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Mensah II : Le RETOUR Flashcards

1
Q

Que regroupent les termes “message ou signalisation cellulaire” ?

A

L’ensemble des processus qui conduisent à l’obtention de l’effet biologique d’une molécule informative suite à des modifications de différents paramètres dans le milieu intracellulaire des cellules cibles.

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Q

Quels sont les deux possibilités d’activation de cellule et comment exercent leurs activités ?

A

Attachement à des récepteurs nucléaires ou intracell : modifie expression des gènes.
Attachements à récepteurs externes : entraine cascade de reactions.

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3
Q

Qu’est-ce qui causera les effets biologiques de la messagerie intracell ?

A

Les modifications des concentrations intracellulaires des messagers seconds.

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4
Q

Donner les trois familles de messagers secondaires.

A

Nucléoides cycliques.
Dérivés du métabolisme des lipides (ex: phospholipides)
Les ions.

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5
Q

Quelles sont les trois familles de récepteurs dont l’activation mobilise les seconds messagers ?

A

GPCRs
Récepteurs enzyme
Récepteurs canaux.

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6
Q

Combien de domaines transmembranaires ont les GPCRs ?

A

7.

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7
Q

Que peut-il se passer avec les GPCRs qui peut aboutir à une 4e boucle ?

A

Des modifications post-traductionelles.

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8
Q

Quel premier GPCR est cloné ?

A

La Rhodopsine.

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9
Q

Quels peuvent être les effecteurs cibles des protéines G ?

A

Les enzymes, les canaux et les transporteurs.

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10
Q

Est-ce que la lumière peut activer un GPCR ?

A

Uep ! en se fixant sur la rhodopsine, dont le chromophore 11-cis rétinal qui active le récepteur.

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11
Q

Quels éléments peuvent activer GPCR ?

A 
Catécholamines
Peptides et chimiokines
Hormones et glycoprots
Glutamate et ca2+
Thrombine.
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12
Q

De combien de sous-unités sont formés la protéine G?

A

3 sous-unités associées.

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13
Q

Que se passe-t-il quand la GPCR est activée ?

A

GDP devient GTP, séparant les trois sous-unités

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14
Q

De quoi est effecteur l’Adenylate cyclase et que catalyse-elle?

A

Effecteur de GPCR.

Catalyse la synthèse du second messager AMPc a partir du ATP.

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15
Q

Combien de régions transmembranaire a Adenylate cyclase ?

A

12.

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16
Q

Que stimule l’AMPc ?

A

La protéine kinase 1.

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17
Q

de combien de sousunités est constituée la protéine kinase A inactive ?

A

2 su régulatrices et 2 catalytiques, soit 4 au total.

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18
Q

de combien de sousunités est constituée la protéine kinase A inactive ?

A

2 su régulatrices et 2 catalytiques, soit 4 au total.

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19
Q

Par quoi est-ce que le signal est éteint quand produit par l’AMPc ?

A

Quand elle est dégradée par une phosphodiestérase en 5’AMO.

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20
Q

C’est quoi la Quanylate Cyclase ?

A

C’est un autre effecteur des GPCR. Enzyme permettant la synthèse du GMPc en hydrolysant le GMP.

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21
Q

Que provoque une augmentation de la concentration intracell de GMPc ?

A

Active une protéine kinase G, qui phosphoryle diverses protéines.

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22
Q

Combien de sous unités pour pkG ?

A

2 régulatrices et 2 catalytiques.

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23
Q

Donner un exemple d’utilisation des pkG ?

A

créent des pompes à Calcium, pour contracter/relacher muscles lisses.

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24
Q

Qu’est-ce que la phospholipase C ?

A

Une enzyme qui hydrolyse les liaisons esters des phospholipides.

