Les anti-hypertenseurs Flashcards by Lydia Beaulieu

Quelle est la différence entre les récepteurs Alpha 1 et alpha 2 pour ce qui est des messagers produits?

Alpha 1 produit IP3 et DAG comme seconds messagers
Alpha 2 inhibent l’AMP cyclique
Les deux le font via la protéine G

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Lequel de ces énoncé est faux?
A. Ce sont les récepteurs Beta 1 qui sont plus présent aux reins
B. Ce sont les récepteurs Beta 2 qui sont plus présent au niveau des bronches
C. Ce sont les récepteurs Beta 2 qui sont plus présents au niveau du coeur
D. Seul les récepteurs Alpha 1 sont présent au niveau des vaisseaux sanguins

Ce sont les récepteurs BETA 1 (et non beta 2 comme dans l’énoncé) qui sont plus présents au niveau du coeur

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Lequel de ces énoncés est vrai?
A. Une stimulation des récepteurs adrénergique du rein causent une diminution de la sécrétion de rénine
B. Une stimulation des récepteurs beta a/n des bronches crée une bronchorelaxation
C. Un blocage a/n des récepteurs adrénergique des vaisseaux causent une vasoconstriction

A. Il y a une augmentation de la sécrétion de rénine lors d’une stimulation des récepteurs
C. Un blocage des récepteurs adrénergique a/n des vaisseaux causent de la vasodilatation

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Quels effet sur le coeur sont causés par un blocage des récepteurs Beta 1 au niveau du coeur?

Diminution de la fréquence cardiaque

- Diminution de la force des contractions cardiaques

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V/F

Les beta-bloqueurs inhibent la libération de rénine?

VRAI

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Lequel de ces Rx ne fait pas partie des Beta-bloqueurs non-sélectif? 
A. Bisoprolol (Monocor) 
B. Propanolol (Indéral) 
C. Nadolol (Corgard) 
D. Timolol (Timoptic)

A. Bisoprolol

C’est un beta-bloqueur B1 sélectif

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Dans quel cas (maladie) il est important d’avoir un beta-bloqueur sélectif? Pourquoi?

Dans le cas d’asthme
Si on inhibe les B2 en plus des B1 on peut venir causer une bronchoconstriction des muscles lisses bronchiques et donc obstruer les voies respiratoires

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Lequel de ces trois Rx est moins succeptible de causer des interactions? Pourquoi?
A. Métoprolol (Lopressor)
B. Bisoprolol (Monocor)
C. Aténolol (Ténormin)

C. Aténolol

Parce qu’il n’est pas métabolisé par les CYP comparativement aux deux autres

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Un patient avec de L’HTA vous dit être sensible au effets secondaires comme des étourdissements ou des maux de tête. Quel de ces Rx préférez vous lui donner et pourquoi?
A. Métoprolol (Lopressor)
B. Acébutolol (Monitan)
C. Bisoprolol (Monocor)

B. Acébutolol car il ne passe pas significativement la BHE comparativement aux 2 autres. Donc moins de risque d’effets secondaires tels que étourdissements et maux de tête

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Quel Rx est reconnu pour avoir moins d’effet si nous somme un métabolisateur rapide du 2D6?

Nébivolol (Bystolic)

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À partir d’une structure d’antagoniste Beta comment est-ce possible d’obtenir un effet antagoniste alpha 1?
(quelles ajouts doivent être faits)

Ajout de gros groupements après l’amine comme des groupements arylalkyles

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Les antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha 1 sont généralement utilisé pour deux conditions. Lesquelles?

HTA

HBP (hypertrophie bénigne de la prostate)

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Comment est-ce que les antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha 1 abaissent-il la pression?

Ils inhibe l’action des catécholamines circulantes ce qui permet une vasodilatation des artères et des veines provoquant une diminution des résistances périphériques et une basse de la pression artérielle.

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Quel est le mécanisme d’action des sympatholytiques centraux?

Ils agissent au niveau centrale en stimulant les récepteurs adrénergiques alpha 2 présynaptique, diminuant ainsi par un phénomène de rétroaction négative la relâche de cathécolamines. Cela entraine une diminution des résistances périphériques.

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Où est principalement stocké le calcium dans la cellule?

Mitochondries et réticulum sarcoplasmique

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Quel est le mécanisme d’action des BCC?

En bloquant le passage de calcium dans les canaux calcique de type L, les antagoniste s’opposent à la vasoconstriction des vaisseaux.

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Quelle molécule est plus efficace pour la dilatation des vaisseaux sanguins cérébraux?

