Legemidler mot osteoporose og steroide legemidler Flashcards
Hvilke frakturer er det særlig høy risiko for ved osteoporose?
Kompresjonsfatkturer i ryggsøyle, lårhals, håndledd og overarm.
Hva er årsaken til osteoporose?
Årsaken er ikke fullstendig kjent. En viktig faktor er at aktiviteten i osteoklastene, er høyere enn den i osteoblastene. Dette gir en ubalanse mellom beinresorpsjon og beinformasjon, som fører til redusert mengde beinsubstans i knoklene.
Hvilke faktorer øker risiko for osteoporose?
Alder, kjønn, røyking, høyt alkoholforbruk, dårlig ernæring (bl.a. kalsium- eller vitamin D-mangel), medikamenter, hypertyreose og inaktivitet.
Hvilke effekter har androgener og østrogener på beinresorpsjon og -formasjon?
Androgener og østrogener hemmer aktiviteten i osteoklastene, og nedregulerer dermed beinresorpsjonen.
Østrogener virker i tillegg proapoptotisk på osteoklaster og antiapoptotisk på osteoblaster og osteocytter.
Hvilke legemidler kan gi økt risiko for osteoporose?
Glukortikoider, aromatasehemmere, og overdosering med levaxin.
På hvilken måte påvirker glukortikoider beinformasjonen?
Hemmer proliferasjon og aktivitet i osteoblaster.
Hemmer opptaket av kalsium i tarmen.
Ved høye doser hemmes også reopptaket av kaslium i nyrene.
På hvilken måte påvirker aromatasehemmere beinformasjonen?
Hemmer produksjon av østrogener fra androgener. Østrogener virker hemmende på osteoklastaktivitet, samt proapoptisk på osteoklaster og antiapoptotisk på osteoblaster og osteocytter.
Hvilke forebyggende tiltak kan gjøres for å forhindre osteoporose?
Unngå røyk, høyt alkoholinntak og inaktivitet.
Få i deg riktig ernæring, bl.a. rikelig med vitamin D og kalsium igjennom kosten.
Hvilke tiltak bør gjøres ved etablert osteoporose?
Forebyggende tiltak slik at videre osteoporoseutvikling forhindres.
Tilskudd av kalsium og vitamin D.
Eliminasjon av risikofaktorer som røyk, alkohol og inaktivitet.
Legemiddelbehandling.
Hvilke legemidler kan brukes for å hemme beinresorpsjon?
Bisfosfonater.
RANKL-antagonister.
Selektive østrogenreseptormodulatorer (SERMs).
Hvilke legemidler kan brukes for å fremme beinformasjonen?
Teriparatide.
Hva er det mest brukte legemiddelet ved osteoporose?
Bisfosfonater. Aledronat (peroralt legemiddel).
Hva er indikasjoner for å bruke bisfosfonater?
Osteoporose hos postmenopausale kvinner og menn med høy risiko for frakturer.
Hvilken effekt har bisfosfonater på osteoklaster?
Fører til apoptose gjennom flere intracellulære mekanismer.
Hva er bivirkninger av bifosfonater?
Irritasjon og sårdannelse i øsofagus.
Kan gi osteonekrose i kjevebeinet og atypiske lårbeinsbrudd, grunnet betydning remodellering av beinvev.
Hvordan virker denosumab (RANKL-antagonister)?
Fungerer som “decoy receptor” for RANKL på osteoblastene. Dette forhindrer binding av RANKL til RANK på osteoklast-progenitorceller, og hindrer dermed differensiering og aktivering av osteoklaster.
Hva er bivirkninger av RANKL-antagonister?
Hypokalsemi, spesielt pasienter med nedsatt nyrefunksjon er utsatt.
Osteonekrose i kjeve og atypiske lårbeinsfrakturer.
I hvilke tilfeller brukes selektive østrogenreseptormodulatorer (SERM)?
Anbefales ikke til primære forebygging, men kan brukes til sekundær forebygging som et alternativ til bisfosfonater dersom disse ikke tolereres.
Hvilken virkning har PTH på beinresorpsjon og beinformasjon?
PTH er den viktigste hormonelle reguleratoren av kalsiumhomeostasen, og har både katabolske og anabolske effekter. Lav [Ca2+] stimulerer til sekresjon av PTH og øker beinresorpsjonen slik at [Ca2+] normaliseres. Samtidig oppregulerer PTH beinformasjonen ved å stimulere til differensiering av osteoblast-precursor-celler og øke osteoblastlevetiden. Kortvarig binding av PTH til reseptor på osteoblaster gir en netto økning av beinformasjon, mens kontinuerlig binding av PTH gir en netto økning i beinresorpsjon.
Hvordan virker teriparatide?
Kraftig anabolsk agent.
Hvordan brukes teriparatide i behandling av osteoporose?
Anbefales å brukes i begynnelsen av behandlingsforløpet, før oppstart av resorpsjonshemmende behandling, for å gi makismal risikoreduksjon mtp. frakturer.
Gi eksempler på steroidhormoner? Hvilket stoff er utgangspunkt for steroidhormonsyntese?
Glukokortikoider: Kortisol.
Mineralkorikoider: Aldosteron.
Kjønnshormoner: Androgener (testosteron), østrogener og progesteroner.
Kolesterol er utgangspunkt for steroidhormonsyntese.
Hvilke metabolske effekter har glukokortikoider?
Øker plasmaglukose.
Virker katabolsk på fett, muskelvev og bein.
Hvilken betydning har kortisol for energihomeostasten?
Gjør at energibalansen opprettholdes i stress-situasjoner. Gjør at kritiske organer, bl.a. hjernen, får tilstrekkelig med næring. F.eks. infeksjoner der energibehovet er større.