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25
Quels sont les 4 liaisons esters que l'ont peut trouver dans les phospholipides ?
entre acides gras et glcérol (2) Entre glycérol et phosphate. Entre phosphate et alcool. Rq : il y a 5 phospholipidases (A1 A2 B C et D)
26
Quels sont les trois types de phospholipases C ?
- La phospholipase Cβ, qui est activ€e par les r€cepteurs coupl€s aux prot€ines G ; - La phospholipase Cγ qui est activ€e par des r€cepteurs enzyme tyrosine kinase ; - La phospholipase Cδ qui est activ€e par l’IP3.
27
Quels sont les trois types de phospholipases C ?
- La phospholipase Cβ, qui est activ€e par les r€cepteurs coupl€s aux prot€ines G ; - La phospholipase Cγ qui est activ€e par des r€cepteurs enzyme tyrosine kinase ; - La phospholipase Cδ qui est activ€e par l’IP3.
28
Que se passe-t-il une fois que la Cbeta est activée ?
Transforme le PIP2 en DAG et IP3. L'IP3 active les canaux calcemique de l'ER : le Ca2+ sort de ses réserves et va dans cytosol.
29
L'IP3 peut etre phosphorylée en IP4. Que fait l'IP4 ?
Ouvre canaux calcium de la membrane plasmique, provoquant l'arrivée de Ca2+ extracell dans le milieu intracell.
30
Comment nomme-t-on l'élévation brusque de ca2+ dans le cytosol M
Le signal calcique.
31
Que provoque le signal calcique ?
Activation de plein de protéines calcium dép.
32
Qu'est-ce que la CALMODULINE
Protéine calcium dép qui active des kinases elles aussi calcium dep.
33
Quand est-ce que le signal induit par les phospholipases est éteint ?
Quand IP3 dégradé dans le cycle des phosphoinositide.
34
Quels canaux calciques sont insensibles à l'IP3 ?
Les canaux ryanodine.
35
Ou trouve-t-on les canaux ryanodine ?
On les trouve dans certaines cellules musculaires et dans cell pancréas exocrines.
36
A quel second messager répondent les récepteurs ryanodine ?
A l'ADP ribosyl cyclique.
37
Comment obtient-on de l'ADPribose cyclique ?
En hydrolysant du NAD+ par la ribosyl cyclase.
38
Définir canal.
C'est une protéine transmembranaire qui permet le passage a trvers une membrane de corps chimiques chargés (ions) dans le sens du gradient.
39
Les chaines d'acides aminé d'un canal...
Traversent plusieurs fois la membrane et ménagent une ouverture.
40
Qu'est-ce qu'un canal symport ?
Permet le passage de deux corps chimiques ensemble.
41
Qu'est-ce que le canal antiport ?
Permet le passage de deux corps chimiques dans un sens opposé.
42
Qu'est-ce qu'une pompe ?
Protéine transmembranaire qui permet le transport actif a travers la membrane de corps chimiques chargés a contre gradient. Consomme de l'énergie (ATP ou potentiel électrique membranaire)
43
La famille des récepteurs nicotinicoides. Comment sont ils composés ?
5 sous unités homologues.
44
Quels sont les deux types de récepteurs utilisés par l'L'acetylcholine.
Les récepteurs muscariniques (métabotropes) | Les récetpteurs nicotiniques (canaux)
45
Les récepteurs muscariniques et nicotiniques : quelle structures M
Ce sont des pentamères avec association de 4 sous unités homologues α, β, γ et δ.
46
Qu'est-ce que c'est que le GABA ?
C'est un neurotransmetteur inhibiteur du systeme nerveux central
47
Combien de récepteurs au GABA ?
3 : les R-GABAB mÄtabotropes et les R-GABAA et R-GABAC ionotropes.
48
quel est le comportement du récepteur R-GABAa selon les ions Cl ?
Il les laisse passer : c'est un influx d'ion Cl.
49
Qu'entend-on par récepteur GABA hyperpolarisant ?
C'est un récepteur qui peut provoquer un influx d'ions.
50
Est-ce que le récepteur GABA fait uniquement un influx d'ions ?
Nope, il se charge aussi de faire un exflus d'ions dans des conditions bien particulières. Il est alors dépolarisant.
51
Qu'est-ce que la bicuculine ?
C'est un compétiteur du GABA : se fixe sur un site propre des récepteurs GABA pour faire un effet antagoniste.
52
A part la bicuculine, qu'est-ce qui peut également influencer la fixation ou l'effet du GABA sur le récepteur ?