Nimodipine (Nimotop)

Utilisé dans les hémorragies sous arachnoïdiennes pour diminuter le risque de spasme des artères cérébrales

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Explique le mécanisme de contrôle de la pression artérielle a/n rénal lorsqu’il y a une diminution de la pression?

Une diminution de pression amène un diminution de la perfusion des reins. Ceci amène une augmentation de la sécrétion de rénine, qui mène à une augmentation d’angiotensine II. Celle-ci augmente la résistance périphérique par de la vasoconstriction ce qui crée une augmentation de la pression sanguine.
Il y a également une diminution du taux de filtration glomérulaire avec une diminution de la pression. Ceci amène une rétention plus importante du sodium et d’eau. Il en résulte une augmentation du volume sanguin. Cet augmentation vient influencer à la hausse le débit cardiaque et donc augmenter la pression

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Quels type de canaux sont importants dans la vasoconstriction?

Canaux voltage dépendant

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Où est produit la rénine?

Dans les cellules juxtaglomérulaires de l’artériole afférente

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Quelle partie de l’angiotensinogène sert de substrat à la rénine?

Partie aminée terminale

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Quelle est l’étape limitante de la régulation du système rénine-angiotensine-aldostérone?

Clivage de l’angiotensinogène par la rénine pour former angiotensine I

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Quels sont les fonction de l’ACE?

Hydrolyse de l’angiotensine I en angiotensine II
Et
inactivé ka bradykinine

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V/F

L’angiotensine II a une longue demi-vie plasmatique?

FAUX

1-2 minutes (courte)

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Quels sont les effets physiologiques de l'angiotensine II qui peuvent affecter la pression?

Vasoconstriction Stimulation de la synthèse et de la libération d'aldostérone Réabsorption du sodium par le tubule rénal Réduction du débit sanguin rénal Inhibition de la rénine rénale

Quel IECA utilise le PO2 comme groupement fixateur de Zinc?

Fosinopril

Quel IECA utilise le SH comme groupement fixateur de Zinc?

Captopril

Quels 2 IECA n'ont pas de métabolite actifs?

Captopril | Lisinopril

Quel classe de médicament a comme effet secondaire de la toux?

IECA

V/F | Les IECA produisent une inhibition incomplète de l'enzyme?

VRAI | Car elle est de nature compétitive et réversible

Quels sont les principaux facteurs qui agissent sur la pression artérielle?

Débit cardiaque résistances périphériques volume sanguin

Quels sont les symptômes de l'hypertension artérielle?

Pas de symptôme | Tueur silencieux

Quelle est la cause la plus fréquente d'hypertension secondaire?

Sténose des artères rénales

Quelles sont les sources de sodium?

Sel (de toute sorte) Additifs au sodium Aliments transformés

Combien de temps est-il nécessaire avant de s'habituer à une alimentation moins riche en sel?

8-12 semaines

Quelle est la limite recommandé de sodium par jour

2300mg par jour

V/F | L'hypotension post-exercice est plus importante chez les sujets normotendus que chez les sujets hypertendus?

FAUX | Plus importante chez hypertendus

Lequel est un facteur de risque plus importante pour des maladies cardiovasculaire? Hypertension systolique ou hypertension diastolique

Hypertension systolique

V/F | L'évaluation à l'extérieur du cabinet est le moyen privilégié de diagnostiquer l'hypertension?

VRAI

Quelles sont les cibles de pression artérielle chez les personnes diabétiques?

<130/80

Quelles sont les cibles de pression artérielle chez les personnes présentant un risque élevé selon hypertension canada?

<120 pour systolique | diastolique non spécifié

La prédictibilité de la TA prise à domicile est inférieure ou supérieure à celle de la TA prise au cabinet?

SUPÉRIEURE

Qu'est-ce que l'hypertension réfractaire?

Tension artérielle au-dessus de la limite malgré a prise de 3 antihypertenseurs de classe différente

Quels sont les facteurs de risque de tension artérielle réfractaire systolique?

``` âge avancée (+75ans) TA élevéee au repos obésite prise de sel excessive insuffisance rénale diabète HVG Noir femmes ```

Quels sont les facteurs de risque de tension artérielle réfractaire diastolique?

Obésité

Quels sont les classes de Rx qui n'aident pas au bon contrôle de la pression?

``` Analgésiques non-narcotiqus agents sympathomimétique Stimulant Alcool Anovulants Cyclosporine EPO ```

Quels sont les produits naturels qui peuvent nuires au bon contrôle de la pression?

Aphedra | Ma huang

Quelle classe des antihypertenseurs est la mieux toléré?

ARA

Quelle classe des antihypertenseurs est la plus efficace pour diminuer la pression?

