meds 1 Flashcards
parasympatomimeetti supistaa silmän sädelihasta, glaukoomaan, aiheuttaa mioosia
Pilokarpiini
muskariiniagonisti, lievä parasympatomimeetti, areca pähkinästä, alzheimeriin
arekoliini
kompetetiivinien antikoliiniesteraasi, kompetitoivan nondepolarisoivan lihasrelaksantin kumoaminen
neostigmiini
antikoliiniesteraasi, calabar pavusta ja manchineel puusta, glaukoomaan
fysostigmiini
antikoliiniesteraasi, masennuslääke, keskushermostoa stimuloiva, alzheimeriin
rivastigmiini
antikolinergi, muskariinireseptorisalpaaja (ja suurilla annoksilla nikotiinireseptorisalpaaja). atropa belladonasta (myrkkykoisosta). anestesian esilääkitys, lihasrelaksaationi kumous, organofosfaatti-/antikoliiniesteraasimyrkytykset, bradykardia
atropiini
B2 agonisti, astmalääke
salbutamoli
A1 agonisti, supistaa verisuonia, nuhalääke
ksylometatsoliini
A1 agonisti, mydriaatti, ei aiheuta akkomodaatiohalvausta, hypotension hoitoon yleisanestesian aikana
ei imettävälle
Fenyyliefriini
alfa1 salpaaja, kohonneeseen verenpaineeseen ja virtsaamisvaikeuteen, haitta posturaalinen hypotensio
pratsosiini
histamiinin vapauttamisen estäjä, silmätippa, allergiseen konjunktiviittiin (sidekalvotulehdukseen), estää syöttösolujen degranulaation (jyvässolujen sisällön vapautumisen)
dinatriumkromoglikaatti
histamiinin vapautumisen estäjä, inhaloitava astmalääke
nedokromiili
I polven antihistamiini, nokkosihottumaan, kutinaan ja ahdistuneisuuteen
hydroksitsiini
II polven antihistamiini, nokkosihottumaan ja allergiseen nuhaan
Setiritsiini
III polven antihistamiini allergiseen nuhaan ja nokkosihottumaan
bilastiini
tulehduskipulääke ja antikoagulantti, irriversiibeli COX asetylaatio
asetyylisalisyylihappo, ASA
tulehduskipulääke, epäselektiivinen COX inhibitori
ibuprofeeni
tulehduskipulääke, COX2 selektiivinen
selekoksibi
tulehduskipulääke erikoisuus, vähemmän NSAID haittoja, (huom. maksatoksisuus alkoholistien CYP2E1 induktio ja glutadioni depleetio), endokannabinoidi, epäsuora COX esto, aktiivinen metaboliitti (FAAH entsyymin kautta) AM404 joka anandamidin membraanitransportteri ja TRPV1 ja CB1 vaikutuksia lisäävä kivunlievittäjä.
parasetamoli
vastalääke parasetamolin yliannostuksen maksan konjugaatiokyvyn kyllästymiseen ja maksavaurioon. kärpässienimyrkytykseen. Kuten glutationi sen SH-ryhmä inaktivoi reaktiivisia molekyylejä.
N-asetyylikysteiini
glukokortikoidi, kortikosteroidi, anti-inflammatorinen
hydrokortisoni
solunsalpaaja, ensisijainen reumalääke, foolihapon antagonisti (estää solujakautumista), anti-inflammatorinen ja immunosuppressiivinen. Iso annos syöpään.
