lijekovi koji djeluju preko serotoninskog sustava Flashcards
bloop
kakvi su serotoninski receptori?
ima ih 7 (5-HT1 do 5-HT7), jedino je 5-HT3 ionski kanal, ostali su GPCR
tip serotoninskih receptotora, terapijska skupina i djelovanje.
terapijska skupina tip rec. i djelovanje.
antimigrenici (triptani) agonisti 5-HT1B/D i 5-HT1F
antimigrenici (ditani) agonisti 5-HT1F
laksativi agonisti 5-HT4
antiemetici (setroni) antagonisti 5-HT3
antidepresivi (agomelatin) antagonisti 5-HT2C
antimigrenici: kako se dijele i koji im je učinak?
na triptane i ditane (manje značajni), a ponekad se koriste i ergot alkaloidi, ali su oni neselektivni
antimigrenici uzrokuju vazokonstrikciju (proširenih, dilatiranih) intrakranijalnih krvnih žila koje uzrokuju pulsirajuću bol kod migrene
triptani
najcesce primjenjivani lijekovi za terapiju migrene, oni su 3,5-disupstituirani derivati indola, a djeluju kao agonisti 5-HT1B/D i 5-HT1F receptora koji se nalaze na glatkim misicima arterija u mozgu, njihova aktivacija dovodi do vazokonstrikcije
ti receptori se takoder nalaze i u koronoarnim arterijama pa triptani mogu uzrokovati koronarni spazam (lose za osobe koje vec imaju bolest srca)
lijekovi- SUMATRIPTAN, ZOLMITRIPTAN, RIZATRIPTAN, ELETRIPTAN, NARATRIPTAN
prva generacija triptana
SUMUTRIPTAN, ZOLMITRIPTAN, RIZATRIPTAN
drugo dvoje ima heterociklicku skupinu umjesto sulfonamida na polozaju 5 za smanjenje polarnosti (KMB)
druga generacija triptana
ELETRIPTAN, NARATRIPTAN
amino skupina na polozaju 3 je ciklizirana, povecanje rigidnosti
ditani
LASMIDITAN- first in class lijek, jedini zasad
nova skupina antimigrenika koja djeluje samo kao 5-HT1F agonist, smanjuje nuspojave na koronarnim arterijama (srcani bolesnici)
uzrokuje sedaciju, depresiju CNSa, umor kao nuspojavu
laksativ
PRUKALOPRID
visokoselektivni agonist 5-HT4 receptora u crijevima, stimulira peristaltiku i djeluje laksativno
derivat dihidrobenzofurana pa je strukturno srodan antipsihoticima SULPIRIDU i AMISULPIRIDU.
setroni
ONDANSETRON, PALONOSETRON, GRANISETRON, TROPISETRON
antiemetici, antagonisti 5-HT3 (ionski kanal, rec), smanjuju djelovanje n. vagusa koji stimulira povracanje u produljenoj mozdini
daju se i.v. ljudima prije kemoterapije ili postoperativno zbog zbog mucnine od anestetika
koji su djelovi molekule setrona?
heteroaromatski dio, karbonilna skupina, poveznica i centar bazicnosti (terc. amin u prstenu)
METOKLOPRAMID
antiemetik i gastroprokinetik (ubrzava praznjenje zeludca)
antagonist D2 i 5-HT3
djeluje u produljenjoj mozdini (kao setroni) i koristi se za suybijanje mucnine i povracanja, kao i kod gastropareze (usppreno praznjenje zeludca), GERB-a i za stimulaciju laktacije (D2), strukturno slican antipsih. SULPIRIDU I AMISULPIRIDU
RIMEGEPANT
“gepant” antiemetik, antagonist receptora za peptid poveyan s kalcitoninskim genom (skr. CGRP), pojacano se otpusta tijekom napada migrene iz n. trigeminusa
