Leki układu PRZYWSPÓŁCZULNEGO Flashcards

1
Q

Ogólne informacje, główne nerwy

A

W uproszczeniu zakłada się, że działa on antagonistycznie do układu współczulnego​
Czuwa nad funkcjami organizmu w czasie spoczynku, snu, trawienia i wydalania​
Jego stymulacja powoduje odprężenie, zwolnienie oddychania i krążenia krwi, pobudzenie trawienia i wydalania​
Głównym nerwem układu przywspółczulnego na obszarze klatki piersiowej i jamy brzusznej jest nerw błędny, dochodzący do płuc, serca, żołądka, jelit, wątroby​
Nerwem przywspółczulnym regulującym czynności narządów w obszarze miednicy małej jest nerw miednicowy odchodzący od części krzyżowej rdzenia kręgowego
W układzie tym występują zwoje, leżące w pobliżu unerwianych narządów lub w samych narządach oraz sploty (np. splot sercowy, płucny)​
Układ przywspółczulny - w przeciwieństwie do układu współczulnego - nie reaguje jako całość, lecz aktywizuje tylko te funkcje, które są niezbędne w danym momencie!​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Efekty pobudzenia układu przywspółczulnego

A

Zwężenie źrenicy​
Nasilenie wydzielania śliny, łez, potu (z wyjątkiem konia – unerwienie gruczołów współczulne)​
Hamowanie czynności serca (zmniejszanie siły skurczu, bradykardia)​
Zwężenie oskrzeli ​
Rozszerzanie naczyń krwionośnych= spadek ciśnienia tętniczego ​
Nasilanie skurczów przewodu pokarmowego – (biegunki, wymioty)​
Skurcz pęcherza moczowego (moczenie)​
Wzrost wydzielania insuliny​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Neurotransmiter układu przywspółczulnego

A

​​Neurotransmiterem układu przywspółczulnego jest wyłącznie acetylocholina (zarówno we włóknach przed- jak i pozazwojowych), która pobudza receptory muskarynowe M i nikotynowe N​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Acetylocholina

A

Acetylocholina powstaje z choliny i acetylokoenzymu A​
Jest rozkładana przez cholinesterazy: acetylocholinesterazę i butyrylocholinoesterazę do choliny i kwasu octowego​
Źródłem choliny jest pokarm oraz rozkład ACh w szczelinie synaptycznej​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptory M (gdzie, agoniści, antagoniści)

A

Receptory M występują pre- i postsynaptyczne​
Agoniści: acetylocholina i muskaryna​
Antagoniści: np. atropina, glikopyrolat​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptory N (gdzie, agoniści, antagoniści)

A

Receptory N występują w zwojach układu współczulnego i przywspółczulnego ​
Agoniści: acetylocholina i nikotyna​
Antagoniści: np. heksametonium​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Receptory w układzie cholinergicznym

A

5 różnych podtypów receptorów muskarynowych (M1 – M5)​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Receptory M1

A
występują głównie w 
-OUN, 
-neuronach na obwodzie 
-w komórkach okładzinowych żołądka​. 
Uczestniczą w procesach pamięci i uczenia, jak również w przekaźnictwie zwojowym​
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Receptory M2

A

znajdują się w

  • sercu (zwolnienie czynności serca= ino i chronotropowe ujemne)
  • w zakończeniach presynaptycznych neuronów
  • w OUN i na obwodzie​
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Receptory M3

A

są umiejscowione w mięśniach gładkich narządów wewnętrznych, naczyń krwionośnych oraz w gruczołach zewnątrz -wydzielniczych (sekrecja)​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Receptory M4

A

stwierdzono w przodomózgowiu, hipokampie i prążkowiu; fizjologiczne znaczenie niejednoznaczne​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Receptory M5

A

występują w OUN; znaczenie fizjologiczne niejasne​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Które receptory aktywują specjalne białko Gq/11?

A

M1, M3, M5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Podział synaps cholinergicznych

A

Synapsy szybkie i wolne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Synapsy szybkie

A

Bardzo szybka hydroliza, receptory N,

Są to synapsy nerwowo mięśniowe i zwojowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Synapsy wolne

A

Hydroliza trwa dłużej
Receptory M
Są to synapsy w mięśniach gładkich, gruczołach wydzielniczych i sercu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Aktywacja białka Gq/11

A
  1. W komórkach mięśni gładkich białko G aktywuje fosfolipazę C (PLC)​
  2. Wywołuje to natychmiastową hydrolizę difosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP2) do trifosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DAG)​
  3. Trifosforan inozytolu powoduje uwolnienie wewnątrzkomórkowego Ca2+ zmagazynowanego w siateczce endoplazmatycznej​
  4. W wyniku związania IP3 następuje otwarcie kanałów wapniowych, zwiększenie stęż. Ca2+ w cytozolu i aktywacja kinaz zależnych od Ca2+/kalmoduliny​
  5. Następuje pobudzenie czynności komórek manifestujące się skurczem mięśni gładkich i nasileniem wydzielania gruczołów egzogennych ​
  6. Diacyloglicerol (DAG) aktywuje serynowo-treoninowe kinazy C fosforylujące różne białka błonowe, cytoplazmatyczne (receptorowe, kanałowe, transportujące), mitochondrialne oraz jądrowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Które receptory hamują cyklazę adenylanową??

