Leki przekaźnictwa adrenergicznego Flashcards

1
Q

Aminy katecholowe są pochodną:

A

beta-fenyloetyloaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Synteza amin biogennych zachodzi w:

A

neuronach adrenergicznych
rdzeniu nadnerczy
(w mitochondriach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Przedstaw cykl biosyntezy amin:

A
Tyrozyna --(hydroksylaza)-->
DOPA --(dekarboksylaza)-->
Dopamina --(beta-hydroksylaza)-->
Noradrenalina --(N-metylotransferaza fenyloetanoloamin)-->
Adrenalina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Inhibitorem dekarboksylazy DOPA jest:

Blokuje powstawanie..?

A

Karbidopa,

Dopaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Na jakim etapie kończy się biosynteza amin katecholowych w neuronach adrenergicznych?

A

Na etapie noradrenaliny

brak N-metylotransferazy fenyloetanoloamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Na jakim etapie kończy się biosynteza amin katecholowych w komórkach cnhromochłonnych rdzenia nadnerczy?

A

Na etapie adrenaliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Jakie substancje najsilniej pobudzają receptory alfa?

A

Adrenalina i noradrenalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Jakie substancje najsilniej pobudzają receptory beta?

A

Izoprenalina > adrenalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Jak działa pobudzenie receptora alfa-1 ?

A

białko Gq
drugi przekaźnik: IP3 i DAG, potem Ca2+
skurcz mięśni gładkich (ale bez p. pokarmowego)
selektywny agonista: FENYLEFRYNA
selektywny antagonista: PRAZOSYNA (TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Jak działa pobudzenie receptora alfa-2 ?

A
białko Gi
drugi przekaźnik: spadek cAMP
hamują uwalnianie neurotransmittera (jako receptory presynaptyczne)
obniżają ciśnienie krwi 
agregacja płytek krwi
selektywny agonista: KLONIDYNA
selektywny antagonista: JOHIMBINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Jak działa pobudzenie receptora beta-1 ?

A

białko Gs
drugi przekaźnik: wzrost cAMP
przyspieszają akcje serca i jego siłę
wzrost wydzielania reniny z aparatu przykłębuszkowego
selektywny agonista: DOBUTAMINA
selektywny antagonista: ATENOLOL (METOPROLOL, ACEBUTOLOL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Jak działa pobudzenie receptora beta-2 ?

A
białko Gs
drugi przekaźnik: wzrost cAMP
rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie oskrzeli, naczyń i mięśni trzewnych
glikogenoliza w wątrobie
selektywny agonista: SALBUTAMOL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Jak działa pobudzenie receptora beta-3 ?

A

białko Gs
drugi przekaźnik: wzrost cAMP
lipoliza w tkance tłuszczowej
*są także w sercu i śródbłonku naczyń - wazodylatacja po NEBIWOLOLu (betabloker III generacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptory alfa-2A

A

głównie w OUN,
ośrodki czuwania i snu,
pobudzenie: działanie uspokajające i nasenne,
selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL
selektywny antagonista: ATIPAMEZOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Receptory alfa-2B

A

w pniu mózgu,
w ośrodkach regulacji napięcia zwieraczy przedwłośniczkowych,
pobudzenie: spadek CTK
selektywny agonista: KLONIDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Adrenalina:

A

stosowana w akcji reanimacyjnej, wstrząsie anafilaktycznym,
dodatek do leków znieczulenia miejscowego (skurcz naczyń),
w równym stopniu na receptory ALFA i BETA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Noradrenalina:

A

głównie na receptory ALFA,
w niewydolności serca z hipotonią,
wstrząs septyczny,
po podaniu: zwolnienie akcji serca (spowodowaną szybkim skurczem naczyń) - ale nie obserwujemy tego w sercu przeszczepionym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Dopamina:

A

w dawce 0,5-5 mikrogram/kg/min: aktywuje receptory w nerkach, rozkurcza naczynia nerkowe, wzrost diurezy
w dawce 5-10 mikrogram: stymuluje rec. beta-1 w sercu,
w dawca >10 mikrogram: aktywuje głównie rec. alfa-1, ogólny skurcz naczyń krwionośnych
*stosowana w leczeniu ostrej niewydolności nerek w najmniejszej dawce

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Jakie receptory głównie pobudza adrenalina, noradrenalina i izoprenalina?

