médicamente Flashcards
definition de medicament
Un médicament est une substance utilisée pour prévenir, diagnostiquer ou traiter des maladies,
qui est origine de médicament
L’origine des médicaments peut-être : végétale, animale, synthétique, biogénétique.
définition de médicament générique
Un médicament générique est fabriqué à partir de la même molécule qu’un médicament déjà autorisé, dit médicament de référence Un médicament générique contient strictement la même quantité de la même substance active que le médicament d’origine. En revanche, il est vrai que les excipients utilisés pour sa fabrication peuvent être différents.
c’est quoi pharmacocinétique
La pharmacocinétique est le devenir d’un médicament dans l’organisme. Les paramètres
pharmacocinétiques mesurés vont permettre de choisir les voies d’administration du médicament et
d’adapter la posologie(
Le terme de posologie s’identifie à la définition des doses et du rythme des prises de médicaments) à un patient.
quelle sont les type d’absorption
passage passif dans le sens du gradient, diffusion facilitée, pores aqueux,
transport actif.
qui influence absorption de medicament
o Au médicament : Forme galénique (sirop, gélule, comprimé) et vitesse de dissolution,
Taille et structure physico-chimique.
o A l’individu : pH digestif, âge, alimentation, prise associée d’un médicament ou
pathologies associées.
c’est quoi la biodisponibilité
o Au médicament : Forme galénique (sirop, gélule, comprimé) et vitesse de dissolution,
Taille et structure physico-chimique.
o A l’individu : pH digestif, âge, alimentation, prise associée d’un médicament ou
pathologies associées.
trachez Courbes d’apparition dans le sang du principe actif d’un médicament
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decrire Courbes d’apparition dans le sang du principe actif d’un médicament
- La voie intraveineuse : La durée d’introduction de la dose est supposée négligeable (pas de
« phase de résorption ») et la dispersion de cette dose dans le compartiment unique est
supposée instantanée, par conséquent la concentration plasmatique est atteinte très
rapidement, et commence aussitôt à baisser par la suite. - La voie sous-cutanée : La concentration maximale est atteinte plus rapidement que per os
mais moins rapidement que par voie IV et l’effet durera plus longtemps. - La voie orale : la durée de résorption n’est plus nulle : pendant la période initiale, le
médicament commence déjà à être éliminé en même temps qu’il est encore résorbé, et
complique l’évolution du taux plasmatique
decrire T max et C max
Cmax : La concentration maximale du produit qu’on retrouvera dans le sang après
administration.
- Tmax : le temps nécessaire pour atteinte la concentration plasmatique maximale (Cmax).
qui sont les 2 chose affecte la biodisponibilité
La biodisponibilité est affectée par :
La dégradation du médicament dans la lumière intestinale.
Captage hépatique important et métabolisme enzymatique (effet de premier
passage hépatique).
biodisponibilite relatif et absolie
Le facteur F définissant la biodisponibilité absolue : C’est le rapport entre la quantité
de médicament qui atteint la circulation générale après administration extravasculaire
et celle après une administration intravasculaire : F = ASCpo / ASCiv (ASC = Aires sous
la courbe).
o Dans la biodisponibilité relative, la forme de référence est autre que celle de la voie
IV.
qui caracterise la destrubition
Elle est conditionnée par les caractéristiques physico-chimiques du médicament
qui sont :
- Fixation aux protéines plasmatiques (albumine, lipoprotéines, gammaglobulines) et aux
cellules sanguines : liaison réversible dépendant des caractéristiques
acido-basiques du médicament.
- Diffusion tissulaire = passage à travers les membranes tissulaires : cela dépend des
caractéristiques physico-chimiques du principe actif, de la fixation protéique et du débit
sanguin tissulaire.
