Lincosamidas + Clorafenicol + Macrolidos

Question 1

Lincosamidas relacionam-se com que AB e como se obtêm?

Answer 1

relacionados com os macrólidos e obtêm-se por fermentação de espécies de Streptomyces spp

Question 2

Como atua lincosamidas ?

Answer 2

Ligação reversível à enzima peptidiltransferase da subunidade 50S do ribosoma, impedindo a translocação dos a.a. na síntede da cadeia proteica

Question 3

BacEST ou BacSIDA lincosamidas?

Answer 3

Bacteriostático ou bactercida (depende da concentração e do tipo de bactéria)

Question 4

Em termos de pH, solubilidade e distribuição em tecidos lincosamidas?

Answer 4

– São alcalinos e têm boa lipossolubilidade
– Boa distribuição pelos tecidos incluindo osso, placenta e tendão
– Atravessam mal a BHE mesmo caso de inflamação das meninges

Question 5

Vias de ADM lincosamidas ?

Answer 5

– Absorção oral, IM

Question 6

lincosamidas Em jejum ou com alimento ?

Answer 6

– Lincomicina administrada em jejum
– Clindamicina pode ser com alimentos

Question 7

Biotransformação lincosamidas?

Answer 7

– Biotransformação hepática no caso da clindamicina
– Lincomicina biotransforma-se 40% no fígado e o resto é eliminado em natureza pela bílis

Question 8

Toxicidade lincosamidas?

Answer 8

– CI em cavalos, coelhos, hamsters e porquinhos da índia, porque causam diarreia fatal, por alteração da flora intestinal
– Porcos vermelhidão da pele, e irritação em suínos, reversível após terminar o tt.

Question 9

resistencias lincosamidas?

Answer 9

Resistências
– Mutações cromossómicas
– Plasmídeos
– Cruzadas contra macrólidos

Question 10

Interações com medicamentos das lincosamidas?

Answer 10

Como o mecanismo de ação é o mesmo do
cloranfenicol
e dos
macrólidos
não se devem
associar

Question 11

Indicações terapêuticas lincosamidas?

Answer 11

– Toxoplasma sp
– Neospora sp
– Mycoplasma sp

Question 12

Que variedade de cloranfenicol temos?

Answer 12

Succinato de cloranfenicol
– Solúvel na água, para administração parentérica, biodisponibilidade de 70-75%
* Palmitato de cloranfenicol
– Insolúveis na água e administrados por via oral, boa palatibilidade (crianças)

Question 13

Como atua o cloranfenicol?

Answer 13

Ligação à subunidade 50S do ribosoma, inibindo a síntese proteica, por inibição da ligação entre os peptídeos

Question 14

Cloranfenicol BacEST ou BacSIDA?

Answer 14

– Bacteriostárico, mas pode ser bactericida (depende do tipo de bactéria)

Question 15

Cloranfenicol, em termos de espectro?

Answer 15

Largo espectro (G+; G-; aeróbios e
anaeróbias) » Eficaz contra a maior das bactérias aneróbias

Question 16

Indicações terapêuticas do cloranfenicol?

Answer 16

– Uso proibido em animais de interesse pecuário
– Utilizado em cães, gatos, e equinos de desporto (pomada oftálmica e colírio)
– Aves Ornamentais (PO)
– Doentes alérgicos aos beta-lactâmicos
– Humana (febre tifóide e febre paratifóide)

Question 17

Farmacocinética cloranfenicol?

Answer 17

– Bem absorvido por via oral
– Distribui-se por todos os tecidos (SNC e olho)
– Metabolização hepática por glucoronoconjugação (+75% em gatos e + de 80% em cães)

Question 18

Resistências Cloranfenicol?

Answer 18

– As bactérias inativam-no através da síntese de uma cloranfenicolacetiltransferase
– Não entrada na bactéria

Question 19

Efeitos adversos do cloranfenicol?

Answer 19

– Limitam a sua utilização (INGERIR carne leite etc com isto provoca cancro)
– Aplasia medular irreversível (não relacionada nem com a dose nem com a via de administração) anemias
* Este efeito pode ocorrer meses ou semanas depois do tratamento ter terminado
– Hipersensibilidade
– Superinfeções

Question 20

Macrólidos: constituidos pelo quê?

Answer 20

Lactona macrocíclica

Question 21

Enumerar os macrolidos, via de adm e se UC ou não.

Answer 21

Eritromicina PO, IM (natural Streptomyces
erythraeus)
* Azitromicina PO (semi-sintético) UC
* Claritromicina PO (semi-sintético) UC
* Tulatromicina IM (Med Vet)
* Gamitromicina (Med Vet)
* Tilosina IM, PO uso exclusivo Med Vet
* Tilmicosina SC uso exclusivo Med Vet

Question 22

Mecanismo de ação macrólido?

Answer 22

Ligação reversível à enzima peptidiltransferase da subunidade 50S do ribosoma, impedindo a translocação dos a.a. na síntese da cadeia proteica

Question 23

Macrólido: Gram + ou Gram -?

Answer 23

Ambos

Question 24

BEst ou BSida MACRÓLIDOS?

Answer 24

um ou outro, Depende do tempo de contanto

Question 25

A que ph é melhor o macrólido?

Answer 25

7,8-8

Question 26

Macrólidos, farmacocinética.

Answer 26

– Absorção oral, desde que protegido (muito instável em pH ácido a onde seriam destruídos)
– Absorção parentérica (IM) é muito boa, mas dolorosa
– O alimento atrasa a absorção
– Têm boa distribuição por todos os tecidos, exceto SNC
– Tilmicosina concentra-se no pulmão até 60 x mais
– Concentrados em meio ácido, como leite e secreção respiratória

Question 27

Farmacocinética da eritromicina?

Answer 27

A eritromicina praticamente não é biotransformada
– Atravessa a placenta (eritromicina)
– Excretada (eritromicina) nas fezes (biliar+++) e na urina

Question 28

resistencias macrolidos?

Answer 28

Mediada por plasmídeos ou mutações nos cromosomas
– Decréscimo de ligação do macrólido à subunidade 50S do ribosoma
– Inativados por enzimas
– Bombas de efluxo

Question 29

Efeitos adversos macrolidos ?

Answer 29

– Tilmicosina toxicidade cardíaca, associada ao aumento da concentração de Ca2+ no miocárdio, diminui a contratilidade
– Diarreias, náuseas, vómitos, dor abdominal
– Reações adversas GI particularmente graves em cavalos

Question 30

Interações medicamentosas macrolidos?

Answer 30

– Com fármacos biotransformados pelo citocromo p450, porque inibem este sistema
– Não administrar com lincosamidas e cloranfenicol por terem efeitos antagónicos
– Sinérgicos com Penicilina G e rifampicina contra Rhodococcus equi