A

adrenalina: zarówno alfa jak i beta
noradrenalina: głównie alfa
izoprenalina: głównie beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory alfa:

A

FENYLEFRYNA: selektywny agonista rec. alfa-1, naczyniorozkurczający, może wywoływać lęk i niepokój
NAFAZOLINA i KSYLOMETAZOLINA: nieżyt nosa, ostre zapalenie spojówek
TETRYZOLINA: zapalenie spojówek, nieżyt nosa, zapalenie zatok, może powodować przekrwienie błony śluzowej i zespół suchego oka
MIDODRYNA: w leczeniu samoistnej hipotonii ortostatycznej, może powodować wysokie CTK, świąd, parestezje, dreszcze
DROKSYDOPA: najnowszy, neurogenna hipotonia ortostatyczna (np. w Parkinsonie), jest zamieniana w organizmie na noradrenalinę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory beta (wszystkie w równym stopniu):

A

IZOPRENALINA: dawniej w zaburzeniach rytmu
ORCYPRENALINA: w zaburzeniach przewodnictwa nie wymagającego wszczepienia rozrusznika
DOBUTAMINA: we wstrząsie kardiogennym, w przewlekłej niewydolności serca z małą CO, w diagnostyce choroby niedokrwiennej serca (próba dobutaminowa)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Wymień i opisz leki sympatykomimetyczne które pobudzają receptory beta-2:

A

w terapii astmy oskrzelowej i POChP
SALBUTAMOL, FENOTEROL i TERBUTALINA: hamują skurcze macicy w przedwczesnej akcji porodowej, działają krótko
SALMETEROL: nowy i długo działający + przeciwzapalny
FORMOTEROL: działa jak SALMETEROL ale szybciej zaczyna działać (po 1-3 minutach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Wymień i opisz leki pobudzające receptory dopaminergiczne:

A

FENOLDOPAM: wybiórczy agonista rec. D-1, słaby antagonista rec. alfa-2, szybko działający, rozkurcza naczynia krwionośne i zmniejsza CTK, w postaci wlewu dożylnego w ciężkim nadciśnieniu tętniczym, stosowany TYLKO SZPITALNIE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Wymień 2 leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym:

A

EFEDRYNA: z ziela przęśli, zwęża naczynia krwionośne przy spadku ciśnienia w znieczuleniu
PSEUDOEFEDRYNA: izomer D efedryny, obkurcza naczynia w nieżycie nosa i zapaleniu zatok
*uwalniają noradrenalinę z pęcherzyków i hamują jej zwrotne wchłanianie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Wymień leki blokujące wychwyt amin katecholowych:

A

Wychwyt I / neuronalny: KOKAINA

Wychwyt II / tkankowy: glikokortykosteroidy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Wymień enzymy uczestniczące w degradacji amin katecholowych:

A
MAO monoaminooksydaza (mitochondrium)
COMT katecholo-O-metylotransferaza (cytozol)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Końcowy produkt degradacji amin katecholowych to:

A

kwas wanilinomigdałowy VMA

podwyższony w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Alkaloidy sporyszu to:

A

ERGOTAMINA: napady migreny, po porodzie
DIHYDROERGOTAMINA: napady migreny, hipotonia ortostatyczna
DIHYDROERGOKRYPTYNA: profilaktyka migreny
DIHYDROERGOTOKSYNA: zaburzenia sprawności funkcji mózgowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Sporysz to:

A

przetrwalnik buławinki czerwonej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Fenoksybenzamina:

A

nieselektywna i nieodwracalna blokada receptorów alfa-adrenergicznych,
długie działanie,
w przełomie nadciśnieniowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Fentolamina:

A

nieselektywny antagonista receptorów alfa-adrenergicznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Prazosyna:

