m4 - agentes antibacterianos Flashcards
¿qué es un espectro antibacteriano?
la gama de actividad de un antimicrobiano contra bacterias
puede inhibir distintas bacterias grampositivas y gramnegativas
antibacteriano de amplio espectro
es activo contra una variedad limitada de bacterias
antibacteriano de corto espectro
antibiótico que inhibe el crecimiento de la bacteria, pero no la destruye
antibiótico bacteriostático
antibiótico que destruye bacterias
antibiótico bactericida
qué es CMI (concentración mínima inhibitoria)
concentración de antibiótico más baja que inhibe crecimiento de bacterias
qué es CMB (concentración mínima bactericida)
concentración de antibiótico más baja que destruye el 99,9% de la población
para qué se usan las combinaciones de antibióticos
ampliar espectro antibacteriano
prevenir aparición de microorganismos resistentes
conseguir un efecto destructor sinérgico
qué es la sinergia antibiótica
antibióticos con mayor capacidad bactericida cuando se emplean juntos
qué es el antagonismo antibiótico
cuando se combinan antibióticos, la actividad de uno interfiere con la del otro
enzima que hidroliza el anillo β-lactámico en los antibióticos β-lactámicos, inactivando el antibiótico
β lactamasa
antibióticos que se unen a las PBP y enzimas responsables de la síntesis del peptidoglucano
penicilinas
cefalosporinas
cefamicinas
carbapenémicos
monobactámicos
antibiótico que inhibe entrecruzamiento de las capas del peptidoglucano
vancomicina
antibiótico que causa la despolarización de la membrana, lo que desestructura los gradientes de concentración iónica
daptomicina
antibiótico que inhibe la membrana y movimiento de precursores del peptidoglucano
bacitracina
antibióticos que inhiben las membranas bacterianas
polimixinas
antibióticos que inhiben síntesis de ácido micólico
isoniazida
etionamida
antibiótico que inhibe síntesis de arabinogalactano
etambutol
antibiótico que inhibe entrecruzamiento de capas de peptidoglucano
cicloserina
producen liberación prematura de cadenas peptídicas a partir del 30S
aminoglucósidos
previenen elongación polipeptídica en 30S
tetraciclinas
se unen al 30S, previenen iniciación de síntesis de proteínas
glicilciclinas
previenen elongacion en el 50S
macrólidos
cetólidos
clindamicina
estreptograminas
previenen inicio de la síntesis de proteínas en el 30S
oxazolidinona
se unen a la subunidad α de adn girasa
quinolonas
previenen transcripción al fijar arn polimerasa
rifampicina
rifabutina
desestructura el adn bacteriano
metronidazol
inhiben dihidropteroato sintasa y desestructuran síntesis del ácido fólico
sulfamidas
inhibe dihidropteroato sintasa
dapsona
inhibe dihidropteroato reductasa y desestructura síntesis de ácido fólico
trimetoprima
cuáles son los mecanismos básicos de acción de los antibióticos
desestructuración de la pared
inhibición de la síntesis proteica
inhibición de síntesis de ácidos nucleicos
antimetabolito
mecanismo más común de actividad antibiótica
interferencia en la síntesis de la pared bacteriana
estructura de la pared bacteriana
cadena de 10 a 65 residuos disacáridos que constan de moléculas en alternancia de N-acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico
qué es PBP
proteínas fijadoras de penicilina
mecanismos por los que las bacterias pueden hacerse resistentes a antibióticos β-lactámicos
disminución de la concentración del antibiótico en la diana
disminución de unión entre antibiótico y PBP
hidrólisis del antibiótico
la modificación de la unión del antibiótico β lactámico a la PBP puede estar mediada por…
hiperproducción de PBP
adquisición de una nueva PBP
modificación de una PBP existente por recombinación o una mutación puntual
clases en las que han sido separadas las β lactamasas
A-D
β lactamasas clase A más comunes
SHV-1
TEM-1
β lactamasas de clase B
metaloenzimas dependientes de zinc, poseen amplio espectro contra antibióticos β lactámicos
β lactamasas clase C
cefalosporinasas codificadas en el cromosoma bacteriano
activas contra las cefalosporinas de espectro expandido más potentes
β lactamasas clase D
peniciclinasas que se encuentran principalmente en bacilos gramnegativos
¿qué son las penicilinas?
