MEDICATIA ANTIDIABETICA Flashcards
(26 cards)
CLASA MEDICAMENTOASA GLIBENCLAMID
GENERATIE
DERIVATI DE SULFONILUREE
GENERATIA II
FARMACOCINETICA GLIBENCLAMID
ABS-rapida, dupa adm orala
DISTR- SE LEAGA DE PP
METAB- hepatica, f rapida
ELIM- biliara
!! TREC BARIERA PLACENTARA SI LAPTELE MATERN
MECAN DE ACTIUNE GLIBENCLAMIDA
- dependent de prezenţa insulinei: se leagă printr-un
singur situs de receptorii specifici (receptori SUR-1)
situaţi pe suprafaţacelulelor beta, unde inhibă K+-ATPaza, determinând depolarizare, deschiderea canalelor de Ca2+-voltaj dependente şi secreţie rapidă de insulină preformată (exocitoza masivă a veziculelor); - închid canalele de K+ ATP-dependente în celule
extrapancreatice (profil de reacții adverse).
REACTII ADVERSE GLIBENCLAMIDA
- Hipoglicemie
- Creştere ponderală
- Acuze gastrointestinale
- Alergie
- Afectarea hematopoezei
- “Rezistenţă tardivă” - Toleranţă
CONTRAINDICATII GLIBENCLAMIDA
- Sarcină, alăptare;
- Insuficienţa hepatică şi renală gravă;
- Prudenţă la vârstnici (mai ales în cazul administrării preparatelor cu durată lungă de acţiune).
CLASA MEDICAMNTOASA METFORMINA
BIGUANIDE
MECANISM DE ACTIUNE METFORMINA
- scade producția de glucoză hepatică prin activarea AMPK
- Stimulează glicoliza tisulară (mai ales glicoliza anaerobă) şi captarea glucozei;
- Inhibă gluconeogeneza hepatică şi renală;
- Scad absorbţia glucozei din intestin şi diminuă pofta de mâncare (!);
- Scad nivelul glucagonului.
FARMACOCINETICA METFORMINA
ABS- buna pe cale orala
DISTR- NU SE LEAGA DE PP
METAB- NU SE METAB
ELIM- nemodificate, pe cale renala
INDICATII METFORMINA
- Controlul hiperglicemiei postprandiale la diabeticii de tip 2 obezi, singure sau în asociere cu alte non-secretagoge, secretagoge, insulină;
- Pentru prevenirea DZ tip 2 la persoanele obeze;
- La femeile cu sindrom de ovare polichistice (SOP).
REACTII ADVERSE METFORMINA
- Anorexie, gust metalic, diaree, anemie megaloblastică;
- Acidoză lactică (foarte rară, poate fi letală) – risc crescut în stări hipoxice cronice (afecţiuni pulmonare şi cardiace grave).
CONTRAINDICATII ALE METFORMINEI
- Insuficiență hepa;că și renală;
- Alcoolism cronic, pancrea;tă;
- Sarcină, alăptare;
- tratamentul se oprește înainte
de explorări cu substanțe de
contrast.
CLASA MEDICAMENTOASA PENTRU
DAPAGLIFOZINA
EMPAGLIFOZINA
INHIBITORI AI CO-TRANSPORTORULUI
MECANISM DE ACŢIUNE: SGLT2
MECANISM DE ACTIUNE DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA
- inhibă reabsorbția glucozei la nivel renal și scad glicemia;
- produc diureză osmotică (prin inhibarea reabsorbției glucozei)–> SCADE TA (scădere ușoară)
INDICATII DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA
+AVANTAJE
- diabetul de tip 2; nu este recomandat pentru tratamentul diabetului de tip 1 sau pentru tratamentul cetoacidozei diabetice ;
- avantaje:
- pierdere în greutate (2-3 kg) –acționează ca un diuretic osmotic;
- risc minim de hipoglicemie (în monoterpie, asociere cu biguanide);
- scăderea moderată a TA (de elecție la diabeticii cu insuficiență cardiacă);
- scad HbA1c cu 0,5-1% în monoterapie
REACTII ADVERSE DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA
- Infecții ale tractului urinar (din cauza glucozuriei);
- Infecții genitale (inclusiv, rar, fasciita necrotizantă a
perineului); - Alergii
- hTA
- deshidratare
- hiperkaliemie
- Insuficiență renală
- cetoacidoză;
- Creșterea LDL;
- Creșterea riscului de fracturi osoase (m nivelul
vitaminei D), dureri articulare; - riscul crescut de amputație a membrelelor inferioare
CONTRAINDICATII DAPAGLIFOZINA/EMPAGLIFOZINA
IR SEVERA
CE FAC GLP-1 SI ANALOGII DE GLP-1
potențează secreția de insulină indusă de glucoză din pancreas se leagă și actvează receptorii pentru GLP-1 de pe celulele beta pancreatice –>
* CRESTE sinteza și secreția de insulină;
* SCADE sinteza de glucagon;
* Efecte adiționale:
* pierdere în greutate (SACDE apetitul, scade
ingestia de alimente);
* scăderea tensiunii arteriale;
* modificări ale profilului lipidic.
DIN CE CLASA FAC PARTE LIRAGLUTIDA/SEMAGLUTIDA/DULAGLUTIDA
ANALOGII de GLP-1 (administrare s.c.)
INDICATII ANALOGI GLP-1
terapie adjuvantă pentru reducerea nivelului de HbA1c la pacienții cu diabet zaharat tip 2 care sunt controlați inadecvat de alți agenți hipoglicemici
REACTII ADVERSE ANALOGI GLP-1
- greață
- vărsături
- diaree
- scăderea vitezei de golire a stomacului;
- pierdere în greutate
- risc crescut de hipoglicemie numai la asociere cu sulfoniluree;
- Rare, dar severe: pancreatită fatală necrotizantă sau
hemoragică
cancer folicular tiroidian (studii preclinice)
CE FAC DPP4
- DPP-4 - protează care degradează incretina GLP-1
CE FAC INHIBITORII DPP4
- Inhibarea DPP-4 –> STIMULAREA GLP-1–> CRESTERE eliberarea insulină de către pancreas;
- Efectul depinde de nivelurile endogene de GLP-1 și produce un efect modest asupra activității GLP-1 (în comparație cu administrarea agoniștilor receptorilor GLP-1) ð efect modest asupra pierderii în
greutate (mai degrabă neutru).
CLASA MEDICAMENTOASA
SITAGLIPTINA
VILDAGLIPTINA
SAXAGLIPTINA
LINAGLIPTIDA
INHIBITORII DPP-4 - GLIPTINE
(administrare orală)
MECANISM DE ACTIUNE AL
INHIBITORILOR DPP4
- CRESTE nivelul de incretine (GLP-1 și GIP)–> SCADE glucagonul, SCADE viteza de golire a stomacului, SCADE glicemia, CRESTE eliberarea de insulină;
- Inhibitorii DPP-4 acționează doar în caz de
hiperglicemie