A

Receptory muskarynowe M2 i M4 hamują cyklazę adenylanową przez układ białek G.
W wyniku interakcji z tymi białkami następuje spotęgowanie przewodnictwa przez kanały K+ i zahamowanie aktywności kanałów Ca2+ zależnych od potencjału​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Muskaryna ( co to, objawy zatrucia)

A

alkaloid występujący w muchomorze czerwonym.
Objawy zatrucia pojawiają się szybko i charakteryzują się nadmiernym wydzielaniem śliny, łzawieniem, nudnościami, wymiotami, bólami głowy, zaburzeniami widzenia, kolką jelitową, biegunką.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Objawy zatrucia muchomorem sromotnikowym

A

objawy zatrucia pojawiają się po okresie utajenia
Objawy:
gwałtowne bóle brzucha, wymioty,
biegunka,
odwodnienie ustroju. Toksyczne peptydy (amanityna, falloidyna) uszkadzają wątrobę i nerki. Po 2-3 dniach od chwili zatrucia występuje żółtaczka, białkomocz, skąpomocz, bezmocz i mocznica​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Receptory nikotynowe

A

To receptory jonotropowe!

Są pentamerami składającymi się 2 podjednostek alfa i po jednej podjednostce beta, gamma i delta​.

Występują w zwojach układu przywspółczulnego i współczulnego​

Agoniści: acetylocholina i nikotyna​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Co się stanie gdy ACh lub nikotyna przyłącza się do receptora nikotynowego

A

Przyłączenie ACh lub nikotyny do podjednostki alfa receptorów nikotynowych otwiera kanał i wywołuje potencjał czynnościowy poprzez napływ jonów Na+ do wnętrza komórki​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Nikotyna (działanie)

A

W małych dawkach pobudza zwoje

w dużych dawkach blokuje zwoje (ganglioplegik dwufazowy)​

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Obwodowe skutki działania małych dawek nikotyny:

