Kapitel 4 - Farmakodynamik Flashcards
Om en känner till vilket eller vilka proteiner ett läkemedel påverkar och hur de påverkas, vad känner man till om läkemedlet då?
Dess verkningsmekanism
Alla läkemedel i boken påverkar fyra olika proteiner. Vilka är de och vad kallas de med ett samlingsnamn?
Receptorer, jonkanaler, transportproteiner och enzym. De kallas målproteiner.
Vad är en ligand?
En molekyl som binder till en receptor.
Vad innebär det att en receptor eller ligand har hög specificitet?
Att bara en viss (eller några få) ligander binder till en viss receptor och vice versa.
Ett läkemedel kan antingen vara en agonist eller en antagonist. Vad händer om en agonist binder till en receptor och vad händer om en antagonist gör det?
En agonist binder till receptorn och stimulerar nervcellen som en kroppsegen ligand skulle. En antagonist, å andra sidan, binder till receptorn utan att stimulera nervcellen och förhindrar på så sätt att en kroppsegen ligand binder till receptorn och stimulerar nervcellen.
Vad är intracellulära signalvägar?
De processer inuti nervcellen som sätts igång när en receptor stimuleras.
Läkemedel för hjärnans sjukdomar binder till två typer av receptorer. Vad heter dessa?
G-proteinkopplade receptorer och ligandstyrda jonkanaler.
Inom vilket tidsspann utövar de två olika receptortyperna sin effekt?
G-proteinkopplade receptorer ger effekter från sekunder till minuter och ligandstyrda jonkanaler inom millisekunder.
Vad är ett transportprotein och vilken grupp psykofarmaka är dessa målproteiner för?
Ett protein i cellmembranet som hjälper till att transportera substanser som inte kan passera cellmembranet in och ut ur cellen. De utgör målproteiner för antidepressiva läkemedel.
De flesta ligandstyrda jonkanaler släpper bara igenom en specifik jon. Nämn en receptor som utgör ett undantag.
Nikotinreceptorn eller NMDA-receptorn.
Vid upprepad tillförsel av ett läkemedel som är en agonist och stimulerar receptorn kan den kliniska effekten avta efter en tid. Vad kallas detta och vad kan det bero på?
Desensitisering eller takyfylaxi.
Kan bero på nedreglering av receptorer eller förändringar i de intracellulära signalvägarna.
Vid upprepad tillförsel av ett läkemedel som är en antagonist och hindrar en kroppsegen ligand från att stimulera receptorn kan den kliniska effekten avta efter en tid. Vad kallas detta och hur händer det?
Sensitisering. Det sker genom uppreglering av receptorer eller på förändringar i de intracellulära signalvägarna.
Vad är ett läkemedels ockupans, affinitet och potens?
Ockupans är ett mått på den andel av det totala antalet receptorer ett läkemedel bundit till vid en viss dos.
Affinitet är ett mått på läkemedlets förmåga att binda till receptorn.
Potens är ett mått på ett läkemedels förmåga att utlös en effekt i relation till koncentrationen.
Vad kallas ett läkemedel som stimulerar en receptor men som inte utlöser ett maximalt fysiologiskt svar och vilket mått använder man för att mäta förmågan att utlösa ett svar hos ryt läkemedel?
En partiell agonist.
Efficacy.
Vad är skillnaden på en kompetitiv- och en icke-kompetitiv antagonist?
En kompetitiv antagonist binder på samma ställe som den kroppsegna liganden och kan således konkurreras bort med ökande doser av en agonist.
Icke-kompetitiva antagonister binder vid ett annat ställe men hindrar liganden från att stimulera nervcellen. Den kommer således minska den effekt en agonist ger oberoende av hur stor dos av agonisten som tillsätts.