- Volume apparent de distribution : La concentration Cp d’une substance dans l’organisme et
mesurée dans le sang (plasma) correspond à la dose D administrée qui sera distribuée dans un
volume apparent Vd : Vd = D / Cp = CL / Ke (avec CL = clairance et
Ke = coefficient d’élimination).
qui sont les organe implique dans les biotransformation
Elle peut avoir lieu dans plusieurs organes (peau, poumons, rein, intestin…), mais le foie
(microsomes hépatiques) est le principal organe pour cette tâche.
quelle sont les reaction implique dans transformation des medicament
- Les réactions impliquées dans la transformation des médicaments sont :
o Oxydoréduction,
o Hydroxylation,
o Rupture oxydative des liaisons N-C et O-C.
o Le cytochrome P450 (nombreuse isoenzymes) est l’élément fondamental dans toutes
ces réactions
qui est phase 1 de biotransformation
Réactions de phase I : les produits de la phase Isont des dérivés ayant les groupements
fonctionnels hydroxyle (-OH), amines (-NH2) ou carboxyles (-COOH).
Réactions d’oxydation : Ce sont les plus fréquentes des réactions. Elles se
déroulent surtout dans les microsomes hépatiques.
Réactions de réduction : moins fréquentes, aussi dans l’intestin via la flore
bactérienne.
Réactions d’hydrolyse : souvent par des estérases non spécifiques dans le
cytosol.
qui est phase 2 de biotransformation
Réactions de phase II : réactions de conjugaison par :
L’acide glucuronique : les groupements –OH formeront des glucuronides Oéther et O-ester, les groupements –NH2 formeront des N-glucuronides.
Glycine : conjugaison des acides aromatiques et aliphatiques.
Acide sulfurique : conjugaison des alcools et certains phénols (stéroïdes).
Acétylation : conjugaison des amines primaires, utilisant l’acétylcoenzyme A
et une N-acétyltransférase.
Méthylation : transfert d’un groupe –CH3 à des groupes –OH, -SH, -NH et –
NH2.
quelle sont les facteur modifiant la biotransformation
- Facteurs intrinsèques en rapport avec l’individu : espèce, âge, constitution génétique, état
pathologique … - Facteurs extrinsèques en rapport avec le médicament : liposolubilité, stéréosélectivité, voie
d’administration, facteurs chimiques (induction ou inhibition enzymatique).
comment on a mecanisme d’elimination renal
Mécanismes d’élimination rénale :
o Filtration glomérulaire : élimination du principe actif d’un médicament par simple
gradient de pression, elle dépend du débit sanguin rénal.
o Sécrétion tubulaire : par un transport actif.
o Réabsorption tubulaire : réabsorption par diffusion passive selon le degré d’ionisation
et le poids moléculaire du produit actif.
qui est demie vie de medicament
o Elle correspond au temps nécessaire pour passer d’une concentration plasmatique à
sa moitié. Expérimentalement, il est calculé au cours de la phase d’élimination.
o Intérêt : établir le rythme posologique, estimer le temps mis pour atteindre le plateau
d’équilibre et la fluctuation des concentrations entre les prises de médicament.
o Calcul : t½ = 0,693 / Ke
ou on a l’elimination des medicament (liquide )
Les principaux liquides biologiques dans lesquels le principe actif (métabolisé ou non) peut
être éliminé sont : l’urine, la bile, la sueur, le lait maternel, les sécrétions gastro-intestinales,
la salive
definition de la clairance
o La clairance d’un organe est sa capacité à extraire un principe actif à partir du sang.
définition de clairance hépatique
Clairance hépatique = clairance métabolique plus la clairance biliaire : Clairance
intrinsèque (système métabolique), indépendante du débit sanguin, dépendante de la
fraction libre du principe actif dans le plasma.
c’est quoi la clairance renal
Clairance rénale = somme de la clairance de filtration et de sécrétion moins la clairance
de réabsorption : Modifiée par le débit de filtration glomérulaire, la sécrétion
tubulaire, la réabsorption (pH urinaire) et la fraction libre du médicament
