Mensah II : Le RETOUR Flashcards

1
Q

Que regroupent les termes “message ou signalisation cellulaire” ?

A

L’ensemble des processus qui conduisent à l’obtention de l’effet biologique d’une molécule informative suite à des modifications de différents paramètres dans le milieu intracellulaire des cellules cibles.

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Q

Quels sont les deux possibilités d’activation de cellule et comment exercent leurs activités ?

A

Attachement à des récepteurs nucléaires ou intracell : modifie expression des gènes.
Attachements à récepteurs externes : entraine cascade de reactions.

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3
Q

Qu’est-ce qui causera les effets biologiques de la messagerie intracell ?

A

Les modifications des concentrations intracellulaires des messagers seconds.

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4
Q

Donner les trois familles de messagers secondaires.

A

Nucléoides cycliques.
Dérivés du métabolisme des lipides (ex: phospholipides)
Les ions.

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5
Q

Quelles sont les trois familles de récepteurs dont l’activation mobilise les seconds messagers ?

A

GPCRs
Récepteurs enzyme
Récepteurs canaux.

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6
Q

Combien de domaines transmembranaires ont les GPCRs ?

A

7.

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7
Q

Que peut-il se passer avec les GPCRs qui peut aboutir à une 4e boucle ?

A

Des modifications post-traductionelles.

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8
Q

Quel premier GPCR est cloné ?

A

La Rhodopsine.

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9
Q

Quels peuvent être les effecteurs cibles des protéines G ?

A

Les enzymes, les canaux et les transporteurs.

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10
Q

Est-ce que la lumière peut activer un GPCR ?

A

Uep ! en se fixant sur la rhodopsine, dont le chromophore 11-cis rétinal qui active le récepteur.

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11
Q

Quels éléments peuvent activer GPCR ?

A
Catécholamines
Peptides et chimiokines
Hormones et glycoprots
Glutamate et ca2+
Thrombine.
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12
Q

De combien de sous-unités sont formés la protéine G?

A

3 sous-unités associées.

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13
Q

Que se passe-t-il quand la GPCR est activée ?

A

GDP devient GTP, séparant les trois sous-unités

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14
Q

De quoi est effecteur l’Adenylate cyclase et que catalyse-elle?

A

Effecteur de GPCR.

Catalyse la synthèse du second messager AMPc a partir du ATP.

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15
Q

Combien de régions transmembranaire a Adenylate cyclase ?

A

12.

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16
Q

Que stimule l’AMPc ?

A

La protéine kinase 1.

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17
Q

de combien de sousunités est constituée la protéine kinase A inactive ?

A

2 su régulatrices et 2 catalytiques, soit 4 au total.

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18
Q

de combien de sousunités est constituée la protéine kinase A inactive ?

A

2 su régulatrices et 2 catalytiques, soit 4 au total.

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19
Q

Par quoi est-ce que le signal est éteint quand produit par l’AMPc ?

A

Quand elle est dégradée par une phosphodiestérase en 5’AMO.

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20
Q

C’est quoi la Quanylate Cyclase ?

A

C’est un autre effecteur des GPCR. Enzyme permettant la synthèse du GMPc en hydrolysant le GMP.

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21
Q

Que provoque une augmentation de la concentration intracell de GMPc ?

A

Active une protéine kinase G, qui phosphoryle diverses protéines.

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22
Q

Combien de sous unités pour pkG ?

A

2 régulatrices et 2 catalytiques.

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23
Q

Donner un exemple d’utilisation des pkG ?

A

créent des pompes à Calcium, pour contracter/relacher muscles lisses.

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24
Q

Qu’est-ce que la phospholipase C ?

A

Une enzyme qui hydrolyse les liaisons esters des phospholipides.

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25
Q

Quels sont les 4 liaisons esters que l’ont peut trouver dans les phospholipides ?

A

entre acides gras et glcérol (2)
Entre glycérol et phosphate.
Entre phosphate et alcool.
Rq : il y a 5 phospholipidases (A1 A2 B C et D)

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26
Q

Quels sont les trois types de phospholipases C ?

A
  • La phospholipase Cβ, qui est activ€e par les r€cepteurs coupl€s aux prot€ines G ;
  • La phospholipase Cγ qui est activ€e par des r€cepteurs enzyme tyrosine kinase ;
  • La phospholipase Cδ qui est activ€e par l’IP3.
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27
Q

Quels sont les trois types de phospholipases C ?

