antistenokardici i vazodilatatori Flashcards
što su antistenokardici?
lijekovi za stenokardiju, tj. anginu pectoris, a često su i vazodilatatori pa se koriste i kao antihipertenzivi
uzrok angina pectoris
glavni uzrok je spazam koronarne krvne žile i nedovoljna opskrba miokarda krvlju
liječenje angine pectoris
zasniva se na:
- smanjenju potrošnje kisika u srcu
- povećanju dostave kisika srcu
- sprječavanju spazma koron. k. žila
podjela antistenokardika po mehanizmu
1) modulatori
topljive gvanilat ciklaze (sGC)
2) inhibitori PDEze-5
3) inhibitori neprilici
4) agonisti prostaciklina
5) ostali (minoksidil)
što radi topljiva gvanilat ciklaza
sGC nalazi se u citosolu, na katalitičkom mjestu ima HEM, a aktivira se pomoću NO i tada krene pretvarati GTP u cGMP (važan sekundarni glasnik za signalne puteve koji vode do VAZODILATACIJE.
mehanizam modulatora topljive gvanilat ciklaze
oni su esteri nitratne kiseline i manjih alkohola (osim RIOCIGUATA) i donori NO2 skup. koja u organizmu prelazi u NO i aktivira sGC.
smanjuju potrebu za kisikom, poboljšavaju dostavu kisika, sprječavaju spazme te smanjuju adhezivnost i agregaciju trombocita.
navedi neke modulatore topljive gvanilat ciklaze
GLICERIL-TRINITRAT (nitroglicerin)- djeluje najbrže i najkraće; za akutne napade angine pectoris ili kao eksploziv
IZOSORBID-DINITRAT/MONONITRAT- malo dulji početak djelovanja, ali djeluju 4-6h; za prevenciju napada AP
RIOCIGUAT (alosterički mod. sGC)
koji modulator sGC je drukčiji od drugih i kako?
RIOCIGUAT nije ester nitratne kis., on je alosterički mod sGC specifično i stabilizira kompleks hema i NO pa tako zadržava sGC aktivnim i vazodilatacija.
Bolji je od estera HNO3 jer oni djeluju nespecifično i mogu pomrdati druge biološke puteve sa Fe2+, a riociguat djeluje spec. na sGC.
nedostatci estera nitratne kiseline (mod sGC)
hlapljive tekućine, skloni hidrolizi te eksploziji
NUS: nagli pad tlaka