huono imeytyminen
Huom. munuaisten vajaatoiminta, tubulussekreetiota estävät lääkkeet, maksatoksisuus, infektioalttius ja luuydinsupressio
metotreksaatti
aihiolääke metaboliiteille sulfapyrdiini + 5-aminosalisyylihappo, paikallisesti anti-inflammatorinen, reumaan ja haavaiseen paksusuoleen
paljon haittoja
sulfasalatsiini
humaani dimeeri fuusioproteiini, sitoo 2 TNF-a-molekyyliä, reumaan
Etanersepti
kiinnittyy solun siklofiliiniproteiiniin ja estää kalsineuriini-entsyymiä jolloin IL-2,4, TNF-a ja IFN-y tuotanto hidastuu, lymfosyyttitoiminta (varsinkin T) hidastuu. reumaan
huom. syöpäriski, munuaistoksisuus ja lääkeinteraktiot. ei raskaille tai imettäville
siklosporiini
estää hajottavien entsyymien vapautumista, sitoo radikaaleja ja säätelee lymfosyyttitoimintaa. reumaan, malariaan etc.
huom. retina pigmentaatio, CNS ja GI haitat, teho voi heikentyä käytön kanssa
hydroksiklorokiini
leukotrieenireseptorisalpaaja, astmaan, ASA-herkkään astmaan
montelukasti
biologinen anti-IgE-vasta-aine, IgE ei sitoudu syöttösoluihin, allergiseen astmaan
omalitsumabi
anti-IL5 vasta-aine (IL5 säätelee eosinofiilien kasvua), vaikeaan eosinofiiliseen astmaan
mepolitsumabi
estää fosfodiesteraasia, vaik. cAMP-cGMP tasapainoon, Ca vähenee, adenosiinireseptorien esto. lievästi anti-inflammatorinen ja relaksoi sileää lihasta. lisää muskosiliaarista puhdistumaa ja stimuloi hengitystä. Astmaan
teofylliini
IL-1 reseptori antagonisti, reumaan
anakinra
IL-6 reseptori salpaaja
tosilitsumabi
tuhoaa B-lymfosyyttejä. Nivelreumaan.
sitoutuu transmembraaniseen CD20 antigeeniin, jota on vain normaaleissa ja malignanteissa B-symfosyyttisoluissa.
polyangiittiin, pemfigukseen, krooniseen lymfaattiseen leukemiaan, non-hodgkin lymfoomaan.
Rituksimabi
systeeminen antihistamiini, valikoivast periferia vaikutteinen. allergiseen nuhaan ja urtikariaan
Loratadiini
glukokortikoidi. Käyttö allergiset tilat, reuma, käärmeenpurema, injektiona vakaviin allergisiin tiloihin
(metyyli)prednisoloni
ilokaasu, heikko anesteetti ja hyvä analgeetti
toimii kilpailemattomalla NMDA-R supressiolla, aktivoimalla GABA(a):ta ja vapauttamalla opioideja
typpioksiduuli
yleisanesteetti kaasu, lisää GABA(a) aktiivisuutta, voi aiheuttaa verenpaineen alenemista ja herkistää rytmihäiriölle, päiväanestesiassa (veriliukoisuuden takia)
huom. vaihteleva annostus
sevofluraani
laskimoanasteetti mutta ei analgesiaan, lisää GABA(a) aktiivisuutta, ei sekavuutta herätessä, päiväkirurgiaan ja epilepsiakouristukseen
huom. voi aiheuttaa kirvelyä suonessa, alentaa verenpainetta ja lamaa hengitystä
propofoli
laskimoanasteetti, dissosiatiivinen (ei lamaa hengitystä tai verenkiertoa), vaikutus NMDA-reseptoria salpaavasti
huom. herätessä negatiivista tuntemusta, sekavuutta ja eläviä unia
ketamiini
opiaatti, puolisynt. morfiinin johdos, hyvä p.o. hyötyosuus, metabolia CYP2D6 ja 3A4
vähemmän kutinna, hallusinaatioita ja painajaisia kuin morfiinilla. Yleisin post-op. opioidi, monta antotapaa
oksikodoni
oopiumalkaloidi, oopiumiunikon kuivassa mairtaisnesteessä 10%, krooniseen kipuun hitaasti vapautuvana valmisteena
hyotyisyys p.o. vähäinen, aktiivinen metaboliitti morfiini-6-glukuronidi (kumuloituu munuaisen vajaatoiminnassa), vaste yksilöööinen.
