Loratadina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina.
Impide el aumento de la permeabilidad capilar, la formación de edema y el prurito que se presentan en reacciones de hipersensibilidad inmediata.
No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Rinitis alérgica, rinitis vasomotora, rinorrea, conjuntivitis alérgica, fiebre del heno, urticaria, prurito, reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos.

• Adultos: Oral. 10 mg una vez al día
• Niños: Mayores de dos años, media a una cucharadita (2.5 a 5 mg) una vez al día
• Ancianos: 5 mg una vez al día

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Absorción:
* Oral: tiempo hasta la concentración máxima, hasta 1,3 h

Metabolismo:
* Hepático, P450 CYP3A4, en menor medida CYP2D6
* Metabolito activo: descarboetoxiloratadina.

Excreción:
* Fecal: Aprox. 40 % como metabolitos
* Renal: Aprox. 40% como metabolitos

Question 4

Reacciones adversas importantes (RAMs) y de cuidado

Answer 4

Frecuentes: Cefalea, somnolencia, fatiga y resequedad de boca

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

• Los alimentos retrasan la absorción
• Fármacos que generan un aumento en la concentración de loratadina: Eritromicina (500 mg cada 8 horas), cimetidina (300 mg por día) ketoconazol (200 mg por día).
• No tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes

Answer 6

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a loratadina, insuficiencia hepática, durante el embarazo y la lactancia, asma aguda, hipertrofia prostática, retención urinaria, glaucoma.

Question 7

Categoría en el embarazo

Answer 7

B

Question 8

Formas farmacéuticas y formulación

Answer 8

Jarabe: 5 y 100 mg
Solución: 10 mg
Tabletas: 10 mg