Leki przeciwbakteryjne Flashcards
pochodne chinoliny
chlorchinaldol, kliochinol
pochodne chinoliny - mechanizm dzialania
uszkadzaja DNA i bialka drobnoustrojow
pochodne chinoliny - spektrum
G+, slabiej grzyby i niektore pierwotniaki (rzesistek pochwowy, pelzak czerwonki); opornosc wtorna nie wystepuje
pochodne chinoliny - zastosowanie
- zakazenia bakteryjne i grzybicze skory (masc),
- przewodu pokarmowego (tableki do ssania),
- drog moczowo-plciowych (globulki dopochwowe)
pochodne chinoliny - dzialania niepozadane
tabletki moga powodowac ciezkie uszkodzenie osrodkowego ukladu nerwowego (SMON), charakteryzujace sie obecnoscia dolegliwosci bolowych, zaburzen czuciowych i ruchowym oraz postepujacym ubytkiem i wzroku i trwala slepota
pochodne nitrofuranu
nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural
pochodne nitrofuranu - mechanizm dzialania
ulegaja w organizmie drobnoustroju redukcji do toksycznych pochodnych (wolne rodniki nitrowe), ktore uszkadzaja DNA i bialka
pochodne nitrofuranu - spektrum
szerokie; G+, G-, niektore grzyby i pierwotniaki (giardia lamblia); opornosc wtorna nie wystepuje
pochodne nitrofuranu - wchlaniane z pp
nitrofurantoina, furagina (niemal natychmiast wydalana z moczem)
zastosowanie furaginy
pochodna nitrofuranu; leczenie niepowiklanych zakazen prostaty i zakazen niewywolanych przez “trudne” bakterie drog moczowych
zastosowanie nifuroksazydu i furazolidonu
pochodne nitrofuranu; zakazenia przewodu pokarmowego (ostre biegunki, salmonelloza, giardioza)
zastosowanie nitrofuralu
pochodna nitrofuranu; wylacznie miejscowo w wyprzeniach bakteryjnych i grzybiczych skory oraz zakazeniach jamy ustnej
pochodne nitrofuranu - dzialania niepozadne
glownie nitrofurantoina;
- polineuropatia,
- anemia hemolityczna,
- zwlokniajace zapalenie pluc,
- reakcje alergiczne,
- nudnosci, wymioty, jadlowstet,
- reakcja disulfiramowa
pochodne nitrofuranu - przeciwwskazania
- ciaza,
- wiek niemowlecy,
- ciezkie uszkodzenie watroby lub nerek
reakcja disulfiramowa
pochodne nitrofuranu (np. nifuroksazyd), nitroimidazolu (np. metronidazol), cefalosporyny
niedozwolone w ciazy
pochodne nitrofuranu, pochodne nitroimidazolu (I trymestr), sulfonoamidy (III trymestr), ko-trymoksazol, inhibitry gyrazy, aminoglikozydy, tetracykliny
pochodne nitroimidazolu
metronidazol, tynidazol, nimorazol, ornidazol
pochodne nitroimidazolu - mechanizm dzialania
ulegaja w organizmie drobnoustroju redukcji do toksycznych pochodnych (wolne rodniki nitrowe), ktore uszkadzaja DNA i bialka
pochodne nitroimidazolu - spektrum
bakterie beztlenowe i pierwotniaki o metabolizmie beztlenowym (rzesistek pochwowy, pelzak czerwonki)
pochodne nitroimidazolu - zastosowanie
- zakazenia drobnoustrojami beztlenowymi i flora mieszana z udzialem beztlenowcow (np. zakazenia w obrebie jamy brzusznej i miednicy mniejszej, zakazenia przyzebia),
- eradykacja Helicobacter pyroli,
- leczenie rzekomobloniastego zapalenia jelita grubego, choroby Lesniowskiego-Crohna, colitis ulcerosa,
- tradziku rozowatego i mieszanych zakazen skory;
- leki z wyboru w leczeniu rzesistkowicy, giardiazy i amebiazy
leki z wyboru w leczeniu rzesistkowicy, giardiazy i amebiazy