A
  • La phospholipase Cβ, qui est activ€e par les r€cepteurs coupl€s aux prot€ines G ;
  • La phospholipase Cγ qui est activ€e par des r€cepteurs enzyme tyrosine kinase ;
  • La phospholipase Cδ qui est activ€e par l’IP3.
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28
Q

Que se passe-t-il une fois que la Cbeta est activée ?

A

Transforme le PIP2 en DAG et IP3. L’IP3 active les canaux calcemique de l’ER : le Ca2+ sort de ses réserves et va dans cytosol.

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29
Q

L’IP3 peut etre phosphorylée en IP4. Que fait l’IP4 ?

A

Ouvre canaux calcium de la membrane plasmique, provoquant l’arrivée de Ca2+ extracell dans le milieu intracell.

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30
Q

Comment nomme-t-on l’élévation brusque de ca2+ dans le cytosol M

A

Le signal calcique.

31
Q

Que provoque le signal calcique ?

A

Activation de plein de protéines calcium dép.

32
Q

Qu’est-ce que la CALMODULINE

A

Protéine calcium dép qui active des kinases elles aussi calcium dep.

33
Q

Quand est-ce que le signal induit par les phospholipases est éteint ?

A

Quand IP3 dégradé dans le cycle des phosphoinositide.

34
Q

Quels canaux calciques sont insensibles à l’IP3 ?

A

Les canaux ryanodine.

35
Q

Ou trouve-t-on les canaux ryanodine ?

A

On les trouve dans certaines cellules musculaires et dans cell pancréas exocrines.

36
Q

A quel second messager répondent les récepteurs ryanodine ?

A

A l’ADP ribosyl cyclique.

37
Q

Comment obtient-on de l’ADPribose cyclique ?

A

En hydrolysant du NAD+ par la ribosyl cyclase.

38
Q

Définir canal.

A

C’est une protéine transmembranaire qui permet le passage a trvers une membrane de corps chimiques chargés (ions) dans le sens du gradient.

39
Q

Les chaines d’acides aminé d’un canal…

A

Traversent plusieurs fois la membrane et ménagent une ouverture.

40
Q

Qu’est-ce qu’un canal symport ?

A

Permet le passage de deux corps chimiques ensemble.

41
Q

Qu’est-ce que le canal antiport ?

A

Permet le passage de deux corps chimiques dans un sens opposé.

42
Q

Qu’est-ce qu’une pompe ?

A

Protéine transmembranaire qui permet le transport actif a travers la membrane de corps chimiques chargés a contre gradient. Consomme de l’énergie (ATP ou potentiel électrique membranaire)

43
Q

La famille des récepteurs nicotinicoides. Comment sont ils composés ?

A

5 sous unités homologues.

44
Q

Quels sont les deux types de récepteurs utilisés par l’L’acetylcholine.

A

Les récepteurs muscariniques (métabotropes)

Les récetpteurs nicotiniques (canaux)

45
Q

Les récepteurs muscariniques et nicotiniques : quelle structures M

A

Ce sont des pentamères avec association de 4 sous unités homologues α, β, γ et δ.

46
Q

Qu’est-ce que c’est que le GABA ?

A

C’est un neurotransmetteur inhibiteur du systeme nerveux central

47
Q

Combien de récepteurs au GABA ?

A

3 : les R-GABAB mÄtabotropes
et les R-GABAA
et R-GABAC ionotropes.

48
Q

quel est le comportement du récepteur R-GABAa selon les ions Cl ?

A

Il les laisse passer : c’est un influx d’ion Cl.

49
Q

Qu’entend-on par récepteur GABA hyperpolarisant ?

A

C’est un récepteur qui peut provoquer un influx d’ions.

50
Q

Est-ce que le récepteur GABA fait uniquement un influx d’ions ?

A

Nope, il se charge aussi de faire un exflus d’ions dans des conditions bien particulières. Il est alors dépolarisant.

51
Q

Qu’est-ce que la bicuculine ?

A

C’est un compétiteur du GABA : se fixe sur un site propre des récepteurs GABA pour faire un effet antagoniste.

52
Q

A part la bicuculine, qu’est-ce qui peut également influencer la fixation ou l’effet du GABA sur le récepteur ?

A

il existe des sites allostériques qui perment de changer ou inhiber l’effet du GABA sur le récepteur.

