Leki przekaźnictwa adrenergicznego Flashcards
Aminy katecholowe są pochodną:
beta-fenyloetyloaminy
Synteza amin biogennych zachodzi w:
neuronach adrenergicznych
rdzeniu nadnerczy
(w mitochondriach)
Przedstaw cykl biosyntezy amin:
Tyrozyna --(hydroksylaza)--> DOPA --(dekarboksylaza)--> Dopamina --(beta-hydroksylaza)--> Noradrenalina --(N-metylotransferaza fenyloetanoloamin)--> Adrenalina
Inhibitorem dekarboksylazy DOPA jest:
Blokuje powstawanie..?
Karbidopa,
Dopaminy
Na jakim etapie kończy się biosynteza amin katecholowych w neuronach adrenergicznych?
Na etapie noradrenaliny
brak N-metylotransferazy fenyloetanoloamin
Na jakim etapie kończy się biosynteza amin katecholowych w komórkach cnhromochłonnych rdzenia nadnerczy?
Na etapie adrenaliny
Jakie substancje najsilniej pobudzają receptory alfa?
Adrenalina i noradrenalina
Jakie substancje najsilniej pobudzają receptory beta?
Izoprenalina > adrenalina
Jak działa pobudzenie receptora alfa-1 ?
białko Gq
drugi przekaźnik: IP3 i DAG, potem Ca2+
skurcz mięśni gładkich (ale bez p. pokarmowego)
selektywny agonista: FENYLEFRYNA
selektywny antagonista: PRAZOSYNA (TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)
Jak działa pobudzenie receptora alfa-2 ?
białko Gi drugi przekaźnik: spadek cAMP hamują uwalnianie neurotransmittera (jako receptory presynaptyczne) obniżają ciśnienie krwi agregacja płytek krwi selektywny agonista: KLONIDYNA selektywny antagonista: JOHIMBINA
Jak działa pobudzenie receptora beta-1 ?
białko Gs
drugi przekaźnik: wzrost cAMP
przyspieszają akcje serca i jego siłę
wzrost wydzielania reniny z aparatu przykłębuszkowego
selektywny agonista: DOBUTAMINA
selektywny antagonista: ATENOLOL (METOPROLOL, ACEBUTOLOL)
Jak działa pobudzenie receptora beta-2 ?
białko Gs drugi przekaźnik: wzrost cAMP rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie oskrzeli, naczyń i mięśni trzewnych glikogenoliza w wątrobie selektywny agonista: SALBUTAMOL
Jak działa pobudzenie receptora beta-3 ?
białko Gs
drugi przekaźnik: wzrost cAMP
lipoliza w tkance tłuszczowej
*są także w sercu i śródbłonku naczyń - wazodylatacja po NEBIWOLOLu (betabloker III generacji)
Receptory alfa-2A
głównie w OUN,
ośrodki czuwania i snu,
pobudzenie: działanie uspokajające i nasenne,
selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL
selektywny antagonista: ATIPAMEZOL
Receptory alfa-2B
w pniu mózgu,
w ośrodkach regulacji napięcia zwieraczy przedwłośniczkowych,
pobudzenie: spadek CTK
selektywny agonista: KLONIDYNA
Adrenalina:
stosowana w akcji reanimacyjnej, wstrząsie anafilaktycznym,
dodatek do leków znieczulenia miejscowego (skurcz naczyń),
w równym stopniu na receptory ALFA i BETA
Noradrenalina:
głównie na receptory ALFA,
w niewydolności serca z hipotonią,
wstrząs septyczny,
po podaniu: zwolnienie akcji serca (spowodowaną szybkim skurczem naczyń) - ale nie obserwujemy tego w sercu przeszczepionym
Dopamina:
w dawce 0,5-5 mikrogram/kg/min: aktywuje receptory w nerkach, rozkurcza naczynia nerkowe, wzrost diurezy
w dawce 5-10 mikrogram: stymuluje rec. beta-1 w sercu,
w dawca >10 mikrogram: aktywuje głównie rec. alfa-1, ogólny skurcz naczyń krwionośnych
*stosowana w leczeniu ostrej niewydolności nerek w najmniejszej dawce
Jakie receptory głównie pobudza adrenalina, noradrenalina i izoprenalina?
