Budesonida

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Antiinflamatorio sintético corticosteroide con potente actividad glucocorticoide y débil actividad mineralocorticoide. Tiene propiedades inmunosupresoras y anti proliferativas.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

• Tratamiento del asma, enfermedad de Crohn, rinitis alérgica y no alérgica, colitis ulcerativa distal.
• Oral: Enfermedad de Crohn. Iniciar con 9 mg una vez al día durante 8 semanas. La dosis de mantenimiento es de 6 mg una vez al día durante 3 meses.
• Inhalación con nebulizador (suspensión para nebulizador). Asma: inicial, 0.5 mg dos veces al día; ajustar la dosis según la respuesta del paciente; la dosis habitual es de 0.5 a 1 mg dos veces al día.
• Intranasal. Rinitis alérgica y no alérgica. Suspensión nasal. Iniciar con 2 aplicaciones (32 o 64 μg) en cada fosa nasal dos veces al día, o bien 4 aplicaciones en cada fosa nasal en la mañana. Dosis máxima, 4 aplicaciones en cada fosa nasal al día.
• Rectal. Colitis ulcerativa distal. Aplicar un enema de 2 mg (100 ml) una vez al día por las noches durante 4 a 8 semanas.

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Administración:
- Vía oral, rectal, inhalación oral o nasal
Biodisponibilidad: Vía oral (10%), inhalación oral (39%) o nasal (21%)

Disponibilidad:
- Unión a proteínas plasmáticas :85-90%
Vd: 2.2 a 4 L/kg

Metabolismo:
* Hepático (rápido y extensivo): Sustrato de CYP3A4

Excreción:
* Orina, y en menor proporción en heces
* Vida media de eliminación: Adultos (2 a 6.8 horas) y niños (1.9 a 2.3 horas)

Question 4

Reacciones adversas importantes (RAMs) y de cuidado (neutropenia, úlceras, etc).

Answer 4

• Frecuentes: Diarrea, náusea, artralgia, cefalea, epistaxis, irritación nasal, riesgo de infección en el tracto respiratorio, sinusitis.
• Poco frecuentes: Síncope, Síndrome de Cushing, hipocorticismo secundario, sensibilidad a las proteínas de la leche.
• Raras: Hipersensibilidad inmune, catarata, glaucoma.

Su administración por vía oral está contraindicada en casos de úlcera péptica, diabetes mellitus, hipertensión.

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Jugo de uva: Incrementa al doble la posibilidad de supresión al cortisol que produce la budesonida

Fármacos:
* Cimetidina, itraconazol, ketoconazol, eritromicina y claritromicina aumentan sus concentraciones plasmáticas.
* Disminuye el efecto del bupropión.
* Con amiodarona se incrementa el riesgo de desarrollar el síndrome de Cushing.

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes.

Answer 6

• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la budesonida, tuberculosis, infecciones micóticas o virales en vías respiratorias, osteoporosis, cataratas, glaucoma, broncoespasmo, durante el embarazo y la lactancia.
• Su administración prolongada puede detener el crecimiento y desarrollo de los niños; también puede producir efectos sistémicos de tipo glucocorticoide y signos de insuficiencia suprarrenal

Question 7

Categoría en el embarazo

Answer 7

B

Question 8

Presentación comercial (para inhalador)

Answer 8

Marca: BUDESONIDA
Forma farmacéutica: Suspensión para nebulizador
Presentación:
1 caja, 5 frasco (s) ámpula, 2 ml, 0.50/2 mg/ml
1 caja, 5 frasco (s) ámpula, 2 ml, 1.9/2 mg/ml
1 caja, 5 frasco (s) ámpula, 2 ml, 0.25/2 mg/ml
1 caja, 5 ampolletas y jeringas, 2 ml, 2.5 /2 mg/ml
1 caja, 5 ampolletas y jeringas, 2 ml, 0.5 /2 mg/ml