antibióticos muy eficaces con toxicidad muy baja
compuesto básico de penicilinas
ácido orgánico con anillo β lactámico obtenido del hongo penicillium chrysogenum
penicilinas naturales
bencilpenicilina (penicilina G)
fenoximetilpenicilina (penicilina V)
penicilinas resistentes a penicilinasa
meticilina
nafcilina
oxacilina
cloxacilina
dicloxacilina
penicilinas de amplio espectro
ampicilina
amoxicilina
penicilinas activas contra todos los estreptococos β hemolíticos, actividad limitada contra estafilococos, activas contra meningococos y la mayoría de grampositivos anaerobios, escasa actividad contra bacilos gramnegativos aerobios y anaerobios
penicilinas naturales
son similares a las penicilinas naturales pero tienen mayor actividad contra estafilococos
penicilinas resistentes a penicilinasa
tiene actividad contra cocos grampositivos y contra algunos bacilos gramnegativos
penicilinas de amplio espectro
tiene actividad similar a los β lactámicos naturales, mejor actividad contra estafilococos productores de β lactamasa y bacilos gramnegativos; no se inhiben todas las β lactamasas
β lactámico con inhibidor de β lactamasa
inactiva a la penicilina G
ácido gástrico
forma oral preferida para tratamiento de bacterias sensibles
penicilina V
penicilinas resistentes a la penicilinasa se emplean para tratar…
infecciones causadas por estafilococos sensibles
inhibidores de β lactamasas se combinan con…
penicilinas o cefalosporinas
la unión de inhibidores a las β lactamasas es reversible o irreversible
irreversible
antibióticos β lactámicos derivados del ácido 7-aminocefalosporánico aislado del hongo cephalosporium
cefalosporinas
estrechamente relacionadas con las cefalosporinas
cefamicinas
diferencia de las cefalosporinas a las penicilinas
espectro antibacteriano más amplio, resistencia a muchas β lactamasas y con propiedades farmacocinéticas mejoradas
tienen actividad equivalente a la oxacilina contra grampositivas, actividad contra gramnegativas
cefalosporinas de corto espectro (cefalexina, cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefradina)
tienen actividad contra grampositivas pero una mejora en la actividad contra gramnegativas
cefalosporinas de espectro expandido (cefaclor, cefuroxima)
actividad similar a la de las cefalosporinas de espectro expandido pero son menos sensibles a β lactamasas
cefamicinas de espectro expandido (cefotetán, cefoxitina)
actividad contra grampositivas y gramnegativas para incluir pseudomonas
amplio espectro (cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima)
actividad contra grampositivas y gramnegativas marginalmente mejorada
espectro extendido (cefepima, cefpiroma)
verdadero o falso
las cefalosporinas poseen mayor actividad contra las gramnegativas que las penicilinas
verdadero
orden de las generaciones de espectro en cefalosporinas
corto espectro
espectro expandido
amplio espectro
espectro extendido
antibióticos de amplio espectro importantes, ampliamente prescritos, activos contra muchos tipos de microorganismos
carbapenémicos
antibióticos de corto espectro, activos solo contra gramnegativas aerobias
monobactámicos
ventaja de antibióticos de corto espectro
se pueden emplear para tratar infecciones causadas por microorganismos sensibles a afectar la población bacteriana normal del px
antibióticos de amplio espectro activos contra la mayoría de grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias, excepto estafilococos resistentes a oxacilina
carbapenémicos (imipenem, meropenem, ertapenem, doripenem)
son activos contra bacilos gramnegativos aerobios pero son inactivos contra anaerobios o cocos grampositivos
monobactámicos (aztreonam)
carbapenemasa de clase A más común
klebsiella pneumoniae o KPC
carbapenemasa tipo B
metalo β lactamasa, que requiere zinc para ser activa y está en las bacterias gramnegativas
carbapenemasas tipo D
se encuentran principalmente en acinetobacter y codifican resistencia a antibióticos β lactámicos
interactúa con los extremos D-ala y D-ala de las cadenas laterales del pentapéptido, interfiriendo estéricamente con la formación de puentes entre las cadenas de peptidoglucanos
vancomicina
la vancomicina es un…
glucopéptido
¿contra qué es inactiva la vancomicina?
bacterias gramnegativas
características de los microorganismos resistentes a vancomicina
el pentapéptido termina en D-alanina y D-lactato
en algunas especies de enterococos con un extremo D-alanina y D-serina
la daptomicina es…
lipopéptido
producido por S. roseosporus, se une de forma irreversible a la membrana de modo que ésta se despolariza y se desestructuran gradientes iónicos, causando muerte celular
daptomicina
la bacitracina es…
polipéptido
aislada de bacillus licheniformis y se usa para el tratamiento de infecciones cutáneas por grampositivas
bacitracina
inhibe la síntesis de la pared al interferir en la desfosforilación y reciclado del portador lipídico que se encarga de mover los precursores de peptidoglucano; también puede inhibir la transcripción del ácido ribunocleico
bacitracina
grupo de polipéptidos cíclicos derivados de B. polymyxa, se insertan en membranas como detergentes, interactúan con los lipopolisacáridos y fosfolípidos de la membrana externa, esto causa un aumento en la permeabilidad y muerte celular
polimixinas
polimixinas capaces de causar una importante nefrotoxicidad
polimixinas B y E (colistina)