BCC principalement DHP

À part l'HTA quelles sont les autres indications pour les diurétiques?

Rétention hydrosodée, IC --> anse | Glaucome --»Proximal

V/F | Les diurétiques permettent de diminuer les complications cardiovasculaires?

VRAI

Qu'est-ce que la diurèse?

Augmentation du volume des urines

Qu'est-ce que la natriurèse?

Diminution de la réabsorption de sodium

Quelles sont les substances réabsorbés au niveau du tubule contourné proximal?

``` Na+ Glucose Phosphate AA HCOO- Cl- ```

Les diurétiques de l'anse inhibe la réabsorption de qu'elles substances?

Na+ Cl- K+

Par quel mécanisme les diurétiques de l'anse bloque la réabsorption de Ca2+ et Mg2+?

Parce qu'il y a changement dans le potentiel électrique (c'est lui qui fournit la force pour les réabsorbé en temps normal)

Quels sont les effets des diurétiques de l'anse?

Excrétion : Na, K, Ca, Mg Hypokaliémie

L'élimination des diurétiques de l'anse est principalement...?

Rénale

Qu'elle est la durée d'action des diurétiques de l'anse?

6-8h

V/F | Les diurétiques de l'anse ne sont pas des bon antihypertenseurs?

VRAI

Chez quel population des diurétiques de l'anse devraient être utilisés?

Patients hypervolémiques | ClCr < 30ml/min

Quels sont les E2 des diurétiques de l'anse?

``` Hypovolémie déhydratation IR Hypokaliémie Hypomagnésémie Hyperuricémie Ototoxicité Réaction d'hypersensibilité ```

Quelle sont les valeurs de kaliémie normale?

3.5 à 4.5 mol/L

Quelles sont les doses équivalentes pour le bumétanide et le furosémide?

1mg B = 20mg F

Quelle est l'option de remplacement en cas de réaction d'hypersensibilité au sulfa?

Acide éthacrynique

Quelles substances ne sont pas réabsorbés avec l'utilisation des diurétiques thiazidiques?

Na Cl

V/F | Les diurétiques agissants au tubule contourné distal comme les diurétiques de l'anse sont des dérivés sulfamides?

VRAI

Quel est le mécanisme d'action des thiazides au début de la prise? ET après plusieurs semaines de prise?

Diminution de la PA par diminution du volume sanguin et débit cardiaque - Les RVP peuvent augmenter ---------- Débit cardiaque revient à la normale Résistances vasculaires diminuent Effet vasodilateur des muscles lisses des vaisseaux

V/F | Il faut être prudent avec les patients avec ATCD goutte avec les diurétiques thiazidiques?

VRAI | Il peut y avoir une augmentation de l'hyperuricémie et donc risque de crise de goutte chez les patients prédisposés

V/F | Les effets indésirables liés au thiazides sont moins fréquents avec une dose de 12-25mg?

VRAI

Quelle molécule fessant partie des thiazide est plus éliminé par voie hépatique?

Indapamide

Quelle molécule des thiazide à la plus longue durée d'action ainsi que le plus grand Vd?

Chlorthalidone

Qu'arrive-t-il à l'utilisation des thiazides en IR?

Il pourrait y avoir une perte d'efficacité en bas de 40ml/min mais pas de référence pour dire ça Serait quand même efficace dans certaines situation

Quelles analyses faut-il faire avant le début du tx, 10-14 jours après le début du tx ou d'ajustement de dose?

Ions, Na, K | Créatinine

V/F | Le spironolactone est un antagoniste compétitif pour le récepteurs à l'aldostérone?

VRAI

Quelle molécule est un inhibiteur sélectif des récepteurs de l'aldostérone?

Éplérénone

V/F | L'utilisation de l'éplérénone n'est pas reconnue en HTA?