morfiini
opiaatti, osittainen agonisti (estää muiden opiaattien vaik, käyttö myös opiaattivieroitukseen), annosteluu suuhun (ei p.o., jää suuhun). vähemmän ummetusta ja dysforiaa vs muut opiaatit
buprenorfiini
opiaatti, metyylimorfiini, oopiumunikosta tai morfiinia metyloimalla, käyttö yhdistelmävalmisteissa (teho yksin huono). metaboloituu morfiiniksi 10% (CYP2D6)
Kodeiini
opiaatti, morfiinia tehokkaampi ja hieman vähemmän ummetusta, lyhytvaik., CYP3A4 metabolia, miniskuaalinen hyötyosuus p.o. (muut annostelut), kroonisen kivun potilaille depotlaastari.
fentanyyli
heikko opiaatti, synteettinen kodeiinijohdos, raseeminen seos (- estää NA takaisinottoa, + on heikko opioidireseptoriagonisti ja estää serotoniinin takaisinottoa sekä lisää sen vapautumista), metaboliitti O-desmeyylitramadoli voimakkaampi opioidi, krooniseen neurogeeniseen kipuun, vähemmän riippuvuutta
ei tarpeeksi tehoa syöpäkipuhoitoon
tramadoli
opioidiantagonisti, opioidimyrkytykseen ja ummetuksen estoon
naloksoni
opioidiantagonisteja narkomaanien ja alkoholistien vieroitushoitoon
naltreksoni ja nalmefeeni
puudute, käyttö liuoksina lyhyisiin toimenpiteisiin, nopea vaik. alku ja keskipitk. kesto, antiarytminen
lidokaiini
puudute, voimakas ja pitkä vaik. joka alkaa hitaammin kuin lidokaiinin, epiduraalipuudutus ja erityspuudutus (motoriset säikeet puuduttuvat heikommin)
Raseeminen seos toksinen, R-muoto sitoutuu sydämen Na+ kanaviin, S-isomeeri vähemmän toksinen
bupivakaiini
Ca2+ L kanavan salpaaja, toissijaisia epilepsialääkkeitä, neuropaattiseen kipuun ja ahdistuneisuushäiriöön
gabapentiini, pregabaliini
Ca2+ T kanavan salpaaja, yleistyneisiin poissaolokohtauksiin
etosuksimidi
AMPA-reseptorin salpaaja (glutamaattireseptori), epilepsian lisälääke
Perampaneeli
K+ kanava-agonisti, vain erikoistilanteisissa epilepsia ja tapaisissa taudeissa
Retigabiini
vähentää GABA:n hajoitusta, epilepsiaan
vigabatriini
vähentää GABA:n takaisinottoa, epilepsian lisälääke
tiagabiini
salpaa Na+ ja Ca2+ L kanavia, vahvistaa GABA transmissiota ja rajoittaa glutamaatin vaikutusta, epilepsiaan, Lennox-gastaut’n oireyhytmään ja migreenin estohoitoon. sikiön huuli-suulakihalkion riski nousee
topiramaatti
Salpaa Na+ ja Ca2+ T kanavia, vahvistaa GABA:a (estää hajoamista ja lisää reseptoreita), neuroprotektiivinen(? histonideasetylaation esto). Yleinen epilepsian ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön lääke. ei fertiili-ikäisille naispuolisille
huom. painonnousu, vatsavaivat, hormonihäiriöt, hiustenlähtö
Valproiinihappo
stimuloi GABA-beta-reseptoreja
estää kouristuksia ja vähentää kipua
baklofeeni
kilpailee bentsodiatsepiinireseptorista
bentsodiatsepiinien vaikutuksen kumoamiseen
flumatseniili
juoppohulluuteen ja stimulanttiyliannostukseen, lovottomuuteen
diatsepaami
estää 5-HT ja NA takaisinottoa sekä heikosta D:n takaisinottoa, vähentää beeta-adrenergistä aktiivisuutta, myös aktiivinen metaboliitti ODV, masennukseen, ahdistuneisuuteen ja paniikihäiriöihin.