il existe des sites allostériques qui perment de changer ou inhiber l'effet du GABA sur le récepteur.
53
Le R-GABAc : quelles caracs par rapport au GABAa ?
Laisse aussi passer ions Cl. Aussi 5 sous unités, mais ρ . N'est pas antagonisé par bicuculine mais TPMPA.
54
Qu'est-ce que TPMPA ?
molécule antagonisant le signal du GABA sur les récepteurs R-GABAc.
55
Qu'est-ce que la PICROTOXINE ?
il s'agit d'un antagoniste non compétitif du GABA, ne se fixe pas sur site allostérique.
56
Quel type de site possèdent le R GABAa et R GABAc sur leurs domaines intracellulaire ?
Des sites de phosphorylation.
57
Qu'est-ce que récepteur NMDA ?
C'est un récepteur canal cationique activé par le glutamate.
58
Rappel : que fait le glutamate ?
c'est un excitateur du SNC.
59
Combien de sites de liaisons y a t il dans le NMDA ? Les nommer et avec quoi ils agissent.
site principal : interactions avec agonistes. site allostérique :fixe la glycine. site cationique intra-canal : fixe Mg2+. site des antagonistes non compet'.
60
Quels sont les agonistes et antagonistes du récepteur ? Quel effet a la glycine sur le récepteur NMDA?
agoniste : NMDA, L-Glutamate. Antagoniste : TCP, PCP. La glycine potentialise l'effet des agonistes.
61
Au repos quelle est la situation du récepteur ? comment en sortir ?
bloqué par les ions Mg2+ : dépolarisation fait sauter le bouchon et ouvre le canal.
62
Quel role pour le récepteur NMDA ? ou se situent donc ?
stimule MEMOIRE: antagoniste diminue donc perf cognitive.Se trouvent donc dans l'encéphale.
63
Comment fonctionnent les récepteurs-enzymes ?
En gros, la fixation du ligand sur le domaine extracell permet de stimuler une activité enzymatique dans le domaine intracell.
64
Rappeler les 4 types de récepteurs enzyme.
Tyrosine Kinase Tyrosine Phosphatase Sérine/Thréo Kinase Guanylate cyclase.
65
A quelle famille de protéine aèèartient les ligands des récepteurs tyrosine kinase ?
Ce sont des facteurs de croissance.
66
Quel récepteur est-ce que l'insuline utilise ?
Justement les tyrosine kinase.
67
En l'absence de ligand, comment sont constitué les récepteurs tyrosine kinase '
Sous forme de monomère, avec une SU alpha en extra cell reliée à une SU beta intracell par un pont disulfure.
68
Que se passe-t-il lors de la fixation de l'insuline sur le récepteur tyrosine kinase ?
induit une dimérisation du récepteur : deux sous unités alpha s'associent avec ponts disulphure et autophosphorisation du récepteur par activité tyrosine kinase.
69
Les récepteurs liant des protéines a activités enzymatiques : comment marchent ils et donner 3 exemples de molécules les utilisant.
Monomère qui devient dimère et active des protéines à activité enzymatique (généralement a activité TK), extérieures au récepteur. Cytokines, facteurs de croissance et prolactine l'utilisent.
70
D'une façon générale, comment fonctionnent les récepteurs nucléaires ?
Liés a des protéines chaperonnes modifiant le pliage.
71
Comment fonctionne un récepteur nucléaire avec HSP dessus ?
Ligand provoque séparation de HSP et le récepteur. La dimérisation alors induite permet la fixation sur les séquences nucléotidiques et la modification de la transcription.
72
donner les trois actions pour permettre de bloquer les actions des récepteurs nucléaires.
Inhibation de la dissotiation du HSP90. Inhibe liaison complexe ligand récepteur sur ADN. Inhibe activation des transcriptions.
73
un exemple d'inhibiteur de récepteur membranaire ?
RU486 -> progestérone
74
Quels sont les 4 mécanismes de désensibilisation des signaux induits par MI ?
1) enzymes spécifiques -> diminue concentration en agoniste 2) phosphorylation du domain intracell 3) internalisation/dégradation du complexe ligandrécepteur 4) Diminution de la population de récepteurs (par destruction ou freinage de synth)

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