adrenalina: zarówno alfa jak i beta
noradrenalina: głównie alfa
izoprenalina: głównie beta
Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory alfa:
FENYLEFRYNA: selektywny agonista rec. alfa-1, naczyniorozkurczający, może wywoływać lęk i niepokój
NAFAZOLINA i KSYLOMETAZOLINA: nieżyt nosa, ostre zapalenie spojówek
TETRYZOLINA: zapalenie spojówek, nieżyt nosa, zapalenie zatok, może powodować przekrwienie błony śluzowej i zespół suchego oka
MIDODRYNA: w leczeniu samoistnej hipotonii ortostatycznej, może powodować wysokie CTK, świąd, parestezje, dreszcze
DROKSYDOPA: najnowszy, neurogenna hipotonia ortostatyczna (np. w Parkinsonie), jest zamieniana w organizmie na noradrenalinę
Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory beta (wszystkie w równym stopniu):
IZOPRENALINA: dawniej w zaburzeniach rytmu
ORCYPRENALINA: w zaburzeniach przewodnictwa nie wymagającego wszczepienia rozrusznika
DOBUTAMINA: we wstrząsie kardiogennym, w przewlekłej niewydolności serca z małą CO, w diagnostyce choroby niedokrwiennej serca (próba dobutaminowa)
Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory beta-2:
w terapii astmy oskrzelowej i POChP
SALBUTAMOL, FENOTEROL i TERBUTALINA: hamują skurcze macicy w przedwczesnej akcji porodowej, działają krótko
SALMETEROL: nowy i długo działający + przeciwzapalny
FORMOTEROL: działa jak SALMETEROL ale szybciej zaczyna działać (po 1-3 minutach)
Wymień i opisz leki pobudzające receptory dopaminergiczne:
FENOLDOPAM: wybiórczy agonista rec. D-1, słaby antagonista rec. alfa-2, szybko działający, rozkurcza naczynia krwionośne i zmniejsza CTK, w postaci wlewu dożylnego w ciężkim nadciśnieniu tętniczym, stosowany TYLKO SZPITALNIE
Wymień 2 leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym:
EFEDRYNA: z ziela przęśli, zwęża naczynia krwionośne przy spadku ciśnienia w znieczuleniu
PSEUDOEFEDRYNA: izomer D efedryny, obkurcza naczynia w nieżycie nosa i zapaleniu zatok
*uwalniają noradrenalinę z pęcherzyków i hamują jej zwrotne wchłanianie
Wymień leki blokujące wychwyt amin katecholowych:
Wychwyt I / neuronalny: KOKAINA
Wychwyt II / tkankowy: glikokortykosteroidy
Wymień enzymy uczestniczące w degradacji amin katecholowych:
MAO monoaminooksydaza (mitochondrium) COMT katecholo-O-metylotransferaza (cytozol)
Końcowy produkt degradacji amin katecholowych to:
kwas wanilinomigdałowy VMA
podwyższony w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy
Alkaloidy sporyszu to:
ERGOTAMINA: napady migreny, po porodzie
DIHYDROERGOTAMINA: napady migreny, hipotonia ortostatyczna
DIHYDROERGOKRYPTYNA: profilaktyka migreny
DIHYDROERGOTOKSYNA: zaburzenia sprawności funkcji mózgowych
Sporysz to:
przetrwalnik buławinki czerwonej
Fenoksybenzamina:
nieselektywna i nieodwracalna blokada receptorów alfa-adrenergicznych,
długie działanie,
w przełomie nadciśnieniowym
Fentolamina:
nieselektywny antagonista receptorów alfa-adrenergicznych
Prazosyna:
krótkie działanie,
selektywny antagonista alfa-1-adrenergicznych receptorów
NIE WYWOŁUJE TACHYKARDII
ale po podaniu: hipotonia ortostatyczna
TERAZOSYNA
BUNAZOSYNA
DOKSAZOSYNA
działają dłużej niż PRAZOSYNA
URAPIDYL
stosowany w stanach nagłych nadciśnienia tętniczego
TAMSULOZYNA
ALFUZOSYNA
łagodny przerost gruczołu krokowego