huom. QTc-ajan pidentyminen, metabolia CYP2D6 ja 3A4 kautta
venlafaksiini
5-HT1A reseptoriagonisti ja D2, D3 ja D4 reseptoriantagonismia. metaboliitti piperatsiini alfa2 reseptoriantagonisti. ahdistuneisuushäiriöön
buspironi
L-isomeeri on kompetetiivinen, epäselektiivinen beetasalpaaja. Lisää hapen sitoutumista hemoglobiiniin punasoluissa, vähentää verihiutaleitten aggregoitumista
angina pectoris:iin, sydänongelmiin (ei fyysisiin vaan toiminnallisiin), tyreotoksikoosiin, digitalisintoksikaatio, etc.
yhtäkkinen lopetus voi hyperaggregoida verihiutaleita. ei astma tai COPD potilaille,
propranololi
matkii kehon käpyrauhasen tuottaman hormonin vaikutusta yö-valve rytmissä. haittoja painajaiset, päänsärky, huimaus, uneliaisuus, insuliinierityksen väheneminen
melatoniini
agonisoi GABA-omega-(BZ1 ja BZ2)- makromolekyylireseptorikompleksia, joka säätää kloridianionikanavan avautumista
lyhytaikaiseen unettomuuteen. Suurina annoksina estää kouristuksia, rentouttaa lihaksia ja on anksiolyytti mutta tähän ei nyt käyttöä
tsolpideemi
lihasrelaksantii, alfa 2 agonisti, vähentää epäsuorasti glutamatergistä tiedonvälitystä selkäytimessä. paremmin siedetty kuin bentsodiatsepiinit, metabolia CYP1A2 kautta.
haittoja matala verenpaine, hypotensio, väsymys, additiivinen vaikutus muiden depressanttien kanssa, antikolinergi (kuivaa suuta).
titsanidiini
muskariinireseptori antagonisti, NMDA-antagonisti, H1-antagonisti, Na+ kanavasalpaaja. Huom. toksisuus, CYP2B6 inhibiittorisuus. lihasrelaksantti
orfenadriini
GABA-analogi, sitoutuu jänniteherkkien kalsiumkanavien lisäalayksikköön
neuropaattiseen kipuun, epilepsiaan ja ahdistuneisuushäiriöön
pregabaliini
fytokannabinoidi, CB1 ja CB2 osittaisagonisti, analgeetti, anksiolyytti, vähentää spastisuutta, anti-inflammatorinen (CB2), psykoaktiivinen (osa vaik. vähenee käytössä), haitta akuutin muistin ongelmat. ei yleensä yksin (huono vaste yksin). MS potilaille, neuropaattiseen kipuun. paras teho titraten vaporisoimalla. voi laukaista ensipsykoosin
tetrahydrokannabinoli THC
fytokannabinoidi, CB1 ja CB2 antagonisti (pieni affiniteetti), TRPV1 agonisti, 5-HT1A agonisti, FAAH entsyymin inhibiittori (yleensä eliminoi endokannabinoideja, lisää anandamidin vastetta), vähentää THC:n psykoaktiivista vaikutusta. Antiepileptinen ja antipsykoottinen. haittoina ripuli ja sedaatio. MS potilaille ja neuropaattiseen kipuun. paras teho titraten vaporisoimalla.
