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Pharmaco > Mécanisme d'action cours 1 > Flashcards

Mécanisme d'action cours 1 Flashcards

1
Q

Les mécanismes d’action permettent de comprendre les effets ______ et ______ des médicaments

A

Thérapeutiques
Indésirables

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Q

Quels sont les deux types de mécanismes d’action ?

A

Mécanisme d’action non-relié à l’interaction avec un récepteur
Mécanisme d’action relié à l’interaction avec un récepteur

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Q

Quels sont les deux principaux exemples de mécanismes d’action non-reliés à l’interaction avec le récepteur ?

A

Propriétés physicochimiques
Propriétés osmotiques

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4
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur ?

A

Protéine avec laquelle le médicament intéragit

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5
Q

Donne 3 exemples de récepteurs

A
  • Enzyme
  • Récepteurs membranaire
  • Protéines structurelles
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6
Q
  1. Vrai ou faux ? La liaison du récepteur avec le médicament survient très fréquemment et n’est pas unique
  2. L’interaction récepteur + médoc est _____
A
  1. Faux, la liaison est faible, hasardeuse et très unique.
  2. Très spécifique (liaison au niveau de quelques AA de la molécule seulement)
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7
Q

Quels types de liaisons retrouve-t-on le plus souvent dans les liaisons médoc-récepteur ?

A

Pont H et liaison hydrophile étant donné que le corps est un milieu aqueux

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8
Q

Vrai ou faux ? Le changement de configuration d’une molécule change énormément les fonctions et le rôle

A

Vrai

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9
Q

Quelles interactions médicament-récepteur existe-t-il ?

A
  • Agoniste seul (agoniste complet : exerce un effet complet et l’effet est max)
  • Antagoniste seul
  • Agoniste-antagoniste
  • Agoniste partiel (l’effet n’est pas max, environ 50%)
  • Agoniste inverse
  • Effet allostérique (effet sur un autre endroit du récepteur que sur le site de liaison)
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10
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste ?

A

Médicament qui se lie à son récepteur et qui produit un effet pharmacologique. Il agit comme un neurotransmetteur endogène

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11
Q

Un antagoniste se lie à son récepteur mais ____________ d’action pharmacologique

A

N’exerce pas

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12
Q

Vrai ou faux ? La majorité des médicaments sont des agonistes

A

Faux, la majorité sont des antagonistes

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13
Q

Nomme un médoc qui est un agoniste inverse, donc qui désactive encore plus l’effet que l’antagoniste

A

Métoprolol

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14
Q

Dans quels domaines l’agoniste inverse est-il utile ?

A
  • Hypertension
  • Insuffisance cardiaque
  • Allergies
  • Psychiatrie
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15
Q

Quels sont les deux types d’antagonistes ?

A

Compétitif et non-compétitif

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16
Q

Il y a deux types d’antagonistes non-compétitifs, quels sont-ils ?

A
  • Irréversible (on bloque plusieurs récepteurs sur la cellule pour diminuer l’effet max)
  • Liaison allostérique (la liaison du médoc sur un autre endroit du récepteur, ça change sa conformation et ca diminue l’effet max)
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17
Q

Vrai ou faux ? Étant donné que la quantité de récepteur actifs sur la cellule est diminuée, c’est pouruoi il n’y a pas de compétition

A

Vrai

18
Q

Entre clozapine et citalopram, lequel est spécifique et lequel ne l’est pas ?

A

Clozapine : non-spécifique
Citalopram : spécifique

19
Q

Associe le bon terme à sa définition

  1. Spécificité
  2. Sélectivité

a. Action pour un mécanisme donné sur une cible moléculaire
b. Effet biologique

A
  1. a. 2. b.
20
Q

Plus un médoc est spécifique, _____ il a _____ _______
Plus un médoc est sélectif, ______ il a ______ _______

A

Pour les deux :
Moins
D’effets indésirables

21
Q

QSJ? La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand ou d’un autre ligand à ce même récepteur sur d’autres sites

A

Coopérativité

22
Q

Donne un exemple de molécule coopérative

A

Hémoglobine (la liaison d’une molécule d’oxygène entraine la liaison d’une autre molécule)

23
Q

Qu’est-ce que le Kd et que permet-il ?

