Les antibiotiques inhibant la synthèse de la paroi bactérienne :

Question 1

Mécanisme d’action générale des B-lactamines :

Answer 1

Molécules inhibant la transpeptidation, étape essentielle à la formation du peptidoglycane de la paroi bactérienne.

Les B-lactamines se fixent sur les les protéines liant la pénicilline (PLP) qui sont des transpeptidase ou des transglycosydases.

Les B-lactamines entrainent la lyse des bactéries.

Question 2

Pour les pénams (pénicillines) de groupe G et V, préciser :

• leur spectre :
• le chef de file
• citer les deux formes dites de retard
• citer la forme orale :

Answer 2

• le spectre : Cocci à GRAM + et -, bacilles à GRAM +
• le chef de file : Benzylpénicilline (pénicilline G)
• citer les deux formes dites de retard : Benzylpénicilline procaïne (semi retard : 12 heures) // Benzathine Benzylpénicilline (long retard : 15 jours).
• citer la forme orale : Phénoxypénicilline (Pénicilline V)

Question 3

Pour les pénams (pénicillines) de groupe M, préciser :

• Le spectre :
• Leur intéret dans certaibes infections à Staphylocoques :

Answer 3

• Le spectre : Identique à celui de la pénicilline G (Cocci à GRAM + et -, Bacilles à GRAM +), bien que moins actifs sur le streptocoque.
• Leur intérêt dans certaines infections à straphylocoque : Ne sont pas sensibles aux pénicillinases produites par certins staphylocoques.

Question 4

Pour les pénams (pénicillines) de groupe A (Ampicilline), préciser :

• Le spectre :
• La sensibilité ou non à des pénicillinases :

Answer 4

• Le spectre : Identique à celui de la pénicilline G (Coccin à GRAM + et -, Bacillies GRAM +), est élargi à certains Bacilles à GRAM - (comme Escherichia Coli).
• Sensibilité aux pénicillinases : Oui (inactivé par les pénicillinases).

Question 5

Pour les pénams (pénicillines) du groupe des acyl-uréido-pénicillines, préciser :

• Le spectre

Answer 5

• Le spectre : - Le spectre : Identique à celui de la pénicilline G (Coccin à GRAM + et -, Bacillies GRAM +), est élargi à certains Bacilles à GRAM -

Question 6

Pour les pénams (pénicillines) du groupe des amido-pénicillines, préciser :

Le spectre :

Answer 6

Les bacilles à GRAM - (entérobactéries)

Question 7

Pour les pénams (pénicillines) du groupe des Pénams (???), préciser :

• La cible d’action moléculaire :

Answer 7

• La cible d’action : inhibiteurs des b-lactamases (inhibe la majorité des pénicillinases).

Question 8

Pour les pénems (Carbapénems), préciser :

• Le spectre :

Answer 8

• Le spectre : Spectre large

Question 9

Pour les céphems, préciser le spectre, les trois types de Céphems existant et leur intérêt :

Answer 9

Spectre large, bien que l’intéret réside surtout dans les bacilles à GRAM -

Céphems de 1ère génération : relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases // inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céphems de 2ème génération : relative résistance à certaines céphalosporinases // léger gain d’activité sur les souches sensibles // inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céphems de 3ème génération : résistance accrue à l’inactivation par les céphalosporinases //gain d’activité sur les souches sensibles // certaines sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.

Question 10

Toxicité des B-lactamines :

Answer 10

Les bêta-lactamines sont peu toxiques, mais parfois responsables de manifestations allergiques (de l’éruption cutanée au choc anaphylactique)

Question 11

Pour les glycopeptides, préciser:

• Le spectre :
• Le mécanisme d’action moléculaire :
• Trois exemples de glycopeptides :

Answer 11

• Le spectre : Cocci à GRAM +
• Mécanisme d’action moléculaire : Inhibent la polymérisation du peptidoglycane : Se lient spécifiquement avec le dipeptide D-ala-D-ala et empêchent donc la réaction de transpeptidisation.
• Trois exemples de glycopeptides : Vancomycine // Téicoplanin // Daptomycine.

Question 12

Pour la fosfomycine, préciser :

• Le spectre :
• La voie d’utilisation générale :
• La voie d’utilisation, si elle est associée avec le Trometanol :
• Le mécanisme d’action moléculaire :

Answer 12

• Le spectre : Spectre large (Coque GRAM + et -, Bacille GRAM + et -).
• La voie d’utilisation générale : Parentérale
• La voie d’utilisation, si elle est associée avec le Trometanol : orale
• Le mécanisme d’action moléculaire : Inhibe la pyruvyl-transférase (enzyme responsable de la 1ère étape de la synthèse du peptidoglycane)

Question 13

Pour les dérivés de l’acide isonicotinique (isoniazide), préciser :

• Le spectre :
• Le mécanisme d’action moléculaire :

Answer 13

• Le spectre : Spectre étroit, car il cible les mycobactéries.
• Le mécanisme d’action moléculaire : Bloquent, par analogie structurale avec le NAD, les enzymes de biogenèse des acides mycoliques dont le co-enzyme est le NAD. Inhibent la formation de l’arabinogalactane, polysaccharide qui assure la liaison des acides mycoliques au peptidoglycane de la paroi des mycobactéries.

Question 14

Pour l’éthambutol, préciser :

• Le spectre :
• La cible moléculaire

Answer 14

• Le spectre : Spectre étroit, car il cible les mycobactéries.
• La cible moléculaire : Inhibe les arabinosyl-transférases