A

krótkie działanie,
selektywny antagonista alfa-1-adrenergicznych receptorów
NIE WYWOŁUJE TACHYKARDII
ale po podaniu: hipotonia ortostatyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

TERAZOSYNA
BUNAZOSYNA
DOKSAZOSYNA

A

działają dłużej niż PRAZOSYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

URAPIDYL

A

stosowany w stanach nagłych nadciśnienia tętniczego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

TAMSULOZYNA

ALFUZOSYNA

A

łagodny przerost gruczołu krokowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

GUANETYDYNA

A

blokuje uwalnianie noradrenaliny,
rzadko stosowana,
w odruchowej dystrofii współczulnej,

37
Q

REZERPINA

A

wiąże się z pęcherzykami,

trwale magazynowanie NA i dopaminy,

38
Q

KLONIDYNA

A

obniża CTK –> przez pobudzenia alfa-2,
hamuje uwalnianie NA z zakończeń,
w leczeniu nadciśnienia tętniczego,
*nagłe przerwanie terapii: zespół odstawienny, bóle głowy, pocenie się, tachykardia

39
Q

GUANFACYNA

A

podobnie jak KLONIDYNA

40
Q

METYLDOPA

A
prolek
przekształcana do alfa-metylonoradrenaliny,
pobudza alfa-2,
stosowana w nadciśnieniu tętniczym 
BEZPIECZNA W CIĄŻY
może powodować anemie hemolityczną
41
Q

Beta-blokery z grupy 1, nieselektywne:

A
blokują oba rec. beta
PROPRANOLOL
NADOLOL
SOTALOL
BUPRANOLOL
METYPRANOLOL
PENBUTOLOL
TYMOLOL
42
Q

Beta-blokery z grupy 2, kardioselektywne:

A
ACEBUTOLOL
ATENOLOL
BETAKSOLOL*
BISOPROLOL*
TALINOLOL
CELIPROLOL
METOPROLOL
NEBIWOLOL*
ESMOLOL
*najbardziej kardioselektywne
43
Q

Beta-blokery z grupy 3, wielofunkcyjne:

A

blokują rec. beta i mają działanie rozszerzające naczynia

44
Q

LABETALOL
BUCINDOLOL
KARWEDYLOL

A

dodatkowa zdolność blokowania receptorów alfa-1

45
Q

CELIPROLOL

A

dodatkowo silny agonizm wobec rec. beta-2

BETA-1 ANTAGONISTA + BETA-2 AGONISTA

46
Q

NEBIWOLOL

A

w jego działaniu wazodylatacyjnym uczestniczy NO w śródbłonku

47
Q

Beta-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

A
ACEBUTOLOL
OKSOPRENOLOL
ALPRENOLOL
PINDOLOL
CELIPROLOL
LABETALOL
48
Q

Przeciwwskazania beta-blokerów:

A

bradykardia
hipotonia
blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
astma
niewyrównana hemodynamicznie niewydolność serca - gdy skurczowe >100 mmHg
*POChP, cukrzyca depresja NIE SĄ PRZECIWWSKAZANIEM

49
Q

Skutki uboczne PROPRANOLOLU

A
ból głowy
zmęczenie
zaburzenia snu
żywe sny
depresja
50
Q

Główne wskazania do stosowania beta-blokerów:

A

choroba niedokrwienna serca
niewydolność serca
nadciśnienie tętnicze
nadkomorowe zaburzenia rytmu

51
Q

Jak działa beta-bloker w nadciśnieniu?

A

zmniejsza kurczliwość lewej komory
spadek uwalniania reniny
niektóre rozszerzają naczynia
*ALE nie powinny być stosowane w początkowej terapii

52
Q

Co to jest efekt pierwszego przejścia?

A

wychwytywanie przez wątrobę i metabolizowanie leku zanim osiągnie on krążenie duże
*przy doustnym stosowaniu dawka musi być o wiele wyższa

53
Q

Jakich leków dotyczy efekt pierwszego przejścia?