A
  1. Tachykardia​
  2. Zwiększenie pojemności wyrzutowej serca i podwyższenie ciśnienia tętniczego​
  3. Nasilenie kurczliwości m. gładkich przewodu pokarmowego i zwiększenie wydzielania soku żołądkowego​
  4. Nudności, wymioty, zwiększenie wydzielania śliny​
  5. Uwolnienie amin katecholowych z rdzenia nadnerczy​
  6. Zwiększa uwolnianie hormonu antydiuretycznego​
  7. Wywołuje tolerancję​
25
Działanie ośrodkowego małych i dużych dawek nikotyny
``` Małe dawki Pobudzenie OUN, drżenia mięśniowe, Duże dawki drgawki​ ```
26
Substancje pobudzające układ przywspółczulny (nazwa)
Parasympatykomimetyki | Cholinomimetyki
27
Substancje hamujące układ przywspółczulny (nazwa)
Parasympatykolityki | Cholinolityki
28
Bezpośredni agoniści receptora M (bezpośrednie cholinomimetyki)
Estry choliny: metacholina, karbachol, betanechol​ | Pilokarpina, acetyl- betametacholina
29
Pośrednie cholinomimetyki - odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy​
Fizostygmina​ Neostigmina Pirydostygmina
30
Antagoniści receptorów M pochodzenia naturalnego​ | Nieselektywnie blokują rec. M
Atropina, skopolamina, hioscyjamina
31
Syntetyczni antagoniści o działaniu atropinopodobnym (8)
Metylatropina, metylskopolamina, homatropina, oksyfenonium, oksybutynina, pirenzepina, telenzepina, ipratropium
32
Acetylocholina
Działa bardzo silnie, lecz krótkotrwale, szybko rozkładana przez AChE​ Obecnie stosowana jedynie w okulistyce w postaci 1% roztworu wodnego przygotowywanego ex tempore jako środek zwężający źrenicę​ W terapii stosowane estry choliny o dłuższym okresie działania farmakologicznego (są wolniej inaktywowane od ACh) ​
33
Acetyl-beta-metylocholina
bardzo rzadko stosowana jako lek znoszący częstoskurcz napadowy oraz w celu pobudzenia perystaltyki w atoniach pooperacyjnych
34
Karbachol
- U zwierząt stosowany zazwyczaj podskórnie lub domięśniowo​ -Silnie pobudza funkcje wydzielnicze gruczołów przewodu pokarmowego i gruczołów potowych oraz błonę mięśniową żołądka, jelita i pęcherza moczowego ​ -Stosowany u koni w leczeniu niestrawności i kolki spowodowanej atonią jelita i wzdęciem, zatrzymania moczu, poporodowej atonii macicy U bydła, owiec i kóz jest używany w przypadku uwięźnięcia ciała obcego w przełyku, atonii żwacza, zatkania jelita, zatrzymania moczu, przy zbyt słabych bólach porodowych, w poporodowej atonii macicy U świń stosuje się leczeniu zatkania przełyku i jelita, przeładowania żołądka, zatrzymania moczu U psów, kotów i norek stosuje się w leczeniu zatkania przełyku i jelita, dyspepsji, w słabych bólach porodowych, w ropnym zapaleniu macicy, przeładowaniu żołądka, zatrzymaniu moczu
35
Betanechol
Działa krócej i słabiej od karbacholu, stosowany u małych zwierząt w leczeniu atonii pęcherza moczowego. U dużych zwiększa motorykę przewodu pokarmowego (w atonii jelit)​
36
Pilokarpina
Stosowana w atonii przewodu pokarmowego, zaparciach, porażeniu żwacza, wzdęciach, ochwacie. NIE należy stosować u owiec i kóz - nadwrażliwość gatunkowa​
37
Arekolina
Była stosowana jako środek przeciwrobaczycowy. | PW: dychawica oskrzelowa, rozedma, zapalenie oskrzeli, choroby serca.
38
Działanie inhibitorow acetylocholinoestrazy
Inhibitory AChE pobudzają zakończenia włókien przywspółczulnych pośrednio poprzez zahamowanie aktywności enzymu rozkładającego Ach – efektem jest zwiększenie stężenia uwolnionej ACh i przedłużenie czasu jej działania w synapsie​
39
Wskazania używania fizostygminy, neostygminy i pirydostygminy
atonia żwacza, atonia pooperacyjna jelit i pęcherza moczowego, miastenia (nużliwość mięśni)​
40
Przeciwskazania używania fizostygminy, neostygminy i pirydostygminy
dychawica oskrzelowa i stany skurczowe jelita​
41
Fizostygmina
Mechanizm:inhibitor acetylocholinoestrazy Alkaloid indolowy z bobu kalabarskiego Łatwo przenika przez barierę krew-mózg powodując pobudzenie OUN​ Bywa stosowana w okulistyce oraz jako antidotum w zatruciu atropiną i związkami kurarynowymi​
42
Neostygmina
Mechanizm:inhibitor acetylocholinoestrazy Pobudza motorykę przewodu pokarmowego i powoduje skurcze mięśni pęcherza moczowego, słabiej wpływa na wydzielanie gruczołów ślinowych, śluzowych i łzowych​ - Jest mniej toksyczna od fizostygminy, nie przechodzi przez barierę krew-mózg​ - Stosuje się ją w zatruciu związkami kurarynowymi i parasympatykolitykami​ - W leczeniu jaskry, w pooperacyjnych atoniach jelita, pęcherza moczowego oraz w leczeniu nużliwości mięśni szkieletowych.
43
Pirydostygmina
