Les formes orales et solides

Question 1

Quels sont les 4 procédés de fabrication possible d’un comprimé ?

Answer 1

en agglomérant par compression (le plus fréquent) un volume constant de particules ou par extrusion, par moulage ou par cryodessication (lyophilisation)

Question 2

Nomme 7 avantages du comprimé, face aux autres forme de medicament.

Answer 2

1. Facilité d’emploi
2. tres bonne conservation et facilité de conditionnement
3. saveur désagréable masqués par un enrobage
4. contrôle et modulation de la vitesse de libération de la SA
5. forme intéressante pour les SA peu solubles
6. Automatisation complet du processus de fabrication.

Question 3

Nommes 2 inconvénients des comprimés.

Answer 3

1. Difficile pour les SA liquides

2. Irritants pour la muqueuse de tractus gastro-intestinal

Question 4

Qu’est-ce que la microméritique ?

Answer 4

sciences et technologie des petites particules. Le mélange des poudres

Question 5

Quelles sont les 2 propriétés importantes lorsqu’on étudie un mélange de particules différentes ?

Answer 5

1. La forme et l’aire de surface et le poids des particules individuelles.
2. L’écart de la dimension et le nombre de particules individuelles en fonction de leur forme, aire de surface et poids.

Question 6

A quoi réfere le diamètre sphérique équivalent ?

Answer 6

refere au diametre des particules qui ont la meme aire de surface, volume ou diametre.

Question 7

Comment(appareil, formule, etc) compare-t-on la dimension d’un échantillon a un autre ?

Answer 7

par la formule d’Edmundson. on calcule la valeur moyenne de dimension des particules.

Question 8

À l’aide d’un microscope optique, des particules de quelles grosseurs peut-on observé ?

Answer 8

0.2um a 100 um de diametre

Question 9

Quel est le désavantage des microscope optique pour l’observation de la dimension d’une particule ?

Answer 9

ne donne que 2 dimension. longueur et largeur mais pas l’épaisseur de l’échantillon

Question 10

Quels sont les types de diamètres (et description) que l’on peut calculer avec un microscope optique ?

Answer 10

Martin: on trace une ligne qui coupe la molécule en 2. et au point ou cette ligne touche a la molécule et on mesure la distance.

Feret: le plus haut et le plus bat qu’on peut qui touche a la molécule et on mesure la distance.

Projeté: on fait un cercle en essayant d’inclure le plus de la molécule selon notre jugement.

Question 11

Qu’est-ce qu’un comprimé orodispersibles ?

Answer 11

fond rapidement avec la salive

Question 12

Qu’est-ce qu’un comprimé lyophilisats oraux ?

Answer 12

absorbé directement par la bouche.

Question 13

Qu’est-ce que la tamisage ?

Answer 13

passage de la poudre au travers d’un tamis (filtre) calibré pour un certain diamètre (qu’on désire).

Question 14

Qu’est-ce que la sédimentation ?

Answer 14

Méthode de centrifugtion qui utilise la loi de stoke pour déterminer le diametre moyen.

Question 15

Qu’est-ce qu’un compteur Coulter ?

Answer 15

un instrument qui mesure le volume d’une particule suspendue dans un liquide. Le volume de la particule est déterminée par la variation de résistance (électrique) engendrée par le passage de la particule entre 2 électrodes.

Question 16

Qu’est-ce que la surface spécifique ? Que permet-elle de savoir ?

Answer 16

Aire de surface par unité de volume ou par unité de poids.
Permet de comparer des molécules entre elles et de voir si elles sont compatibles ou non (si elles ont des aires similaires)

Question 17

Pour etre le plus symétrique possible, une particule sphérique doit avoir un ______ de surface par unité de volume.

Answer 17

minimum.

Plus cette surface par unité de volume augmente, plus le degré d’asymétrie augmente et ca complique les calculs.

Question 18

Quelles sont les 3 méthodes de fabrication des comprimés ? Quel procédé est le plus utilisé (dans les 3) ?

Answer 18

1. compression directe (technique la plus économique, mais pas tjrs possible) (SA + excipients)
2. granulation humide + compression (technique la plus utilisée)
3. granulation seche + compression

Question 19

Quelles sont les 2 méthodes de granulation seche ?

But ?

Answer 19

1. double compression (2 rouleaux cylindriques)
2. compactage (avec presse a comprimer; méthode la plus utilisée)

But: former des particules plus grosses (mais il y a toujours un tamisage avant la formation final du comprimé)

Question 20

Role des diluants ? 3 exemples de diluant ?

Answer 20

• role de remplisage (poudres inertes)

ex: lactose, cellulose microcistalline et autres sucres (glucose, sorbitol,saccharose)

Question 21

Roles des désagrégants/délitants ? Exemples ?

Answer 21

facilitent entrée eau–> destruction du comprimé (présents dans mélanges effervescents) et SA relargué plus facilement

ex: amidon (riz,blé), carboxyméthylamidon

Question 22

Roles des agents liants/agglutinants ? Concentration possible ? Exemples ?