A
PROPRANOLOL
KARWEDYLOL
METOPROLOL
LABETOLOL
OKSOPRENOLOL
ACEBUTOLOL
NEBIWOLOL
54
Q

Biologiczny okres półtrwania OKSOPRENOLOLU:

A

2h

55
Q

Biologiczny okres półtrwania PROPRANOLOLU:

A

3h

56
Q

Biologiczny okres półtrwania ACEBUTOLOLU:

A

4h

57
Q

Biologiczny okres półtrwania METOPROLOLU:

A

4h

58
Q

Biologiczny okres półtrwania CELIPROLOLU:

A

6h

59
Q

Biologiczny okres półtrwania ATENOLOLU:

A

8h

60
Q

Biologiczny okres półtrwania KARWEDYLOLU

A

8h

61
Q

Biologiczny okres półtrwania NEBIWOLOLU:

A

10h

62
Q

Biologiczny okres półtrwania BISOPROLOLU:

A

11h

63
Q

KARWEDYLOL dlaczego stosowany w niewydolności serca?

A

bo poza byciem beta-blokerem blokuje również receptor alfa-1 –> zmniejsza obciążenie następcze
blokuje również beta-1 –> hamuje uwalnianie noradrenaliny

64
Q

Co pobudza receptory alfa

A

Adrenalina i Noradrenalina

65
Q

Co pobudza receptory beta

A

Izoprenalina i Adrenalina

66
Q

Receptor alfa-1 białko:

A

Gq

wzrost IP3, DAG i Ca2+

67
Q

Receptor alfa-1 selektywny agonista

A

FENYLEFRYNA

68
Q

Receptor alfa-1 selektywny antagonista

A

PRAZOSYNA
TERAZOSYNA
DOKSAZOSYNA

69
Q

Receptor alfa-1 efekt

A

skurcz mięśni gładkich

bez przewodu pokarmowego

70
Q

Receptor alfa-2 białko

A

Gi

spadek cAMP

71
Q

Receptor alfa-2 selektywny agonista

A

KLONIDYNA

72
Q

Receptor alfa-2 selektywny antagonista

A

JOHIMBINA

73
Q

Receptor alfa-2 efekt

A

spadek uwalniania neurotransmittera
spadek CTK
agregacja płytek krwi

74
Q

Receptor beta-1 białko

A

Gs

wzrost cAMP

75
Q

Receptor beta-1 efekt

A

wzrost akcji serca

wydzielanie reniny

76
Q

Receptor beta-1 selektywny agonista

A

DOBUTAMINA

77
Q

Receptor beta-1 selektywny antagonista

A

ATENOLOL
METOPROLOL
ACEBUTOLOL

78
Q

Receptor beta-2 białko

A

Gs

wzrost cAMP

79
Q

Receptor beta-2 efekt

A

rozkurcz mięśni gładkich

glikogenoliza

80
Q

Receptor beta-2 selektywny agonista

A

SALBUTAMOL

SALMETEROL

81
Q

Receptor beta-3 białko

A

Gs

wzrost cAMP

82
Q

Receptor beta-3 efekt

A

lipoliza tkanki tłuszczowej

83
Q

Aminy katecholowe to

A

ADRENALINA
NORADRENALINA
DOPAMINA

84
Q

Agoniści receptora alfa

A
FENYLEFRYNA
NAFAZOLINA
KSYLOMETAZOLINA
TETRYZOLINA
MIDODRYNA
DROKSYDOPA
85
Q

Agoniści receptora beta

A

IZOPRENALINA
ORCYPRENALINA
DOBUTAMINA

86
Q

Selektywni agoniści beta-2

A
FENOTEROL
SALBUTAML
SALMETEROL
FORMOTEROL
TERBUTALINA
87
Q

Pośrednie symaptykomimetyki

A

EFEDRYNA

PSEUDOEFEDRYNA

88
Q

Selektywni antagoniści alfa-1

A
PRAZOSYNA
TERAZOSYNA
BUNAZOSYNA
DOKSAZOSYNA
URAPIDYL
TAMSULOZYNA
ALFUZOSYNA
89
Q

Efekt pierwszego przejścia dotyczy

A

beta-blokerów