pochodne nitroimidazolu (np. metronidazol)
pochodne nitroimidazolu - dzialania niepozadne
- dolegliwosci ze strony pp (metaliczny posmak w ustach, nudnosci, wymioty, biegunki, oblozony jezyk, zapalenie trzustki),
- rzadziej zaburzenia neurologiczne,
- rzadko zaburzenia hematologiczne,
- reakcja disulfiramowa;
- metronidazol barwi mocz na kolor brazowy
lek barwiacy mocz na brazowo
metronidazol, kwas fusfydowy
metaliczny posmak w ustach
pochodne nitroimidazolu (np. metronidazol)
pochodne nitroimidazolu - przeciwwskazania
karmienie piersia, I trymestr ciazy, wiek niemowlecy
leczenie rzekomobloniastego zapalenia jelita grubego
pochodne nitroimidazolu (np. metronidazol), wankomycyna jako lek II rzutu, fidaksomycyna
skladniki niezbedne do syntezy tetrahydrofolianu de novo w komorkach bakteryjnych
PABA (kwas para-aminobenzoesowy), pterydyna, kwas glumatinowy
sulfonoamidy - mechanizm dzialania
kompetycyjne blokowanie syntazy dihydrofolianu (pierwszy etap tworzenia tetrahydrofolianu)
antybiotyki bakteriostatyczne
sulfonoamidy, pochodne nitrofuranu, tetracykliny, tigecyklina (antybiotyk z grupy glicylcyklin), makrolidy, oksazolidynony, chloramfenikol, retapamulina, mupirocyna
antybiotyki bakteriobojcze
pochodne nitrofuranu w wysokich stezeniach, pochodne nitroimidazolu, B-laktamy, antybiotyki glikopeptydowe, lipopeptydowe, aminoglikozydowe, streptograminy, fosfomycyna, fidaksomycyna, polimyksyny, bacytracyna
sulfonoamidy - spektrum
szerokie; G+ (w tym Nocardia), G- (E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter) oraz niektore pierwotniaki i grzyby (Pneumocystis jiroveci); bardzo slabo wplywaja na wzrost bakterii beztlenowych; stymuluja wzrost riketsji
leki bez opornosci wtornej
pochodne chinoliny, pochodne nitrofuranu
leki o szerokim spektrum dzialania
pochodne nitrofuranu sulfonoamidy aminopenicyliny ureidopenicyliny (bardzo szerokie) cefalosporyny IV i V generacji karbapenemy (najszersze) tetracykliny chloramfenikol
sulfonoamidy - podzial
- stosowanie doustnie o krotszym czasie dzialania - SULFIZOKSAZOL, SULFAKARBAMID
- stosowanie doustnie o dluzszym czasie dzialania - SULFMETOKSAZOL, SULFAPIRYDYNA, SULFADOKSYNA
- stosowanie miejscowo -
leki niwelujace dzialanie sulfonoamidow
prokaina i tetrakaina (metabolizowane do PABA)
leki silnie wiazace sie z bialkami osocza
sulfonoamidy
leczenie jaglicy
sulfonoaminy
sulfonoamidy - dzialania niepozadane
-reakcje alergiczne (czesto krzyzowa alergia z diuretykami petlowymi i tiazydowymi, pochodnymi sulfonylomocznika, DIAZOKSYD),
-zmiany skorne (zaczerwienienie, zluszczajace zapalenie skory, fotoksycznosc, zespol Stevensa-Johnsona),
-zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego,
-zaburzenia ze strony ukladu moczowego (kamica, krwiomocz),
-zaburzenia hematologiczne (anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, granulocytopenia, trombocytopenia),
uszkodzeniu szpiku mozna zapobiegac podajac kwas folinowy lub kwas lewofolinowy
zespol Stevensa-Johnsona
sulfonoamidy
sulfonoamidy - przeciwwskazania
III trymestr ciazy, okres przedporodowy (moga spowodowac kernicterus noworodkow)
kernicterus noworodkow
sulfonoamidy w III trymestrze ciazy i w okresie przedporodowym
