Lincosamidas + Clorafenicol + Macrolidos Flashcards
Lincosamidas relacionam-se com que AB e como se obtêm?
relacionados com os macrólidos e obtêm-se por fermentação de espécies de Streptomyces spp
Como atua lincosamidas ?
Ligação reversível à enzima peptidiltransferase da subunidade 50S do ribosoma, impedindo a translocação dos a.a. na síntede da cadeia proteica
BacEST ou BacSIDA lincosamidas?
Bacteriostático ou bactercida (depende da concentração e do tipo de bactéria)
Em termos de pH, solubilidade e distribuição em tecidos lincosamidas?
– São alcalinos e têm boa lipossolubilidade
– Boa distribuição pelos tecidos incluindo osso, placenta e tendão
– Atravessam mal a BHE mesmo caso de inflamação das meninges
Vias de ADM lincosamidas ?
– Absorção oral, IM
lincosamidas Em jejum ou com alimento ?
– Lincomicina administrada em jejum
– Clindamicina pode ser com alimentos
Biotransformação lincosamidas?
– Biotransformação hepática no caso da clindamicina
– Lincomicina biotransforma-se 40% no fígado e o resto é eliminado em natureza pela bílis
Toxicidade lincosamidas?
– CI em cavalos, coelhos, hamsters e porquinhos da índia, porque causam diarreia fatal, por alteração da flora intestinal
– Porcos vermelhidão da pele, e irritação em suínos, reversível após terminar o tt.
resistencias lincosamidas?
Resistências
– Mutações cromossómicas
– Plasmídeos
– Cruzadas contra macrólidos
Interações com medicamentos das lincosamidas?
Como o mecanismo de ação é o mesmo do
cloranfenicol
e dos
macrólidos
não se devem
associar
Indicações terapêuticas lincosamidas?
– Toxoplasma sp
– Neospora sp
– Mycoplasma sp
Que variedade de cloranfenicol temos?
Succinato de cloranfenicol
– Solúvel na água, para administração parentérica, biodisponibilidade de 70-75%
* Palmitato de cloranfenicol
– Insolúveis na água e administrados por via oral, boa palatibilidade (crianças)
Como atua o cloranfenicol?
Ligação à subunidade 50S do ribosoma, inibindo a síntese proteica, por inibição da ligação entre os peptídeos
Cloranfenicol BacEST ou BacSIDA?
– Bacteriostárico, mas pode ser bactericida (depende do tipo de bactéria)
Cloranfenicol, em termos de espectro?
Largo espectro (G+; G-; aeróbios e
anaeróbias) » Eficaz contra a maior das bactérias aneróbias
Indicações terapêuticas do cloranfenicol?
– Uso proibido em animais de interesse pecuário
– Utilizado em cães, gatos, e equinos de desporto (pomada oftálmica e colírio)
– Aves Ornamentais (PO)
– Doentes alérgicos aos beta-lactâmicos
– Humana (febre tifóide e febre paratifóide)
Farmacocinética cloranfenicol?
– Bem absorvido por via oral
– Distribui-se por todos os tecidos (SNC e olho)
– Metabolização hepática por glucoronoconjugação (+75% em gatos e + de 80% em cães)
Resistências Cloranfenicol?
– As bactérias inativam-no através da síntese de uma cloranfenicolacetiltransferase
– Não entrada na bactéria
Efeitos adversos do cloranfenicol?
– Limitam a sua utilização (INGERIR carne leite etc com isto provoca cancro)
– Aplasia medular irreversível (não relacionada nem com a dose nem com a via de administração) anemias
* Este efeito pode ocorrer meses ou semanas depois do tratamento ter terminado
– Hipersensibilidade
– Superinfeções
Macrólidos: constituidos pelo quê?
Lactona macrocíclica
Enumerar os macrolidos, via de adm e se UC ou não.
Eritromicina PO, IM (natural Streptomyces
erythraeus)
* Azitromicina PO (semi-sintético) UC
* Claritromicina PO (semi-sintético) UC
* Tulatromicina IM (Med Vet)
* Gamitromicina (Med Vet)
* Tilosina IM, PO uso exclusivo Med Vet
* Tilmicosina SC uso exclusivo Med Vet
Mecanismo de ação macrólido?
Ligação reversível à enzima peptidiltransferase da subunidade 50S do ribosoma, impedindo a translocação dos a.a. na síntese da cadeia proteica
Macrólido: Gram + ou Gram -?
Ambos
BEst ou BSida MACRÓLIDOS?
um ou outro, Depende do tempo de contanto
A que ph é melhor o macrólido?
7,8-8
Macrólidos, farmacocinética.
– Absorção oral, desde que protegido (muito instável em pH ácido a onde seriam destruídos)
– Absorção parentérica (IM) é muito boa, mas dolorosa
– O alimento atrasa a absorção
– Têm boa distribuição por todos os tecidos, exceto SNC
– Tilmicosina concentra-se no pulmão até 60 x mais
– Concentrados em meio ácido, como leite e secreção respiratória
Farmacocinética da eritromicina?
A eritromicina praticamente não é biotransformada
– Atravessa a placenta (eritromicina)
– Excretada (eritromicina) nas fezes (biliar+++) e na urina
resistencias macrolidos?
Mediada por plasmídeos ou mutações nos cromosomas
– Decréscimo de ligação do macrólido à subunidade 50S do ribosoma
– Inativados por enzimas
– Bombas de efluxo
Efeitos adversos macrolidos ?
– Tilmicosina toxicidade cardíaca, associada ao aumento da concentração de Ca2+ no miocárdio, diminui a contratilidade
– Diarreias, náuseas, vómitos, dor abdominal
– Reações adversas GI particularmente graves em cavalos
Interações medicamentosas macrolidos?
– Com fármacos biotransformados pelo citocromo p450, porque inibem este sistema
– Não administrar com lincosamidas e cloranfenicol por terem efeitos antagónicos
– Sinérgicos com Penicilina G e rifampicina contra Rhodococcus equi