antibióticos activos sobre la pared, se usan para tratar infecciones micobacterianas
isoniazida
etionamida
etambutol
cicloserina
bactericida contra micobacterias que se replican activamente
isoniazida
derivado de INH, bloquea la síntesis del ácido micólico
etionamida
inhibe a la D-ala — D-ala sintetasa y alanina racemasa
cicloserina
constan de aminoazúcares unidos por medio de enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol
aminoglucósidos
derivados sintéticos de la kanamicina y sisomicina
amikacina y netilmicina
antibióticos inhibidores de la síntesis de proteínas
aminoglucósidos
aminociclitol
tetraciclinas
glicilciclinas
oxazolidinona
macrólidos
cetólidos
lincosamida
estreptograminas
son bactericidas porque son capaces de unirse de forma irreversible a los ribosomas, se usan para tratar infecciones graves por bacilos gramnegativos y algunos grampositivos
aminoglucósidos
en relación a los aminoglucósidos, qué tipo de proceso es la penetración a través de la membrana
aeróbico, usa energía
son resistentes a aminoglucósidos
estreptococos y enterococos
aminoglucósidos más usados
amikacina
gentamicina
tobramicina
no está fácilmente disponible pero se usa para tratar tuberculosis, tularemia e infecciones causadas por estreptococos o enterococos resistentes a gentamicina
estreptomicina
la resistencia a aminoglucósidos se debe a
mutación del sitio de unión del ribosoma
menor captación del antibiótico en el interior
mayor expulsión del antibiótico
modificación enzimática del antibiótico
la modificación enzimática de los aminoglucósidos se debe a las enzimas… en los grupos amino e hidroxilo
fosfotransferasas
adeniltransferasas
acetiltransferasas
antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro, inhiben síntesis proteica al unirse de modo reversible a 30S, bloqueando unión del aminoacil-arn de transferencia
tetraciclinas
ante qué microorganismos las tetraciclinas son eficaces
chlamydia
mycoplasma
rickettsia
y otras grampositivas y gramnegativas
gen que codifica la proteína porina de la membrana
OmpF
compuesto representativo de las glicilciclinas
tigeciclina
de dónde deriva la tigeciclina
minociclina
tiene mayor afinidad de unión al ribosoma y se ve menos afectada por el eflujo o modificación enzimática
posee un amplio espectro contra grampositivas, gramnegativas y anaerobias
tigeciclina
verdadero o falso
las oxazolidinonas son de corto espectro
verdadero
de las oxazolidinonas es el agente utilizado en la actualidad
linezolid
bloquea el comienzo de la síntesis proteica al interferir en la formación del complejo de iniciación, se une a 50S (lo que inhibe la formación del complejo de iniciación 70S)
posee actividad contra estafilococos, estreptococos y enterococos
linezolid
posee amplio espectro, similar al de la tetraciclina, inhibe la síntesis proteica y desestructura la síntesis proteica en células de la médula ósea y puede provocar discrasias sanguíneas (como anemia aplásica)
se une de forma reversible al complejo peptidil transferasa de 50S
cloranfenicol
bacterias con resistencia al cloranfenicol
productoras de cloranfenicol acetiltransferasa de codificación plasmídica
deriva de S. erythreus, macrólido modelo, tiene un anillo macrocíclico unido a dos azúcares desosamina y cladinosa
eritromicina
la modificación de la estructura macrólida llevó al desarrollo de…
azitromicina
claritromicina
roxitromicina
ejercen su efecto al unirse de modo reversible al ARNr 23S
macrólidos
verdadero o falso
los macrólidos se usan para tratar infecciones pulmonares causadas por mycoplasma, legionella y chlamydia e infecciones por campylobacter y grampositivas en pxs alérgicos a penicilina
verdadero
derivan de eritromicina, aumentan estabilidad en medio ácido
cetólidos
único cetólido disponible en USA
telitromicina
deriva de lincomicina, bloquea elongación proteica, inhibe a la peptidil transferasa, activa contra estafilococos y bacilos gramnegativos anaerobios, inactiva contra gramnegativas aeróbicas
clindamicina
péptidos cíclicos, tienen grupo A y B que actúan sinérgicamente para inhibir síntesis proteica
estreptograminas
antibiótico de la clase estreptograminas disponible
quinupristina-dalfopristina
___ se une a 50S e induce un cambio que facilita la unión de _____
dalfopristina
quinupristina
de los más usados, son quimioterapéuticos sintéticos, inhiben topoisomerasa tipo II o la tipo IV
quinolonas
primera quinolona usada en la práctica clínica para tratar infecciones en tracto urinario
ácido nalidíxico
quinolonas usadas en la actualidad
ciprofloxacino
levofloxacino
moxifloxacino
se une a la arn polimerasa e inhibe el inicio de síntesis de arn, es bactericida para m. tuberculosis y es muy activa contra cocos grampositivos aerobios
rifampicina
derivado de la rifamicina, posee un modo y espectro similar, activa contra m. avium
rifabutina
reduce grupo nitro por la nitrorreductasa bacteriana
metronidazol
antimetabolitos
sulfamidas y trimetoprima
antifolato
dapsona
combinación eficaz para tratar infecciones agudas y crónicas en el tracto urinario, infecciones por pneumocystis jirovecii, infecciones en vías respiratorias bajas, otitis media y gonorrea no complicada
trimetoprima-sulfametoxazol
antibiótico lipófilo que se une al adn micobacteriano, activo contra m. tuberculosis.
para tratar m. leprae
clofazimina
activa contra m tuberculosis a pH bajo, su forma activa es el ácido pirazinoico
pirazinamida