kannabidioli CBD
salpaa dopamiinireseptoreja suurella affiniteetilla D4:ään. Anti: alfa-adrenerginen, kolinerginen, histamiininen ja serotonerginen
hoitoresistenttiin skitsofreniaan ja parkinsonintaudin psykoosiin
klotsapiini
vaskulaarisen 5-HT1 reseptorin agonisti, supistaa kaulavaltimoa ja estää kolmoishermon aktiviteettia
migreenin akuuttiin hoitoon
sumatriptaani
5-HT3-reseptori antagonisti
solunsalpaaja, posto-op ja sädehoidon pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon myös parikuukautisilla
ondansetroni
dopamiinireseptorisalpaaja, lisää GI-kanavan motiliteettia
pahoinvointiin ja oksenteluun nuorimmiltaan 1-vuotiailla
metoklopramidi
SSRI (mun :)) masennukseen, pakko-oireisiin ja bulimia nervosaan (vähentää ahmimis ja oksentamistarvetta)
fluoksetiini
trisyklinen masennuslääke, epäselektiivinen monoamiinien takaisinoton estäjä
Masennukseen, neuropaattiseen kipuun, jännityspäänsäryn estoon, migreenin estoon ja lasten yökasteluun.
estää Na, K ja NMDA-kanavien toimintaa. Ei maksasairaille tai alle 6V:lle. metabolia sytokromi P450 isoentsyymien kautta (CYP2D6 ja 2C19), sedatoiva, painoa nostava, sydänvaikutuksia.
amitriptyliini
presynaptinen alfa2-antagonisti, lisää 5-HT ja NA aktiivisuutta, S+ enantiomeeri salpaa alfa2 ja 5-HT2 reseptoreja, R- enantiomeeri salpaa 5-HT3 reseptoreja, H1 antagonisti. Masennukseen, väsyttää, ei pediatrisille potilaille (ei hyötyä), aiheuttaa painonnousua
Nostaa INR arvoja, metabolia CYP3A4 kautta
mirtatsapiini
Maltillinen serotoniinin takaisnoton estäjä, 5-HT1A agonismia, salpaa 5-HT2A alfa1,2 ja H1 reseptoreja. lievemmät SSRI haitat. unilääke, masennuslääke, sedatiivinen.
tratsodoni
D ja NA takaisinoton estäjä, aktiivinen metaboliitti, ei-kilpaileva nikotiinireseptoriantagonisti.
huom. alentaa kouristuskynnystä
bupropioni
5-HT salpaus paitsi 5-HT1A ja B agonismia, serotoniinin ja NA takaisinoton estoa, lisää välittäjäaineiden vapautumista, masennuksenhoitoon
vortioksetiini
MAO-a entsyymin reversiibeli estäjä, hypertension riski
moklobemidi
potentti MT1 ja MT2 reseptoriagonisti, 5-HT2C antagonismi (yleensä vähentää NA ja D vapautumista), voi kohottaa maksa-arvoja
agomelatiini
glutamaatireseptori NMDA salpaus ja AMPA aktivaatio, 5-HT3 potentointia ja koliiniesteraasin estoa, i.v. nope vaste käyttö sairaalassa anestesiaan
ketamiini
kaksoissuuntaiseen mielialahäiriöön, vähentää itsemurhayrityksiä ja impulsiivisuutta. luullaan tasapainottavan välittäjäaineita ja muita vaikutuksia, ei sydämen vajaatoiminnaisille, diureetiit ja ACE estäjät vaik. pitoisuuteen
litium
NA ja D vapautus ja takaisinoton esto, vireystilan ylläpito, käyttö ADHD:hen
(metamfetamiini ei lääkekäyttöä) lääkemuoto deksamfetamiini
DA ja NA vapauttaja ja RI, Na+ kanava salpaaja, puuduttaa, Ca2+ kanavasalpaaja, sydänvaik., metaboliiteista osa aktiivisia, letaaliannos vaihtelee, huume ei lääkekäyttöä
kokaiini
psykoottisuuteen, D reseptoriantagonisti
haloperidoli
vapauttaa serotoniinia, DA ja NA vaik., ruumiinlämpö nousee herkästi liikeessä, empatogeeninen amfetamiinijohdos, ei lääkekäyttöä
ekstaasi ; MDMA ; MDA
alkoholismiin, aih. antabusreaktiota alkoholin kanssa kun asetaldehydi ei metaboloidu
disulfiraani
teratogeeninen epilepsialääke
karbamatsepiini
tiatsepiini ja oksepiini, hyvin laaja vaikutus, skitsofreniaan ja maniavaiheiden hoitoon, estohoitoon jos toimi
ei lapsille, mieluusti ei raskaa vauvan riippuvuusoireiden takia, ei imettäville, painonnousu, uneliaisuus
olantsapiini
psykoosilääke, D2 ja 5-HT1A reseptoriagonismi ja 5-HT2A antogonismi,skitsofreniaan ja tyypin I kaksisuuntaiseen mialialahäiriöön
alle 13 vuotiaille vain hetkelliseen maniahoitoon, saattaa tehostaa verenpainelääkkeen vaikutusta alfa1 sapaamisen vuoksi. väsyttää.