Answer 22

-réduction forces compression(pour avoir meilleure cohésion des poudres)
- faible concentration : 2 a 10 % (en poids)
Exemple: gomme arabique, gomme adragante, dérivés de la cellulose, gélatine, amidon, PVP…

Question 23

Roles des agents d’écoulement ou glidants ? Concentration possible ? Exemples ?

Answer 23

role: meilleur écoulement et remplissage chambre de compression. diminuent l’électricité statique (diminuent les charges électriques)
concentration: 0.5 % a 2 %
exemple: talc, amidons, silice colloidale

Question 24

Effet négaitf des agents d’écoulement et lubridiants en exces ?

Answer 24

ils réduisent la cohésion des comprimés

Question 25

Roles des agents lubrifiants? Concentration possible ? Exemples ?

Answer 25

role: anti adhérant (entre poudre et machine), antifriction concentration: < 1 % exemple: stréarate de magnésium (+++), '' de calcium, acide stéarique, PEG

Question 26

Quel type de mélangeur utilise -ton pour le mélange des poudres ?

Answer 26

par retournement (cubique ou en V)

Question 27

Quel est le produit final de la granulation par voie seche ?

Answer 27

briquettes ou feuilles (plaquettes)

Question 28

Quelles sont les étapes de la granulation par voie humide ?

Answer 28

1. mélange a sec du SA + adjuvants 2. liquide pulvérisée sur particules 3. granulation humide 4. séchage du grain (le séchage n'enleve pas le liquide en entier...) 4. tamisage 5. compression

Question 29

3 Avantages de la granulation par voie humide ?

Answer 29

- meilleur homogénéité - écoulement optimal - meilleur cohésion des comprimés

Question 30

Quelles sont les 2 méthodes de séchage lors de la granulation humide ?

Answer 30

1. étuve | 2. lit d'air fluidisé

Question 31

Quelles sont les différences entre compression alternative et rotative ?

Answer 31

Alternative: petites fabrications, pour faire des tests, matrice fixe avec 2 poincons rotative: nombre de poincons élevé, rendement important, - 6 jeux de poicons= max 36 000 comprimés/heure - 112 jeux de poincons : max 1 490 000 comprimés/heure

Question 32

Quelles sont les 2 techniques de fabrication d'un comprimé enrobé ?

Answer 32

1. dragéification = enrobage au sucre | 2. pelliculage = enrobage a l'aide d'une produit filmogene (fine pellicule, pas de modification de la forme ou la masse)

Question 33

Nomme 4 avantages de la fabrication de comprimé enrobé par la technique du pelliculage par rapport a la dragéfication.

Answer 33

1. réduction du temps de fabrication et cout du produits 2. pas d'augmentation de poids 3. pas besoin de couche protectrice 4. automatisation plus facile

Question 34

Quelle est la formede libération d'un comprimé conventionnel (profil de concentration plasmatique ?

Answer 34

libération immédiate. meme vitesse d'absorption que d'élimination

Question 35

Quelles sont les 4 différentes formes a libération modifiée ?

Answer 35

- libération accélérée - libération retardée & différée - libération prolongée - libération continue & constante

Question 36

Vitesse d'absorption du comprimé a forme conventionnelle vs forme a libération accélérée ? Quels types de comprimés sont a libération accélérée ?

Answer 36

accélérée: vitesse d'absorption supérieure types de comprimés: effervescents, dispersibles, lyophilisats oraux, orodispersibles

Question 37

3 Avantages des formes a libération accélérée ?

Answer 37

- alternative pour patient pas capable d'avaler (tres soluble sur la langue) - action rapide - amélioration biodisponibilité

Question 38

Avantages des formes a libération retardée ? Peut-on les broyer ?

Answer 38

- protection de la substance active et/ou de la muqueuse : forme gastro résistantes - libération a un niveau d.terminée du tractus gastro-intestinal (en fonction du pH que l'on désire, traitement local) on ne peut pas les broyer car ils perdent leurs avantages

Question 39

Différence entre le profil de concentration plasmatique d'un comprimé conventionnel vs comprimé enrobé ?

Answer 39

meme courbe (meme vitesse d'absorption et élimination), simplement que l'enrobé est plus tard dans le temps.

Question 40

Avantages desformes a libération controlée ou modifiée ? (4)

Answer 40

- diminue le nbre de prise quotidiennes - traitement continu - stabiliser les profits plasmatiques - accroitre la periode d'activité

Question 41

Quels sont les inconvénients des formes a libération controlée ou modifiée ?

Answer 41

- risque d'accumulation de la substance active - risque de toxicité - difficulté pour interrompre le trautement - complexité technologique et controle rigoureux de la libération

Question 42

Comment fonctione le systeme de libération de type réservoir (enrobage barriere)?