leczenie zakazen beztlenowych
pochodne nitroimidazolu
leki mogace powodowac krwiomocz i kamice
sulfonoamidy
inhibitory reduktazy dihydrofolianu
trimetoprim (hamuje bakteryjna reduktaze), pirymetamina (hamuje reduktaze pierwotniakow)
inhibitory reduktazy dihydrofolianu - mechanizm dzialania
blokuja powstawanie tetrahydrofolianu przez zahamowanie reakcji redukcji dihydrofolianu; czesto podawane z sulfonoamidami
trimetoprim + sulmetoksazol
ko-trymoksazol (5:1)
ko-trymoksazol - zastosowanie
doustnie (w ciezkich zakazeniach moze byc dozylnie) w leczeniu wielu schorzen bakteryjnych:
- zakazenia drog moczowych,
- zakazenia Shigella i Salmonella,
- lek I rzutu w leczeniu Pneumocystis jiroveci
lek I rzutu w leczeniu Pneumocystis jiroveci
ko-trymoksazol
ko-trymoksazol - dzialania niepozadne
- nudnosci i wymioty,
- wysypka,
- anemia megaloblastyczna,
- leukopenia
ko-trymoksazol - przeciwwskazania
niewydolnosc nerek lub watroby, nadwrazliwosc na sulfonoamidy, ciaza
leki nieodpowiednie w niewydolnosci nerek lub watroby
ko-trymoksazol, pochodne nitrofuranu,
inhibitory gyrazy
syntetyczne pochodne chinolonowe, 3 grupy
antybiotyki wykazujace efekt postantybiotykowy
inhibitory gyrazy, antybiotyki aminoglikozydowe, streptograminy
inhibitory gyrazy - mechanizm
blokuja topoizomeraze typu II bakterii (gyraze) i bakteryjna topoizomeraze typu IV => zaburzaja replikacje DNA
leki kumulujace sie w tkance gruczolu krokowego
inhibitory gyrazy
inhibitory gyrazy - dzialania niepozadane
- dolegliwosci zoladkowo-jelitowe,
- zaburzenia ze strony OUN (rzadziej),
- uszkodzenie chrzastek wzrostowych i sciegna,
- pekanie sciegien (typowo sciegno Achillesa)
inhibitory gyrazy - interakcje
- antybiotyki B-laktamowe nasilaja dzialanie fluorochinolonow
- NLPZ (z wyjatkiem kwasu acetylosalicylowego) zwiekszaja ryzyko wystapienia drgawek,
- fluorochinolony zmniejszaja metabolizm teofiliny (ryzyko zatrucia)
inhibitory gyrazy - przeciwwskazania
ciaza, >18 lat (z wyjatkiem pacjentow z mukowiscydoza i zakazeniami wywolanymi przez P. aeruginosa)
grupa I inhibitorow gyrazy
kwas nalidyksowy
kwas pipemidowy
enoksacyna
norfloksacyna (bywa klasyfikowana do grupy II)
grupa I inhibitorow gyrazy - spektrum i zastosowanie
waskie spektrum dzialania (glownie Enterobacteriaceae),
leczenie niepowiklanych zakazen drog moczowych
NORFLOKSACYNA - leczenie zapalenia gruczolu krokowego
grupa II inhibitorow gyrazy
cyprofloksacyna
pefloksacyna
ofloksacyna
grupa II inhibitorow gyrazy - spektrum i zastosowanie
spektrum szersze niz I grupa na G-, CYPROFLOKSACYNA dziala na P. aeruginosa;
-zakazenia ukladu moczowego (lek II rzutu, zakazenia powiklane),
-przewlekle zapalenie gruczolu krokowego,
-zakazenia w przebiegu mukowiscydozy,
-biegunki podroznych,
-dur brzuszny i salmonellozy,
waglik,
zakazenia kosci i stawow oraz skory i tkanki podskornej wywolane przez wrazliwe G-
leczenie mukowiscydozy
grupa II inhibitorow gyrazy (np. cyprofloksacyna)
grupa III inhibitorow gyrazy
lewofloksacyna moksyfloksacyna gemifloksacyna lomefloksacyna bezyfloksacyna (jedynie miejscowo w zapaleniu spojowek)
grupa III inhibitorow gyrazy - spektrum i zastosowanie
spektrum jak w II grupie + gronkowce, paciorkowce, Legionella sp.