53
Q

Le R-GABAc : quelles caracs par rapport au GABAa ?

A

Laisse aussi passer ions Cl. Aussi 5 sous unités, mais ρ
.
N’est pas antagonisé par bicuculine mais TPMPA.

54
Q

Qu’est-ce que TPMPA ?

A

molécule antagonisant le signal du GABA sur les récepteurs R-GABAc.

55
Q

Qu’est-ce que la PICROTOXINE ?

A

il s’agit d’un antagoniste non compétitif du GABA, ne se fixe pas sur site allostérique.

56
Q

Quel type de site possèdent le R GABAa et R GABAc sur leurs domaines intracellulaire ?

A

Des sites de phosphorylation.

57
Q

Qu’est-ce que récepteur NMDA ?

A

C’est un récepteur canal cationique activé par le glutamate.

58
Q

Rappel : que fait le glutamate ?

A

c’est un excitateur du SNC.

59
Q

Combien de sites de liaisons y a t il dans le NMDA ? Les nommer et avec quoi ils agissent.

A

site principal : interactions avec agonistes.
site allostérique :fixe la glycine.
site cationique intra-canal : fixe Mg2+.
site des antagonistes non compet’.

60
Q

Quels sont les agonistes et antagonistes du récepteur ? Quel effet a la glycine sur le récepteur NMDA?

A

agoniste : NMDA, L-Glutamate.
Antagoniste : TCP, PCP.

La glycine potentialise l’effet des agonistes.

61
Q

Au repos quelle est la situation du récepteur ? comment en sortir ?

A

bloqué par les ions Mg2+ : dépolarisation fait sauter le bouchon et ouvre le canal.

62
Q

Quel role pour le récepteur NMDA ? ou se situent donc ?

A

stimule MEMOIRE: antagoniste diminue donc perf cognitive.Se trouvent donc dans l’encéphale.

63
Q

Comment fonctionnent les récepteurs-enzymes ?

A

En gros, la fixation du ligand sur le domaine extracell permet de stimuler une activité enzymatique dans le domaine intracell.

64
Q

Rappeler les 4 types de récepteurs enzyme.

A

Tyrosine Kinase
Tyrosine Phosphatase
Sérine/Thréo Kinase
Guanylate cyclase.

65
Q

A quelle famille de protéine aèèartient les ligands des récepteurs tyrosine kinase ?

A

Ce sont des facteurs de croissance.

66
Q

Quel récepteur est-ce que l’insuline utilise ?

A

Justement les tyrosine kinase.

67
Q

En l’absence de ligand, comment sont constitué les récepteurs tyrosine kinase ‘

A

Sous forme de monomère, avec une SU alpha en extra cell reliée à une SU beta intracell par un pont disulfure.

68
Q

Que se passe-t-il lors de la fixation de l’insuline sur le récepteur tyrosine kinase ?

A

induit une dimérisation du récepteur : deux sous unités alpha s’associent avec ponts disulphure et autophosphorisation du récepteur par activité tyrosine kinase.

69
Q

Les récepteurs liant des protéines a activités enzymatiques : comment marchent ils et donner 3 exemples de molécules les utilisant.

A

Monomère qui devient dimère et active des protéines à activité enzymatique (généralement a activité TK), extérieures au récepteur.
Cytokines, facteurs de croissance et prolactine l’utilisent.

70
Q

D’une façon générale, comment fonctionnent les récepteurs nucléaires ?

A

Liés a des protéines chaperonnes modifiant le pliage.

71
Q

Comment fonctionne un récepteur nucléaire avec HSP dessus ?

A

Ligand provoque séparation de HSP et le récepteur. La dimérisation alors induite permet la fixation sur les séquences nucléotidiques et la modification de la transcription.

72
Q

donner les trois actions pour permettre de bloquer les actions des récepteurs nucléaires.

A

Inhibation de la dissotiation du HSP90.
Inhibe liaison complexe ligand récepteur sur ADN.
Inhibe activation des transcriptions.

73
Q

un exemple d’inhibiteur de récepteur membranaire ?

A

RU486 -> progestérone

74
Q

Quels sont les 4 mécanismes de désensibilisation des signaux induits par MI ?

A

1) enzymes spécifiques -> diminue concentration en agoniste
2) phosphorylation du domain intracell
3) internalisation/dégradation du complexe ligandrécepteur
4) Diminution de la population de récepteurs (par destruction ou freinage de synth)