Answer 42

-compartiment interne contenant la substance active, compartiment recouvert d'une membrane (matrice/polymere) libération de la substance active par diffusion a travers les pores ou espaces intermoléculaires -enrobage fait de polymere non soluble (poreux ou non) qui laisse enter le liquide

Question 43

Différence entre le profil de concentration plasmatique d'un comprimé conventionnel vs comprimé a enrobage barriere ?

Answer 43

enrobage barriere: se libere plus lentement (absorbé) mais s'élimine autant rapidement

Question 44

Qu'est-ce qu'une matrice inerte (formes a libération controlée ou modifiée) ?

Answer 44

réseau poreux solide formé de substances inertes non toxiques, non digestibles et insolubles dans le tractus gastroinestinal. Retrouvées intactes (mais vide) dans les selles a la fin. Porosité est fonction du polymere (ex: chlorure de polyvinyle, acryliques)

Question 45

Qu'est-ce qu'une matrice hydrophile (formes a libération controlée ou modifiée) ? Quelles sont les étapes de la libération ?

Answer 45

- mélange de SA avec un agent gelifiant - viscosité du polymere regle le gonflement étapes de libération: 1. hydratation du polymere (au contact des fluides digestifs) 2. formation d'une barriere gelifiée visqueuses a l'interface comprimé-liquide 3. gonflement du comprimé 4. diffusion lente de SA a travers cette couche ex: gomme de guar, gomme de caroube, CMC, HPMC

Question 46

Qu'est-ce qu'une matrice lipidiques (formes a libération controlée ou modifiée) ?

Answer 46

- matrices obtenues par mélange de SA et de matieres grasses (mono-di-triglycérides-acides et alcool gras, cires) - libération par diffusion et érosion par hydrolyse enzymatique ou solubilisation lente des acides gras

Question 47

Quel est le profil de concentration plasmatique des comprimés avec une matrice ?

Answer 47

libération en continue, mais NON CONSTANTE. Activité thérapeutique plus longue que la forme a libération immédiate. retard dans l'élimination, pcq il y a de facon continue du SA qui arrive a cause que la libération est plus lente

Question 48

Comment fonctionne le systeme a libération constante (oros) des formes a libération controlée ou modifiée ?

Answer 48

- principe physique de l'osmose - libération continue et CONSTANTE d'ordre 0 sous l'effet de la pression osmotique a travers l'orifice - noyau osmotique contenant SA dans un compartiment séparé par une membrane flexible, entourée d'une membrane semi-perméable percée d'un orifice de libération parfaitement calibré réalisé au rayon laser (pour controler la vitesse). - maintient de l'activité thérapeutique pendant la periode désirée. ex: EC, XL, CD... etc

Question 49

Quelles sont les caractéristiques de l'enveloppe des capsules a enveloppe dure ?

Answer 49

- enveloppe a base de gélatine, consituée en 2 parties cylindriques ouvertes (corps et coiffe) - introduction de la/les SA dans le corps puis fermeture de la capsule par emboitement (capsules autobloquantes)

Question 50

Quelles sont les tailles des capsules a enveloppe dure ?

Answer 50

-caractérisée par un # en fonction de la contenant en ml 8 tailles de 000 a 5 = 1.37 ml a 0.13 ml (respectivement)

Question 51

Quels sont les avanatges des capsules a enveloppe dure ?

Answer 51

- fabrication réalisée a sec (SAsensibles a l'humidité) - remplissage réalisable a l'officine - possibilité d,introduire des substances solides (gelules), liquides et pateuses (capsules molles) - protection dela substance active - la mise au point de la forme est simple

Question 52

Quels sont les inconvénients des capsules a enveloppe dure ?

Answer 52

- la forme n'est pas fractionnable - prix plus chers que comprimés - peut se coller au niveau de l'oesophage

Question 53

Quelles sont les caractéristiques desenveloppe des capsules a enveloppe molle ?

Answer 53

- enveloppe plus épaisse que capsules a enveloppe dure | - contrairement aux gellules, elles sont constituées d'une seule piece et hermétiques

Question 54

Quels types de préparations medicamenteuses les capsules a enveloppe molle contiennent-elle ?

Answer 54

liquides ou pateuses

Question 55

Comment se fait la fabrication des capsules a enveloppe molle ? Quels sont les 2 procédés ?

Answer 55

généralement formées, remplies et fermées au cours d'un meme cycle de fabrication. 1. injection et soudure simultanée (diapo 147) 2. a la goutte : 2 réservoirs (1 a SA et 1 gélatine)

Question 56

Entre les comprimés et les capsules, lesquels contiennent le plus d'exipients ?

Answer 56

les comprimés! Les capsules sont bcp plus simples! (quoi que plus chers)

Question 57

Qu'est-ce qu'un enrobage barriere appliqué sur microgranules ?

Answer 57

enrobages sur des microgranules qui sont ensuite introduits dans des gellules( enrobé ou non) ex: M-Elson, biphentin (narcotiques...)