- zaostrzenia przewleklego zapalenia oskrzeli,
- pozaszpitalne zapalenia pluc,
- ostre zapalenie zatok przynosowych,
- niepowiklane zakazenia skory i tkanki podskornej,
- szpitalne zapalenie pluc (tylko LEWOFLOKSACYNA)
leczenie mukowiscydozy
grupa II inhibitorow gyrazy
leczenie chorob prostaty
grupa II inhibitorow gyrazy (przewlekle zapalenie) i norflokascyna (zapalenie)
podzial antybiotykow B-laktamowych
penicyliny
cefalosporyny
karbapenemy
monobaktamy
podzial penicylin
naturalne polsyntetyczne przeciwgronkowcowe aminopenicyliny karboksypenicyliny ureidopenicyliny CALA GRUPA PENICYLIN WYWOLUJE KRZYZOWA ALERGIE
penicyliny naturalne - charakterystyka
penicylina benzylowa (G) - krotki okres poltrwania, domiesniowa lub dozylna penicylina prokainowa (G + prokaina) - obecnie nie jest stosowana penicylina benzatynowa - podawana domiesniowo powoli uwalnia penicyline G, podawana raz na 2-4 tygodnie; stosowana rzadko, w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci penicylina fenoksymetylowa (penicylina V) - doustna, glownie w plonicy i leczeniu zakazen GDO
penicyliny naturalne - spektrum
waskie; paciorkowce, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, bakterie beztlenowe (Clostriudium sp., Bacteroides sp., z wyjatkiem B. fragilis, ktory wytwarza penicylinaze)
penicyliny naturalne - zastosowanie
- schorzenia paciorkowcowe (angina, roza, ropnie, plonica),
- zakazenia wywolane przez meningokoki,
- zakazenia niektorymi bakteriami beztlenowymi,
- zakazenia waglikiem,
- duze dawki w leczeniu zatrucia muchomorem sromotnikowym
penicyliny naturalne - dzialania niepozadane
- reakcje uczuleniowe,
- anemia hemolityczna, maloplytkowosc,
- drgawki (penicylina G (+) rec. NMDA, (-) rec. GABAa),
- reakcja Jarischa-Herxheimera,
- zespol Nicolau,
- zespol Hoigne
reakcja Jarischa-Herxheimera
wstrzasopodobna reakcja po podaniu penicyliny G, wystepujaca najczesciej w trakcie leczenia kretkowic; objawia sie goraczka, dreszczami, spadkiem cisnienia krwi; najczesciej przejsciowa
zespol Nicolau
najczesciej u dzieci na skutek omylkowego wprowadzenia formy domiesniowej leku do naczynia tetniczego, co powoduje wystepowanie zatorow spowodowanych krysztalkami leku; objawia sie niedokrwieniem miejsca wkucia z martwica skory i tkanki podskornej, zatorowoscia tetnic konczyn lub krezki
zespol Hoigne
po podaniu penicyiny prokainowej
czestosc wystepowania reakcji alergicznych na skutek podawania B-laktamow
2%
uczulenie na penicyline - test srodskorny
powinien byc poprzedzony testem punktowym; w ramie, przedramie lub okolice miedzylopatkowa wstrzykuje sie 0.1ml TESTARPENU i w drugim miejscu 0.1ml PENICYLINY G;
odczyn dodatni - obecnosc rumienia >1cm i wyrazniej grudki obrzekowej po 30 minutach,
odczyn watpliwy - rumien <1cm, nalezy ponownie ocenic probe po 60 min
jesli pacjent jest uczulony na penicyliny to rowniez na…
karbapenemy
penicyliny polsyntetyczne przeciwgronkowcowe
oksacylina kloksacylina flukloksacylina dikloksacylina OPORNE NA DZIALANIE PENICYLINAZ
aminopenicyliny
amoksycylina i ampicylina
aminopenicyliny - spektrum
szerokie; G+, G- niewytwarzajace B-laktamaz
lek, ktorego wchlanianie jest hamowane przez pokarm
ampicylina
aminopenicyliny - zastosowanie
- leczenie zapalenia zatok przynosowych,
- ucha srodkowego,
- paciorkowcowego zapalenia gardla,
- zakazen drog moczowych wywolanych przez enterokoki
ureidopenicyliny
mezlocylina
azlocylina
piperacylina
ureidopenicyliny - spektrum
w porownaniu z aminopenicylinami wykazuja zwiekszona aktywnosc wobec paleczek G- oraz enterokokow
ureidopenicyliny - zastosowanie
