Metronidazol Flashcards
MECANISMO DE ACCION
Su mecanismo es reducir compuestos citotóxicos que se enlazan en proteínas, membranas y ADN donde ejercen sus efectos y provocan daño intenso, para que suceda esto el Metronidazol debe estar en su forma activa o reducida.
La activación es por la acción de proteínas transportadoras de electrones como la piruvato: ferredoxina oxidorreductasa o Nitroreductasas especificas localizadas en el interior del parásito/bacteria, las cuales llevan a cabo la reducción del grupo nitro del Metronidazol
INDICACIONES CLINICAS Y/O ESPECTRO
Es un agente antibacteriano y antiparasitario que se encuentra clasificado dentro de la clase de nitroimidazoles, es considerado uno de los medicamentos más eficaces para combatir las infecciones por bacterias anaerobias como, Gram-negativos, Gram-positivos y Protozoarios
De igual forma es útil en el tratamiento de afecciones dérmicas como la rosácea, el acné vulgar y la dermatitis perioral.
VIA DE ADMINISTRACION
Vía oral, intravenosa, tópica, vaginal y rectal, aunque la más empleada clínicamente es la oral, son rápidamente absorbidas y distribuidas a la casi totalidad del organismo
FARMACOCINETICA
Absorción
La absorción es excelente, presentando una biodisponibilidad de ± 90% por vía oral. La administración por vía rectal presenta una biodisponibilidad de 62 al 82%
En cuanto a la administración tópica, principalmente intravaginal o dérmica, las concentraciones absorbidas son mínimas, aunque puede variar dependiendo del vehículo usado y la dosis. En el caso de supositorios vaginales alcanzándose una biodisponibilidad de alrededor de 25%
Distribucion
Tanto la administración oral como intravenosa del MTZ son ampliamente distribuidas en los tejidos y fluidos del organismo, debido en gran parte a que su unión a proteínas séricas o plasmáticas es relativamente baja (< 20%). , logra atravesar las barreras: cerebroespinal, placentaria y se han encontrado concentraciones en al leche materna
Metabolismo
Es un profármaco que sufre reacciones de biotransformación en el hígado
Eliminacion
Es principalmente excretado por vía renal, en forma de sus metabolitos y en menor grado como su forma parental, los valores medios de eliminación varían entre 6 y 12 horas en individuos sanos, los estudios de farmacocinética de MTZ en humanos muestran que en un periodo de 5 días, aproximadamente el 77% del medicamento es eliminado en la orina y el 14% es excretado en las heces
REACCIONES ADVERSAS
Los más comunes son cefalea, náusea, sequedad de la boca, y sabor metálico; ocasionalmente se presenta vómito, diarrea y dolor abdominal. mareo, vértigo y muy raramente, encefalopatía, convulsiones, incoordinación y ataxia
INTERACCIONES RELEVANTES
Es un inhibidor del CYP2C9 por lo que puede bloquear el metabolismo de los sustratos de esta isoenzima como son la tolbutamida, la S-warfarina, la fenitoína, el ibuprofeno y el flurbiprofen
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES RELEVANTES
El consumo simultaneo con alcohol provoca nauseas y rubor cutaneo (mejor conocido como efecto disulfiram, causado por la inhibici6n del metabolismo del etanol
EMBARAZO
En humanos se ha mostrado que a dosis terapéuticas de Metronidazol, este fármaco no presenta aparentemente ningún peligro teratogénico serio. De cualquier modo no se recomienda el tratamiento con MTZ durante el primer trimestre del embarazo, se encuentra en la categoría B