VRAI

Quelles sont les effets secondaires avec les épagneurs de K?

``` Hyperkaliémie Effets hormonaux (+ spirono) ```

Dans quelles conditions les épagneurs de potassium sont plus d'intérêt?

Hypertension résistante | Présence d'hypokaliémie

Quelles sont les contre-indications des épagneurs de K?

IR sévère IRA Hyperkaliémie sévère

Où se retrouvent principalement les récepteurs alpha-1?

Muscles lisses vasculaires

Qu'arrive-il en bloquant les récepteurs alpha-1?

Inhibition de l'action des catécholamines circulantes Vasodilation des artères et des veines ce qui diminue RVP et PA ATTENTION: Souvent rétention hydrosodée

Quel est l'antagoniste alpha non spécifique?

phentolamine

Quels sont les voies d'administration possible pour phentolamine?

IV IM SC

Quels sont les précautions à prendre avec la phentolamine?

Effet hypotensif --» cause un stimulation cardiaque réflexe qui peut mener à des problèmes cardiaques Effets GI --» augmentation sécrétion d'acide gastrique ATT: patients ATCD ulcère gastriques Dysfonction sexuelle

V/F | La phentolamine est sécuritaire en grossesse?

FAUX | Non recommandé grossesse et allaitement

Quelle est l'indication clinique pour la phentolamine?

Phéochromocytome

En plus de l'hypertension, la phentolamine peut être utilisé pour traiter...?

Extravasations

Quel est le mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs alpha-1?

Antagonistes séctifs des récepteurs alpha-1 synaptiques. | Inhibe la constriction induite par les cathécholamines a/n des muscles vasculaires lisses périphériques.

V/F | La prazosine à un affinité 1000x plus grande pour les récepteurs alpha 1 versus alpha-2?

VRAI

Entre la prazosine et le térazosin, lequel à une durée d'action plus longue?

Térazosin T1/2 12h. Permet prise DIE | Prazosin T1/2 3h

Quelles sont les précautions à prendre avec les alpha-1 sélectifs?

Phénomène de 1ere dose Étourdissements, palpitations, syncopes Rétention hydrosodée (donnée avec diurétique)

Lequel de ces Rx peut mener à des arythmies? 1. Phentolamine 2. Clonidine 3. Méthyldopa 4. Térazosin

1. Phentolamine

Lequel de ces médicament à besoin d'une sevrage avant d'être cesser complètement? 1. Phentolamine 2. Clonidine 3. Méthyldopa 4. Térazosin

2. Clonidine

Lequel de ces Rx a des effets anticholinergiques? 1. Phentolamine 2. Clonidine 3. Méthyldopa 4. Térazosin

2. Clonidine

Lequel de ces médicament à comme seul indication HTA en grossesse? 1. Phentolamine 2. Clonidine 3. Méthyldopa 4. Térazosin

3. Méthyldopa

Lequel de ces rx peut causer le lupus like syndrome? 1. Phentolamine 2. Clonidine 3. Hydralazine 4. Térazosin

3. Hydralazine

Avec quel type classe de rx il faut commencer avec une dose de 1mg?

Alpha-1 sélectifs

Avec quel classe ou quel rx il est possible d'avoir l'effet de 1ère dose?

Alpha-1 sélectifs

Quels sont les deux rx dans la classe des alpha-2 centraux?

Méthyldopa Clonidine

Quels sont les effets secondaires possibles avec le méthyldopa?

Sédation troubles hématologiques hyperprolactinémie

À quel endroit de la synapse les alpha-2 centraux agissent-ils?

pré-synaptique

Lequel des rx dans la classe des vasodilatateurs possède un métabolite actif?

Minoxidil

Quels sont les effets secondaires possibles avec les ARA?

Toux (rare) Hyperkaliémie angioedème (rare) Mieux toléré habituellement que les IECA

Tous les rx de la classe des ARA se terminent avec ...?

sartan

Candesartan

Atacand

Irbesartan

Avapro

Losartan

Cozaar

Olmetec

Olmesatan

Micardis

Telmisartan

Lequel entre ARA et IECA a une élimination + rénal? + hépatique?

Rénal : IECA | Hépatique : ARA

Dans quel condition un ARA est un 1er choix de traitement?

HTA systolique isolée

V/F | La majorité des rx dans la classe des IECA sont des pro-médicaments ?

VRAI

Quels sont les deux effets secondaires les plus fréquents avec les IECA?

Toux et angioedème

V/F | Les IECA crée une augmentation de la créatinine mais sont protecteur pour les reins?

VRAI | L'augmentation de la créatinine se fait au début. La protection des reins est pour le longterme.

Par quelles voies peut-on produire de l'angiotensine II?

À partir de la rénine (SRAA) et avec les chymases

Quelles sont les contre-indications à utiliser les IECA?

Sténose des artères rénales | grossesse

Tous les médicaments dans la classe des IECA ont comme terminaison ...?

Pril

énalapril

Vasotec

Fosinopril

Monopril

Périndopril

Coversyl

Quinapril

Accupril

Mavik

Trandolapril

Altace

Ramipril

Choisir un Bb cardiosélectif est plus indiqué pour quels type de patients?

asthmatiques diabétiques maladie vasculaire périphérique

Quels Bb sont hydrosoluble?

Nadolol Aténolol Sotalol

Quels Bb sont liposolubles?

Propanolol metoprolol carvédilol