LORATADINA Flashcards
Mecanismo de acción.
Antialérgico, antagonista histaminérgico, bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos de la histamina, dando lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia.
Indicaciones terapéuticas.
Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas como rinitis alérgica o urticaria crónica idiopática.
Farmacocinética.
A - Oral. Efecto de primer paso formando desloratadina.
D - 97 a 99% UP. Gran dificultad para atravesar BHE.
M - Hepático por CYP3A4 y CYP2D6, formando desloratadina.
E - Orina y heces.
Reacciones adversas.
Somnolencia, cefalea, nerviosismo, aumento de apetito, insomnio, taquicardia, astenia, alopecia.
Interacciones importantes.
Cimetidina, eritromicina, ketoconazol.
Mecanismo de inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450, ocasiona un aumento de las concentraciones de loratadina y sus metabolitos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, porfiria.
Precauciones.
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, epilepsia.
Clasificación FDA.
B.
Sin riesgos aparentes. Probablemente seguro.