Mechanizm:inhibitor acetylocholinoestrazy Pobudza motorykę przewodu pokarmowego i powoduje skurcze mięśni pęcherza moczowego, słabiej wpływa na wydzielanie gruczołów ślinowych, śluzowych i łzowych​ - Działa nieco dłużej od neostygminy​ - Stosuje się ją w zatruciu lekami hamującymi płytkę motoryczna wywołującymi niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy (np. pankuronium) i parasympatykolitykami oraz przy porażennej niedrożności jelit i pęcherza moczoweg
44
Nieodwracalne inhibitory acetylocholinesterazy (związki fosforoorganiczne)​ (Przykłady)
Gazy bojowe (tabun, sarin, soman)​ Środki owadobójcze (pestycydy)​: Chlorotion, malation, fosteks​ Paration, systoks, tiometon, bidrin, EPN​
45
Nieodwracalne inhibitory acetylocholinesterazy - objawy zatrucia
Objawy zatrucia: silne zwężenie źrenic, łzawienie, wzmożone wydzielanie z nosa i śliny z jamy ustnej, zwolnienie czynności serca, bóle brzucha, wzmożenie napięcia mięśni szkieletowych (rigor) oraz ich drżenie (tremor), bezsenność, drgawki kloniczno-toniczne, porażenie oddechu i zapaść krążeniowa
46
Działanie parasympatykolitykow
Blokada receptorów muskarynowych wywołuje:​ 1. Ośrodkowe pobudzenie lub zahamowanie​ 2. Przyspieszoną czynność serca, tachykardię zatokową, tachyarytmie, wzrost zapotrzebowania serca na tlen​ 3. Zmniejszoną sekrecję gruczołów przewodu pokarmowego​ 4. Zmniejszone wydzielanie łez, śliny i potu​ 5. Zmniejszenie wydzielanie śluzu w górnych i dolnych drogach oddechowych​ 6. Zwiotczenie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowodów i pęcherza moczowego (pośrednie działanie spasmolityczne)​ 7. Rozszerzenie źrenicy dzięki porażeniu mięśnia zwieracza źrenicy, w następstwie czego występuje światłowstręt i podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego​ 8. Zaburzenie akomodacji oka ​
47
Kiedy stosujemy leki parasympatykolityczne?
1. Skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych (np. zaparcia spastyczne, skurcz odźwiernika, kolki wątrobowe i nerkowe, nadpobudliwość pęcherza moczowego)​ 2. Zaburzenia rytmu serca ze zwolnieniem akcji serca (bradykardia)​ 3. W celu wyłączenia odruchu błędnego, a także do zmniejszenia wydzielania śluzu w drogach oddechowych w czasie znieczulenia ogólnego (premedykacja przedoperacyjna)​ 4. Choroba lokomocyjna (skopolamina)​ 5. Astma oskrzelowa, stany spastyczne układu oddechowego ​ 6. Leczenie choroby wrzodowej​ 7. Zatrucia grzybami i związkami fosforoorganicznymi ​ 8. Rozszerzenie źrenicy - badanie dna oka, stany zapalne tęczówki
48
Leki nieselektywnie blokujące receptory cholinergiczne typu M
Naturalne: alkaloidy tropanu​ Atropina i hioscyjamina​, skopolamina ``` Syntetyczne leki cholinolityczne​ Propantelina Oksyfenonium Adifenina Homatropina Oksybutynina ```
49
Leki selektywnie blokujące receptory cholinergiczne typu M1 | + 1 cel użycia
Pirenzepina Telenzepina W leczeniu choroby wrzodowej
50
Leki selektywnie blokujące receptory cholinergiczne typu M2​ | + cel użycia
Bromek: ipratropium - tiotropium - aklidynium - glikopironium​ W leczeniu dychawicy oskrzelowej, Leczenie astmy u kotów, RAO koni​
51
Atropina | Mechanizm działania
Mechanizm działania: nieselektywne blokowanie receptora typu M​
52
Atropina stosowanie
``` Stosowanie W bradyarytmiach stosuje się atropinę w sposób podobny jak w zatrzymaniu serca​ W biegunkach, zaparciach skurczowych ​ W kolce żółciowej, nerkowej, jelitowej​ W zatruciu grzybami ```
53
Antidotum atropiny
Fizostygmina
54
Objawy zatrucia atropiną
- porażenie mięśni - suchość błon śluzowych - wstrzymanie oddawania kału i moczu - zamroczenie - temperatura
55
Skopolamina
Blokuje receptory muskarynowe​ W dawkach leczniczych działa krócej niż atropina, na OUN działa depresyjnie​ Przeciwwymiotne – silniejsze od atropiny​ Słabsze działanie spazmolityczne
56
Buscopan compositium vet
Preparat złożony o działaniu spazmolitycznym i przeciwbólowym​ Stosowany u koni i cieląt​ Wskazania:​ Stany spastyczne przewodu pokarmowego (kolka spastyczna)​ Zatkanie przełyku​ Leczenie wspomagające przy leczeniu biegunek u cieląt​
57
Propantelina
Lek synetyczny - pochodna czwartorzędowej aminy, która wykazuje działanie nieselektywne względem receptorów muskarynowych​ Działanie propanteliny:​ Blokuje receptory muskarynowe​ Duże dawki blokują także płytkę motoryczną​ Stosowana jako lek zmniejszający wydzielanie soków trawiennych oraz w celu zniesienia skurczu odźwiernika; działa też na jelito grube​
58
Oksybutynina
Znosi działanie ACh w obrębie synaps układu parasympatycznego poprzez blokowanie receptora muskarynowego​ Stosowana jest w celu zwiększenia pojemności pęcherza moczowego i obniżenia kurczliwości dróg moczowych​ Nie działa na mięśnie szkieletowe, zwoje autonomiczne i naczynia krwionośne​