A

La constante de dissociation du médoc avec le récepteur. Équivaut aussi à la concentration du médoc lorsque 50% des récepteurs sont occupés

Il permet de comparer l’affinité des médocs avec leurs récepteurs

24
Q

Pour un médoc A avec un Kd de 4 nM et un médoc B avec un Kd de 400 nM, lequel a la plus grande affinité ?

A

Le médoc A est celui avec la plus grande affinité pour son récepteur car il en faut moins pour activer le récepteur

25
Q

Un médoc puissant aura un ____ et un ____ faibles car il faudra moins de médoc pour activer le récepteur

A

Kd
CE50

26
Q

Vrai ou faux ? L’effet max est obtenu lorsque 50% des récepteurs sont occupés

A

Faux, l’effet max survient lorsque tous les récepteurs sont occupés

27
Q

Selon la théorie de Clark, la valeur de l’activité intrinsèque d’un médicament (signe alpha) est de :
? pour un agoniste complet
? pour un agoniste partiel
? pour un agoniste inverse

A

Agoniste complet = 1
Agoniste partiel = entre 0 et 1
Agoniste inverse = < 0

28
Q

À quoi réfère le Ki ?

A

À l’étude de déplacement
Équivaut aussi à la concentration du médoc qui déplace 50% du ligand de référence

29
Q

Quelle méthode utilise-t-on le plus souvent en pratique, le Ki ou le Kd ?

A

Le Ki

30
Q

Quelles sont les 2 méthodes pour l’étude et la quantification des récepteurs ?

A
  • L’étude des saturations
  • L’étude de déplacement ou de compétition
31
Q

Les seconds messagers sont responsables de la _______ ________

A

Signalisation cellulaire

32
Q

Le nombre de seconds messagers augmente ou diminue lorsque le ligand se lie au récepteur

A

Il augmente

33
Q

Quels sont les récepteurs de la signalisation cellulaire ?

A
  • Récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G
  • Récepteurs transmembranaires couplés aux canaux ioniques
  • Récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique
  • Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques
  • Transporteurs membranaires
34
Q

Quels sont les transporteurs membranaires les plus importants en phcie ?

A
  • Transporteurs d’ions (pompes ioniques) : médoc pour estomac = bon exemple
  • Échangeurs
  • Transporteurs ABC : requiert l’É
  • Transporteurs de neurotransmetteurs
35
Q

Donne 3 exemples de médicaments qui sont des inhibiteurs enzymatiques

A
  • Asa
  • Dexilant
36
Q

Donne 3 exemples de médicaments qui sont des inhibiteurs enzymatiques

A
  • Asa
  • Dexilant
  • Metformin
37
Q

Un ______ est une substance qui diminue la vitesse d’une réaction catalysée par une enzyme

A

Inhibiteur

38
Q

Quels sont les 2 rôles d’un inhibiteur ?

A
  • Empêcher la liaison du substrat sur le site de liaison
  • Changer la conformation du récepteur
39
Q

Quel est le fonctionnement d’un inhibiteur compétitif ?

A

L’inhibiteur se lie sur le site de liaison de l’enzyme et prend la place du substrat. Généralement, l’inhibiteur a une meilleure affinité pour l’enzyme que le substrat

40
Q

Quels sont les 2 types d’inhibition non-compétitive ?

A
  • Allostérique
  • Irréversible
41
Q

L’inhibition allostérique se fait sur ________ donc il n’y a pas de _______ avec le substrat

A

Un autre site sur l’enzyme
Compétition

42
Q

Quelle est la différence entre une inhibition réversible, pseudoirréversible et irréversible

A

Réversible : La liaison et le détachement se fait rapidement sans difficulté. Médoc a une courte durée d’action
Pseudoirréversible : Le détachement du site est lent. La durée d’action du médoc dépend de la 1/2 vie du médoc
Irréversible : durée d’action du médoc est très longue

Pharmaco (4 decks)

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