desencadenan cascadas de señalización, aunque no se sabe cual es su ligando endógeno (entonces no son receptores farmacológicos)
¿Qué es un aceptor?
Entidades que no causan un efecto directo en la respuesta celular o fisiológica, pero si pueden alterar la farmacocinética de las acciones de un médicamento
V/F
Si un fármaco tiene mucha afinidad quiere decir que tendrá mucho efecto también
Falso.
Que tenga mucha afinidad no quiere decir que tendrá mucho efecto, por ejemplo, los antagonistas pueden ser muy afines y frenar los efectos.
La estereoselectividad del receptor impacta en la ________ del ligando.
Potencia
¿Qué es un ligando ortoestérico?
Aquel que se une al mismo sitio en el receptor que el ligando endógeno
¿Qué es un ligando alostérico?
Aquel que se une a un sitio distinto en el receptor que el ligando endógeno
V/F
Un modulador alostérico es un agonista o antagonista
Falso. Ya que no tiene un efecto directo per se
Menciona los 3 efectos que puede tener un modulador alostérico
- Modula el binding (unión ortoestérica fármaco - receptor)
- Modula eficacia (del ligando ortoestérico, que tanto llega a su efecto)
- Modula acoplamiento con proteínas intracelulares (como las G)
¿Que es INDISPENSABLE para que los moduladores alostéricos puedan tener efecto?
Que el ligando ortoestérico esté presente.
¿Qué es un súper agonista?
Aquel que produce una respuesta mayor que la que desencadena el ligando endógeno
¿A qué se le conoce como agonista total?
Al agonista que produce un efecto máximo posible
¿Qué es un agonista parcial?
Aquel que no tiene un efecto máximo ni aunque se aumente la concentración
¿Cuál es el efecto de un antagonista sobre el agonista?
Bloquea su respuesta
V/F
Un antagonista sin agonista no produce ningún efecto
Verdadero
El antagonismo puede ser competitivo o _____________
No competitivo
¿Qué es el antagonismo competitivo?
Se da sobre el sitio ortoestérico y es muy dependiente de las concentraciones.
¿Qué tipo de uniones se dan en el antagonismo competitivo?
Puentes de hidrógeno o puentes de vander nonse q
¿Qué tipo de uniones resultan en un antagonista no competitivo?
Enlaces covalentes. Muy fuertes.
¿Que es el antagonismo pseudoirreversible?
Aquel que se da sobre el sitio ortoestérico pero el antagonista forma enlace covalente, por lo que ya no se puede desplazar ni aumentando la concentración de agonista