domiesniowo lub dozylnie w leczeniu ciezkich zakazen szpitalnych wywolanych przez P. aeruginosa lub Klebsiela
leczenie ciezkich zakazen szpitalnych wywolanych przez P. aeruginosa lub Klebsiela
ureidopenicyliny + aminopenicyliny/fluorochinole
ureidopenicyliny - dzialania niepozadane
wieksza toksycznosc niz aminopenicyliny;
- reakcje miejscowe (bol i zapalenie zyly z zakrzepica),
- reakcje nadwrazliwosci,
- dolegliwosci ze strony pp (m.in. cholestaza),
- hipokaliemia
karboksypenicyliny
karbenicylina
tykarcylina
karboksypenicyliny - zastosowanie
ciezkie zakazenia szpitalne wywolane podatnymi bakteriami (podobne wskazania jak ureidopenicyliny)
karboksypenicyliny - dzialania niepozadane
- reakcje nadwrazliwosci,
- goraczka,
- eozynofilia,
- maloplytkowosc,
- neutropenia,
- hipokaliemia,
- hipomagnezemia,
- dolegliwosci ze strony przewodu pokarmowego
inhibitory B-laktamaz
kwas klawulanowy
sulbaktam
tazobaktam
amoksycylina + kwas klawulanowy
dodatek kw klawulanowego rozszerza spektrum dzialania amoksycyliny, glownie o bakterie beztlenowe
- zakazenia GDO (lek II rzutu),
- pozaszpitalne zapalenie pluc,
- nawracajace bakteryjne zapalenie gardla,
- i inne
tykarcylina + kwas klawulanowy
dodatek kw klawulanowego rozszerza spektrum dzialania tykarcyliny o Enterobacteriaceae wytwarzajace B-laktamazy
Unasyn
ampicylina + sulbaktam; stosowany pozajelitowo, spektrum jak amoksycylina + kw klawulanowy, bardzo dobra aktywnosc wobec Acinetobacter
Tazobac
piperacylina + tazobaktam; spektrum jak tykarcylina + kwas klawulanowy; czesto w skojarzeniu z aminoglikozydem,
- leczenie ciezkich zakazen szpitalnych drog oddechowych,
- drog moczowych,
- wewnatrzbrzusznych (z wyjatkiem zapalenia trzustki)
cefamycyny
cefmetazol
cefotetan
cefoksytyna
cefalosporyny - dzialania niepozadane
- uczulenia,
- podraznienie i bol w miejscu wklucia,
- nefrotoksycznosc,
- reakcja disulfiramowa (CEFOTETAN, CEFOMETAZOL, CEFAMANDOL, CEFOPERAZON, MOKSOLAKTAM),
- hipoprotrombinemia (CEFOTETAN, CEFOMETAZOL, CEFAMANDOL, CEFOPERAZON, MOKSOLAKTAM),
- dysbakteriozy
cefalosporyny I generacji
G+, mniej G-
CEFAZOLINA stosowana w profilaktyce w chirurgii
CEFRADYNA, CEFALEKSYNA, CEFADROKSYL stosowane w leczeniu pozaszpitalnych zakazen GDO, drog moczowych i tkanki podskornej
cefalosporyny II generacji
I generacja + G-
CEFAKLOR, CEFUROKSYM, CEFPROZYL, LORAKARBEF moga byc podawane doustnie
CEFUROKSYM stosowany w ostrym zapaleniu ucha srodkowego i zatok przynosowych, pozaszpitalnym zapaleniu pluc, zaostrzenia POChP, zakazeniach drog moczowych i we wczesnym stadium boreliozy z Lyme
cefalosporyny III generacji
II generacja + “trudne” bakterie G- (Citrobacter, Serratia, Providencial)
CEFTAZYDYM i CEFOPERAZON to jedyne leki z tej grupy aktywne wobec P. aeruginosa
CEFIKSYM, CEFDYNIR, CEFTYBUTEN, CEFPODOKSYM sa podawane doustnie
wiekszosc lekow dobrze penetruje do OUN
CEFTRIAKSON uzyskuje duze stezenia w zolci
CEFOTAKSYM, CEFTRIAKSON stosowane w ciezkich pozaszpitalnych zakazeniach pluc, szpitalnych zapaleniach pluc (poza OIOM-em, gdzie udzial P. aeruginosa i S. aureus jest malo prawdopodobny)
cefalosporyny IV generacji
CEFEPIM, CEFPIROM
bardzo szerokie spektrum dzialania; aktywnosc wobec Pseudomonas, Enterobacter, S. aureus, S. pneumoniae, Neisseria i Haemophilus
podawane pozajelitowo, dobrze penetruja do OUN
leczenie ciezkich zakazen szpitalnych wrazliwymi bakteriami
cefalosporyny V generacji
CEFTOBIPROL, CEFTAROLINA
bardzo szerokie spektrum dzialania; IV generacja + MRSA i oporne enterokoki
podawane pozajelitowo, dobrze penetruja do OUN
leczenie ciezkich zakazen szpitalnych wrazliwymi bakteriami