MEDICATIA ANTIDIABETICA

Question 1

CLASA MEDICAMENTOASA GLIBENCLAMID

GENERATIE

Answer 1

DERIVATI DE SULFONILUREE
GENERATIA II

Question 2

FARMACOCINETICA GLIBENCLAMID

Answer 2

ABS-rapida, dupa adm orala
DISTR- SE LEAGA DE PP
METAB- hepatica, f rapida
ELIM- biliara

!! TREC BARIERA PLACENTARA SI LAPTELE MATERN

Question 3

MECAN DE ACTIUNE GLIBENCLAMIDA

Answer 3

• dependent de prezenţa insulinei: se leagă printr-un
  singur situs de receptorii specifici (receptori SUR-1)
  situaţi pe suprafaţacelulelor beta, unde inhibă K+-ATPaza, determinând depolarizare, deschiderea canalelor de Ca2+-voltaj dependente şi secreţie rapidă de insulină preformată (exocitoza masivă a veziculelor);
• închid canalele de K+ ATP-dependente în celule
  extrapancreatice (profil de reacții adverse).

Question 4

REACTII ADVERSE GLIBENCLAMIDA

Answer 4

• Hipoglicemie
• Creştere ponderală
• Acuze gastrointestinale
• Alergie
• Afectarea hematopoezei
• “Rezistenţă tardivă” - Toleranţă

Question 5

CONTRAINDICATII GLIBENCLAMIDA

Answer 5

• Sarcină, alăptare;
• Insuficienţa hepatică şi renală gravă;
• Prudenţă la vârstnici (mai ales în cazul administrării preparatelor cu durată lungă de acţiune).

Question 6

CLASA MEDICAMNTOASA METFORMINA

Answer 6

BIGUANIDE

Question 7

MECANISM DE ACTIUNE METFORMINA

Answer 7

• scade producția de glucoză hepatică prin activarea AMPK
• Stimulează glicoliza tisulară (mai ales glicoliza anaerobă) şi captarea glucozei;
• Inhibă gluconeogeneza hepatică şi renală;
• Scad absorbţia glucozei din intestin şi diminuă pofta de mâncare (!);
• Scad nivelul glucagonului.

Question 8

FARMACOCINETICA METFORMINA

Answer 8

ABS- buna pe cale orala
DISTR- NU SE LEAGA DE PP
METAB- NU SE METAB
ELIM- nemodificate, pe cale renala

Question 9

INDICATII METFORMINA

Answer 9

• Controlul hiperglicemiei postprandiale la diabeticii de tip 2 obezi, singure sau în asociere cu alte non-secretagoge, secretagoge, insulină;
• Pentru prevenirea DZ tip 2 la persoanele obeze;
• La femeile cu sindrom de ovare polichistice (SOP).

Question 10

REACTII ADVERSE METFORMINA

Answer 10

• Anorexie, gust metalic, diaree, anemie megaloblastică;
• Acidoză lactică (foarte rară, poate fi letală) – risc crescut în stări hipoxice cronice (afecţiuni pulmonare şi cardiace grave).

Question 11

CONTRAINDICATII ALE METFORMINEI

Answer 11

• Insuficiență hepa;că și renală;
• Alcoolism cronic, pancrea;tă;
• Sarcină, alăptare;
• tratamentul se oprește înainte
  de explorări cu substanțe de
  contrast.

Question 12

CLASA MEDICAMENTOASA PENTRU
DAPAGLIFOZINA
EMPAGLIFOZINA

Answer 12

INHIBITORI AI CO-TRANSPORTORULUI
MECANISM DE ACŢIUNE: SGLT2

Question 13

MECANISM DE ACTIUNE DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA

Answer 13

• inhibă reabsorbția glucozei la nivel renal și scad glicemia;
• produc diureză osmotică (prin inhibarea reabsorbției glucozei)–> SCADE TA (scădere ușoară)