aripipratsoli
parkinsonin taudin ensisijais hoito, dopamiinin esiaste joka muutuu dopamiiniksi, vaatii aktiivista kuljetusta suolessa ja veriaivoesteessä. Mukana usein DDC ja COMT:in estäjät jottei muuttuisi jo aivojen ulkopuolella koska dopamiini ei läpäise veri-aivoestettä
levodopa
perifeerinen DDC (dopadekarboksylaasin) estäjä, ei pääse aivoihin
karbidopa
COMT (katekoli-oksi-metyylitransferaasin) estäjä, ei pääse aivoihin
entakaponi ja opikaponi
MAO-B estäjä parkinsonin tautiin, estää dopamiinin metaboliaa
selegiliini ja rasagiliini
dopamiinireseptoriagonisti, sitoutuu D2 ja 3, parkinsonintautiin ja levottomat jalat oireyhtymään
pramipeksoli
viruslääke, käyttö parkinsonin hoidossa
amatadiini
bentsodiatsepiinin kaltainen lääke, stimuloi GABAa-reseptoreja, hypnootti, sedatiivi, anksiolyytti, lihasrelaksantii ja antikonvulsantti, käyttö unilääkkeenä
ei jos myasthenia gravis, hengitysvajaus, uniapnea tai maksan vajaatoiminta. lyhytaikaiseen hoitoon. Alkoholin kanssa extra sedaatio (ei suositella). Huom. opioidejen kanssa hengityslamariski. ei lapsille, raskaille tai imettäville. yleisiä haittoja vain uneliaisuus, makuhäiriö ja suun kuivuminen.
tsopikoloni
bentsodiatsepiinijohdannainen, sitoutuu GABAa-reseptorikompleksin bentsodiatsepiinireseptoriin ja tehostaa sen neurotransmissiota estävää vaikutusta, unettomuuteen ja ahdistuneisuuteen
ei jos uniapnea, myasthenia gravis (lihasheikkous), hengitysvajaus tai vaikea maksan vajaatoiminta. ei raskaille jos voi välttää, imetyksessä ennen pisitntä imetystaukoa, ei pediatrisille potilaille. Väsyttää.
tematsepaami
dopamiiniagonisti, aktivoi caudatum-putamenin D1-3 reseptoreja, depotlaastari, parkinsonin tautiin ja levottomatjalat oireyhtymään
ei raskaudenaikana tai imettämisen aikana
rotigotiini
SSRI, masennukseen ja ahdistuneisuuteen, pidentää QT-aika, metabolia pääasiassa CYP2C19 kautta, on CYP2D6 estäjä
essitalopraami
amfetamiinijohdokset, huumeita
heroiini ja kokaiini
herättävä lääkeaine jolla ei lääkekäyttöä. Synteettinen ja helpohko tehdä. Lisää D vapautumista accubens-tumakkeessa, vapauttaa NA varastorakkuloistaan. Helposti toksinen.
amfetamiini