Question 14

INDICATII DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA

+AVANTAJE

Answer 14

• diabetul de tip 2; nu este recomandat pentru tratamentul diabetului de tip 1 sau pentru tratamentul cetoacidozei diabetice ;
• avantaje:
• pierdere în greutate (2-3 kg) –acționează ca un diuretic osmotic;
• risc minim de hipoglicemie (în monoterpie, asociere cu biguanide);
• scăderea moderată a TA (de elecție la diabeticii cu insuficiență cardiacă);
• scad HbA1c cu 0,5-1% în monoterapie

Question 15

REACTII ADVERSE DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA

Answer 15

• Infecții ale tractului urinar (din cauza glucozuriei);
• Infecții genitale (inclusiv, rar, fasciita necrotizantă a
  perineului);
• Alergii
• hTA
• deshidratare
• hiperkaliemie
• Insuficiență renală
• cetoacidoză;
• Creșterea LDL;
• Creșterea riscului de fracturi osoase (m nivelul
  vitaminei D), dureri articulare;
• riscul crescut de amputație a membrelelor inferioare

Question 16

CONTRAINDICATII DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA

Answer 16

IR SEVERA

Question 17

CE FAC GLP-1 SI ANALOGII DE GLP-1

Answer 17

potențează secreția de insulină indusă de glucoză din pancreas se leagă și actvează receptorii pentru GLP-1 de pe celulele beta pancreatice –>
* CRESTE sinteza și secreția de insulină;
* SCADE sinteza de glucagon;
* Efecte adiționale:
* pierdere în greutate (SACDE apetitul, scade
ingestia de alimente);
* scăderea tensiunii arteriale;
* modificări ale profilului lipidic.

Question 18

DIN CE CLASA FAC PARTE LIRAGLUTIDA/SEMAGLUTIDA/DULAGLUTIDA

Answer 18

ANALOGII de GLP-1 (administrare s.c.)

Question 19

INDICATII ANALOGI GLP-1

Answer 19

terapie adjuvantă pentru reducerea nivelului de HbA1c la pacienții cu diabet zaharat tip 2 care sunt controlați inadecvat de alți agenți hipoglicemici

Question 20

REACTII ADVERSE ANALOGI GLP-1

Answer 20

• greață
• vărsături
• diaree
• scăderea vitezei de golire a stomacului;
• pierdere în greutate
• risc crescut de hipoglicemie numai la asociere cu sulfoniluree;
• Rare, dar severe: pancreatită fatală necrotizantă sau
  hemoragică
  cancer folicular tiroidian (studii preclinice)

Question 21

CE FAC DPP4

Answer 21

• DPP-4 - protează care degradează incretina GLP-1

Question 22

CE FAC INHIBITORII DPP4

Answer 22

• Inhibarea DPP-4 –> STIMULAREA GLP-1–> CRESTERE eliberarea insulină de către pancreas;
• Efectul depinde de nivelurile endogene de GLP-1 și produce un efect modest asupra activității GLP-1 (în comparație cu administrarea agoniștilor receptorilor GLP-1) ð efect modest asupra pierderii în
  greutate (mai degrabă neutru).

Question 23

CLASA MEDICAMENTOASA
SITAGLIPTINA
VILDAGLIPTINA
SAXAGLIPTINA
LINAGLIPTIDA

Answer 23

INHIBITORII DPP-4 - GLIPTINE
(administrare orală)

Question 24

MECANISM DE ACTIUNE AL
INHIBITORILOR DPP4

Answer 24

• CRESTE nivelul de incretine (GLP-1 și GIP)–> SCADE glucagonul, SCADE viteza de golire a stomacului, SCADE glicemia, CRESTE eliberarea de insulină;
• Inhibitorii DPP-4 acționează doar în caz de
  hiperglicemie

Question 25

INDICATII INHIBITORI DPP4

Answer 25

DZ2

Question 26

REACTII ADVERSE INHIBITORI DPP4

Answer 26

• infecție respiratorie superioară;
• pancreatită;
• insuficiență cardiacă.